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公开(公告)号：CN102276610B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201110114010.4
申请日：2011-05-04
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18
Abstract: 本发明涉及一种N7-鸟嘌呤烷化物的制备方法，该方法是以2’-脱氧鸟苷为原料，以碘乙烷、环氧乙烷、1-溴-2-氯乙烷、3-溴丙烯或1，2-二溴乙烷作为烷化剂，在二甲基亚砜、冰醋酸或二甲基乙酰胺溶液中，于15～50℃，反应0.5～96h，反应完毕后进行减压蒸馏，粗产品经硅胶柱层析分离纯化，用乙酸乙酯∶石油醚(体积比)＝10～20∶1和乙酸乙酯∶无水甲醇(体积比)＝10～20∶1洗脱液分别洗脱，得到N7-鸟嘌呤烷化物。本发明方法具有反应条件温和、分离纯化过程简单、产物收率高、对环境污染较少等优点，有利于N7-鸟嘌呤烷化物的大量生产。
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公开(公告)号：CN102276610A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN201110114010.4
申请日：2011-05-04
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18
Abstract: 本发明涉及一种N7-鸟嘌呤烷化物的制备方法，该方法是以2′-脱氧鸟苷为原料，以碘乙烷、环氧乙烷、1-溴-2-氯乙烷、3-溴丙烯或1，2-二溴乙烷作为烷化剂，在二甲基亚砜、冰醋酸或二甲基乙酰胺溶液中，于15～50℃，反应0.5～96h，反应完毕后进行减压蒸馏，粗产品经硅胶柱层析分离纯化，用乙酸乙酯∶石油醚(体积比)＝10～20∶1和乙酸乙酯∶无水甲醇(体积比)＝10～20∶1洗脱液分别洗脱，得到N7-鸟嘌呤烷化物。本发明方法具有反应条件温和、分离纯化过程简单、产物收率高、对环境污染较少等优点，有利于N7-鸟嘌呤烷化物的大量生产。
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公开(公告)号：CN114530213B
公开(公告)日：2025-01-14
申请号：CN202210115726.4
申请日：2022-02-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种基于2D分子描述符的PAHs致癌性预测方法及预测模型。本发明根据OECD原则，基于简单的2D分子描述符，进行了化学计量学QSAR建模以预测PAHs对啮齿动物的致癌性。使用多个统计验证标准建立和验证了六个针对雌性大鼠、雄性大鼠、雌性小鼠、雄性小鼠以及大鼠和小鼠的PAHs致癌性的QSAR模型。机制分析清楚地表明了描述符与致癌性的相关性，不同模型中同时存在的一些描述符表明可能存在类似的作用机制。此外，本发明还建立了两个iQCCR模型，用于填充种间数据空白。本发明利用QSAR模型和iQCCR模型应用于数百种未经测试的PAHs的致癌性预测，对每个分子的预测质量进行了评估，可以根据PAHs的致癌效力筛选出优先级化合物，因此对于监管框架下的风险评估具有重要意义。
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公开(公告)号：CN118314980A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410446072.2
申请日：2024-04-12
Applicant: 北京工业大学
IPC: G16C20/64 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D265/32 , A61P25/28 , A61K31/381 , A61K31/4525 , A61K31/5375 , G16C20/50 , G16C20/70 , G16C20/90 , G16C10/00
Abstract: 一种蛋白激酶DYRK1A抑制剂的筛选方法和应用，涉及药物化学领域。通过虚拟筛选方法获得候选化合物；将获得的候选化合物进行DYRK1A抑制活性评价，获得目标化合物。具有如下优点：1)通过基于药效团模型、分类模型及分子对接联用的虚拟筛选方法，节约时间和成本，提高了筛选效率及化合物命中率；2)体外激酶活性检测实验表明，筛选得到的目标化合物I、II、III对蛋白激酶有明显抑制作用，在预防或/和治疗DYRK1A介导的疾病上具有应用前景。
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公开(公告)号：CN116870172A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310833400.X
申请日：2023-07-07
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/54 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/522 , A61K31/53 , A61K31/17 , A61K31/505 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种叶酸修饰抗耐药低氧激活纳米载体及其制备方法和应用，属于药物载体领域。所述载体由低氧敏感的偶氮苯(AZO)作为连接基团，一端连接具有抗耐药性和疏水性的AGT抑制剂O6‑(3‑氨基)‑苄基鸟嘌呤，另一端连接亲水性的叶酸修饰聚乙二醇(PEG)，通过自组装形成多功能纳米药物载体(FA‑PEG‑AZO‑BG NPs)，用于靶向性递送烷化剂类抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113717174B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202110951185.4
申请日：2021-08-18
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种肿瘤靶向性抗耐药O6‑噻吩甲基鸟嘌呤‑吲哚醌‑氯乙基亚硝基脲联合分子及其制备方法涉及制药领域。本发明的化合物以吲哚醌作为低氧激活药效团，在肿瘤低氧条件下，吲哚醌被还原产生具有细胞毒性的亚胺物质；CENUs药效团分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联；同时，释放出AGT抑制剂O6‑TMG衍生物，发挥AGT抑制作用。因此，本发明的化合物不但能够发挥双重抗肿瘤效果，而且具有抗耐药性和肿瘤低氧靶向性，具备高效低毒的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN110591076B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN201910743520.4
申请日：2019-08-13
Applicant: 北京工业大学
IPC: C08G65/333 , A61K31/175 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种低氧靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法和应用，所述低氧靶向性AGT抑制剂偶联物包括经由低氧响应基团相互偶联的AGT抑制剂和亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧靶向性AGT抑制剂偶联物可以通过自组装形成纳米载体，用于包载药物并将其靶向性地递送至肿瘤低氧区域，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有抗耐药性和良好的水溶性。
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公开(公告)号：CN113813394A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202110950336.4
申请日：2021-08-18
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/52 , A61K9/19 , A61K9/51 , A61K47/36 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , B82Y5/00 , B82Y40/00 , C08B37/08
Abstract: 一种兼有抗耐药性和低氧/酯酶双重响应的多功能纳米载体的制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域，本发明的纳米递送系统载体能够通过分子间作用力包载疏水性化疗药物，依靠高渗透长滞留效应聚集在肿瘤部位；以低氧和酯酶高表达为特征的肿瘤微环境可诱导纳米载体上偶氮键以及酯键断裂，释放出具有抑制AGT活性的O6‑(3‑氨基)‑苄基鸟嘌呤和具有抗肿瘤活性的烷化剂，从而提高药物的抗耐药性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN109879808B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201910162458.X
申请日：2019-03-05
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D231/40 , C07D233/88 , A61P35/00
Abstract: 一种含五元唑类杂环基查尔酮类衍生物及制备方法和医药用途，含五元唑类杂环基查尔酮类衍生物如通式(I)所述，R1为或中的任意一种。经体外抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物对肺癌A549及乳腺癌MCF‑7细胞的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN107903267B
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201711049998.4
申请日：2017-10-31
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及式(I)结构的化合物或药学上可接受的盐：在上述化合物中，偶氮基团作为低氧激活药效团，在肿瘤低氧条件下，偶氮基团的氮氮双键断裂释放出芳香氮芥和O6‑BG类似物，靶向性地在低氧区域发挥烷化剂和AGT抑制剂的作用，使肿瘤细胞对烷化剂更敏感；并且，该化合物中的CENUs药效团能够分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联，发挥抑制肿瘤细胞生长的作用。
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