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公开(公告)号:CN107903267B
公开(公告)日:2020-02-21
申请号:CN201711049998.4
申请日:2017-10-31
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及式(I)结构的化合物或药学上可接受的盐:在上述化合物中,偶氮基团作为低氧激活药效团,在肿瘤低氧条件下,偶氮基团的氮氮双键断裂释放出芳香氮芥和O6‑BG类似物,靶向性地在低氧区域发挥烷化剂和AGT抑制剂的作用,使肿瘤细胞对烷化剂更敏感;并且,该化合物中的CENUs药效团能够分解生成氯乙基碳正离子,导致DNA股间交联,发挥抑制肿瘤细胞生长的作用。
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公开(公告)号:CN107903267A
公开(公告)日:2018-04-13
申请号:CN201711049998.4
申请日:2017-10-31
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及式(I)结构的化合物或药学上可接受的盐:在上述化合物中,偶氮基团作为低氧激活药效团,在肿瘤低氧条件下,偶氮基团的氮氮双键断裂释放出芳香氮芥和O6-BG类似物,靶向性地在低氧区域发挥烷化剂和AGT抑制剂的作用,使肿瘤细胞对烷化剂更敏感;并且,该化合物中的CENUs药效团能够分解生成氯乙基碳正离子,导致DNA股间交联,发挥抑制肿瘤细胞生长的作用。
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公开(公告)号:CN107722010A
公开(公告)日:2018-02-23
申请号:CN201711052556.5
申请日:2017-10-31
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D473/18
Abstract: 本发明涉及式(I)结构的化合物或药学上可接受的盐:这种化合物含有硝基咪唑基团,可以特异性地在低氧肿瘤区域释放具有活性的AGT抑制剂,靶向性地提高低氧区域肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,进而增强CENUs药效团的抗癌效果。
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公开(公告)号:CN108484604B
公开(公告)日:2020-01-17
申请号:CN201810200016.5
申请日:2018-03-12
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种靶向肿瘤低氧的偶氮芳香氮氧化物‑氯乙基亚硝基脲偶联分子及其制备方法和应用,该偶联分子的结构如通式(I)所示:其中R为OH,NH2,N(CH3)2,NHCH3,N(CH2CH3)2,NHCH2CH3中的一种;R1为H,CH3,OCH3,NO2,Cl,Br中的一种;n为2‑6的整数。本发明提供的偶氮芳香氮氧化物‑氯乙基亚硝基脲偶联分子能够靶向性的在低氧区域发挥细胞毒性作用和AGT抑制剂的作用,抑制肿瘤细胞的生长,具有低氧靶向性、抗肿瘤、抗耐药性、抗血管生成的特点。
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公开(公告)号:CN108484604A
公开(公告)日:2018-09-04
申请号:CN201810200016.5
申请日:2018-03-12
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种靶向肿瘤低氧的偶氮芳香氮氧化物-氯乙基亚硝基脲偶联分子及其制备方法和应用,该偶联分子的结构如通式(I)所示:其中R为OH,NH2,N(CH3)2,NHCH3,N(CH2CH3)2,NHCH2CH3中的一种;R1为H,CH3,OCH3,NO2,Cl,Br中的一种;n为2-6的整数。本发明提供的偶氮芳香氮氧化物-氯乙基亚硝基脲偶联分子能够靶向性的在低氧区域发挥细胞毒性作用和AGT抑制剂的作用,抑制肿瘤细胞的生长,具有低氧靶向性、抗肿瘤、抗耐药性、抗血管生成的特点。
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