公开(公告)号：CN114133434B

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202111459533.2

申请日：2021-12-01

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  段小江 ,  朱华 ,  张宁 ,  杨志 ,  张建华 ,  张卓晨

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02 ,  A61K101/00 ,  A61K103/10 ,  A61K103/20 ,  A61K103/32 ,  A61K103/30 ,  A61K103/40

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向Nectin‑4的双环肽核素配体与探针。所述配体具有式I所示结构：其中，X为Lys或Arg；R为式II、式III、式IV或式V所示基团。本发明的探针具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN112574280B

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN202011522038.7

申请日：2020-12-21

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  刘昭飞 ,  徐红闯 ,  王琰璞 ,  张宁 ,  范岩 ,  杨志 ,  高献书

IPC: C07K7/02 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K49/00 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN112574280A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011522038.7

申请日：2020-12-21

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  刘昭飞 ,  徐红闯 ,  王琰璞 ,  张宁 ,  范岩 ,  杨志 ,  高献书

IPC: C07K7/02 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K49/00 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN111233758A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010137671.8

申请日：2020-03-02

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  段小江 ,  范岩 ,  杨志 ,  张俊波

IPC: C07D213/82 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种PSMA抑制剂及其应用和靶向PSMA的核素成像试剂。该PSMA抑制剂具有式I所示结构。本发明采用EDDA作为共配体制得的靶向PSMA的核素成像试剂具有良好的PSMA靶向性和亲和力；在生理盐水和小鼠血清中均具有很高的稳定性；同时具有较高的细胞摄取量和良好的代谢性能。因此，在靶向PSMA的肿瘤显像中具有良好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN111138397A

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201911408554.4

申请日：2019-02-03

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  杨志 ,  席真 ,  刘福涛 ,  段小江

IPC: C07D311/16 ,  C07C275/16 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K41/00 ,  A61K51/04 ,  G01R33/56

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种PSMA抑制剂、化合物与应用。本发明提供的具有新型核心结构的PSMA抑制剂具有非常高的亲和力，结构稳定，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN109748896B

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201910108684.X

申请日：2019-02-03

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  杨志 ,  席真 ,  刘福涛 ,  段小江

IPC: C07D311/16 ,  C07C275/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61K49/22 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种PSMA抑制剂、化合物与应用。本发明提供的具有新型核心结构的PSMA抑制剂具有非常高的亲和力，结构稳定，具有广泛的应用前景。