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公开(公告)号：CN106939030A
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201710224278.0
申请日：2017-04-07
Applicant: 华东师范大学
Inventor： 仇文卫
IPC: C07J9/00
CPC classification number: C07J9/005
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的中间体7‑酮基石胆酸(3α‑羟基‑7‑酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸)的化学合成方法，属有机化学合成领域。该方法采用胆酸为原料，经过7α‑羟基的选择性氧化、侧链羧基的酯化、3α‑羟基的醚化、12α‑羟基的甲磺酸酯化，消除、加氢、水解等反应合成所述奥贝胆酸的中间体7‑酮基石胆酸。本发明合成7‑酮基石胆酸的方法采用廉价的胆酸为原料，合成方法新颖、成本低、收率高、环境友好，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106928095A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710148609.7
申请日：2017-03-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/47 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC classification number: C07C51/373 , C07C67/08 , C07C67/307 , C07C253/14 , C07C253/30 , C07C269/06 , C07C65/40 , C07C69/94 , C07C255/47 , C07C271/28
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示氰基烯酮类三环二萜类似物及其制备方法，通过氧化脱氢反应、酯化反应、碘代反应、氰基取代反应、酰胺化及脱保护等反应制备得到目标产物。本发明还提供了该类氰基烯酮类三环二萜类似物在抗肿瘤方面的应用，本发明氰基烯酮类三环二萜类似物能显著下调BMI‑1基因的表达，可以用于制备抗癌药物，对结肠癌细胞具有较好的抑制活性，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106866772A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710018660.6
申请日：2017-01-11
CPC classification number: C07J41/0055 , C07K14/47 , C07K19/00 , C12N5/0609 , C12N2500/30 , G01N33/68
Abstract: 本发明公开了一种胆固醇分子探针及其制备方法，以石胆酸为原料，经酯化反应、氧化反应、脱氢反应、羰基保护反应、还原反应、羟基保护反应、还原反应、碘代反应、取代反应、脱保护反应后，得到如式(1)所示的胆固醇分子探针。本发明还公开了所述式(1)胆固醇分子探针在用于鉴定胆固醇修饰蛋白中的应用。本发明所述的胆固醇探针可以模拟正常胆固醇促进细胞生长，促进胆固醇修饰蛋白hedgehog的剪切成熟，并且可以用来研究蛋白质的胆固醇修饰。
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公开(公告)号：CN106699832A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201710017877.5
申请日：2017-01-11
CPC classification number: C07J9/00 , G01N33/6803 , G01N33/92
Abstract: 本发明公开了一种20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针及其制备方法，以20‑羟胆固醇为原料，与Biotin‑OSu进行缩合反应，得到如式(1)所示的20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针。本发明的制备方法，具有反应条件温和，方法简单易操作，收率较高的特点。本发明还公开了所述20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针在鉴定20‑羟胆固醇结合蛋白中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104557602B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201510007322.3
申请日：2015-01-07
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C235/66 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示三环二萜衍生物及其制备方法，将三环二萜先导物通过酰胺化、保护、脱保护等反应制备得到目的产物。本发明还提供了该类三环二萜衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103923155B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201310016656.8
申请日：2013-01-16
Applicant: 上海永颐生物科技有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07J63/00
Abstract: 本发明提供了一种山楂酸(Maslinic acid)的制备方法，原料齐墩果酸依次经氧化剂2-碘酰基苯甲酸、间氯过氧苯甲酸的氧化之后，再经还原剂NaBH4的还原，得到所述山楂酸。本发明制备方法，所用原料来源丰富、反应条件温和、所用试剂价格便宜、环境友好、不存在重金属铬离子残留问题、合成路线短、设备要求容易满足、总收率显著提高、生产成本降低、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104974215A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410131280.X
申请日：2014-04-02
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: C07J71/0047
Abstract: 本发明公开了式(I)白桦脂酸-氨基酸衍生物及其制备方法，在氮气保护下，原料式(a)化合物与乙酸酐和吡啶酰化反应得到式(b)化合物，再与草酰氯反应得到式(c)化合物，继而分别与甘氨酸甲酯、L-丙氨酸甲酯、L-缬氨酸甲酯、L-异亮氨酸甲酯、L-谷氨酸甲酯反应得到式(d)化合物，与LiOH反应后，经洗涤，干燥，纯化得到式(I)白桦脂酸-氨基酸衍生物，合成效率高，工艺简便。本发明还公开了式(I)白桦脂酸-氨基酸衍生物在制备治疗骨质疏松药物中的应用，可用作破骨前体细胞分化抑制剂，具有显著增强的破骨细胞分化活性抑制效果。
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公开(公告)号：CN102180941B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110059622.8
申请日：2011-03-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种桦木酮酸衍生物及其制备和应用。以桦木酮酸或氢化桦木酮酸为原料，氮气保护、碱存在下与甲酸乙酯，草酸二乙酯，碳酸二乙酯或三氟乙酸乙酯缩合，25～66℃反应5～7小时，再与盐酸肼，盐酸羟胺或盐酸苯肼关环，78℃，反应1小时，所得产物经纯化得桦木酮酸衍生物，收率63％～85％。本发明通过在天然产物桦木酮酸C2，C3位引入并杂环，高效合成了系列新结构衍生物，工艺简便，且通过结构改造，显著增强了其抑制破骨细胞分化活性。
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公开(公告)号：CN102161690A
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN201110059600.1
申请日：2011-03-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种用于制备抗骨质疏松药的桦木酮酸衍生物及其制备和应用。先将桦木酮酸与N，N-二甲酰胺二缩二甲醚(DMFDMA)在三乙胺存在下，以甲苯为溶剂进行反应，温度120℃，再将所得化合物在甲醇钠存在下与盐酸乙脒反应，溶剂为乙醇，反应温度78℃，反应时间3小时，得到的化合物与LiI在DMF溶剂中回流反应48小时，纯化得桦木酮酸衍生物XJ-505，收率52％。本发明通过对天然产物桦木酮酸进行结构改造，在C2，C3位引入并杂环，高效合成了新型桦木酮酸衍生物，方法简便，且通过结构改造，显著增强了其抑制破骨细胞分化的活性，用于制备抗骨质疏松药物。
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