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公开(公告)号：CN104230997B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201410103727.2
申请日：2014-03-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07F15/0093 , A61K9/0019 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种铂（Ⅱ）配合物、其制备方法、药物组合物及应用。该制备方法，包括以下步骤：在水中，将二水二氨合铂硝酸盐（4）与羧酸配体衍生物（5）反应，生成铂（Ⅱ）配合物I。本发明还提供了上述铂（Ⅱ）配合物I在制备抗肿瘤药物中的应用，以及一种药物组合物，其含有活性组分及可药用载体，所述的活性组分含有上述铂Ⅱ）配合物I；所述的活性组分的质量百分含量为0.1%～95%。本发明的铂（Ⅱ）配合物水溶性好，毒性低，制备简易，具有高效抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN103509024B
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201210218159.1
申请日：2012-06-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/5513 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/02 , C07D513/04
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述含嘧啶并苯并氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：
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公开(公告)号：CN103626761B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201210307548.1
申请日：2012-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/554 , A61K31/553 , A61K31/5513 , A61P35/00
CPC classification number: C07D513/04 , C07D471/04 , C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，本发明所述的化合物作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性、选择性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号：CN104120119A
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201310157144.3
申请日：2013-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
CPC classification number: C12N9/88 , C12P7/42 , C12Y402/03004
Abstract: 本发明公开了一种3-脱氢奎尼酸合成酶突变体及其基因和应用。该3-脱氢奎尼酸合成酶突变体是将如序列表中SEQ ID No:1所示氨基酸序列的蛋白质的第153位、第175位、第177位和第336位氨基酸经过取代为一个氨基酸且具有3-脱氢奎尼酸合成酶活性的由其衍生的蛋白质。本发明的重组3-脱氢奎尼酸合成酶大幅提高了原始出发酶的活性，能够大大提高莽草酸途径中莽草酸的产量。
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公开(公告)号：CN104073528A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201310106638.9
申请日：2013-03-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种3-甲硫基丙酸的制备方法，该制备方法为（1）发酵培养蜡状芽孢杆菌（Bacillus cereus），将所得发酵液固液分离后收集菌体，利用丙酮，甲醇或乙醇中的一种或几种浸泡菌体，破碎菌体，离心取上清液，将上清液浓缩后萃取，将所得萃取液浓缩至干（2）将所得产物用无水乙醇溶解，采用反相硅胶柱层析，利用甲醇洗脱液进行梯度洗脱，其中甲醇的浓度为0～100%，所述百分比为体积百分比，收集甲醇浓度为30～70%的洗脱液浓缩至干（3）将所得产物利用无水乙醇溶解，加入硅胶搅拌，采用硅胶柱层析，利用石油醚-丙酮混合液洗脱，收集洗脱液浓缩干燥即得。该制备方法材料来源方便、工艺周期短，制备步骤简单。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103420898A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201210161047.7
申请日：2012-05-17
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D211/52 , C07D295/125 , C07D211/14 , C07D211/70 , C07D409/06 , C07D211/18 , C07D405/06 , C07D401/06 , C07D295/155 , C07D295/135 , A61K31/4525 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61K31/5377 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4418 , A61K31/451 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种二芳基哌啶类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用，为具有如式（IX）所示的化合物或其可药用的盐，本发明的二芳基哌啶类衍生物具有多靶点抗抑郁作用，比目前临床上使用的传统抗抑郁药物及单一作用机理的抗抑郁药，可能具有更好的疗效、更广的适应症及较小的毒副作用。
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公开(公告)号：CN105985970B
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201510098364.2
申请日：2015-03-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶及其基因、检测抑制剂性活性的方法。所述的基因其核苷酸序列为：1)序列表中SEQ ID No.1所示的核苷酸序列；或，2)编码氨基酸序列如序列表中SEQ ID No.2所示的蛋白质的核苷酸序列。所述的检测抑制剂活性的方法避免了普通细胞筛选模型筛选药物时繁琐、高成本的缺陷，具有药物作用机制明确，成本低，效率高，灵敏度高，可实现高通量筛选的优越性。
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公开(公告)号：CN104805147B
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201410036260.4
申请日：2014-01-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P17/06 , C07D319/06 , A61K31/366 , A61P31/16 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了一种二噁英类化合物的制备方法、纯化方法及应用。本发明公开的如式I所示的化合物的制备方法，包含下列步骤：（1）将土曲霉（Aspergillus terreus）孢子粉溶液接种至种子培养基中培养，得种子液；其中，土曲霉孢子粉溶液的添加量为0.5%～1.0%；（2）将所述的种子液接种至发酵培养基中培养7～10天，即得含有如式I所示的化合物的发酵液；其中，所述的种子液与发酵培养基的体积比为1:120～1:180。本发明的制备方法中的原料易得、制备周期短、工艺简单，并且更加绿色环保；且本发明制得的目标化合物收率高、纯度高；同时，该化合物对神经氨酸酶具有较强的抑制作用。
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公开(公告)号：CN106673984A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201510766664.3
申请日：2015-11-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种(E)-2,4-二羟基-6-丙烯基苯甲醛及其制备方法和用途。该化合物的制备方法包括以下步骤：发酵培养土曲霉(Aspergillus terreus)PF26得到含该化合物的发酵液，即可。该化合物对丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶有一定的抑制作用；且该化合物的制备方法具有材料来源方便、制备周期短、绿色环保和工艺简单的优势。
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公开(公告)号：CN104120119B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201310157144.3
申请日：2013-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种3-脱氢奎尼酸合成酶突变体及其基因和应用。该3-脱氢奎尼酸合成酶突变体是将如序列表中SEQ ID No:1所示氨基酸序列的蛋白质的第153位、第175位、第177位和第336位氨基酸经过取代为一个氨基酸且具有3-脱氢奎尼酸合成酶活性的由其衍生的蛋白质。本发明的重组3-脱氢奎尼酸合成酶大幅提高了原始出发酶的活性，能够大大提高莽草酸途径中莽草酸的产量。
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