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公开(公告)号：CN114014843B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202111363417.0
申请日：2021-11-17
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D403/14 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体和分子探针与应用。所述PSMA靶向核素/荧光双模态配体具有式I所示结构，R为核素螯合基团；Q为荧光基团；n为0‑6。本发明以三七素‑脲基为PSMA的靶向结构，通过优化linker，然后进行核素/荧光双功能化，设计合成了一系列靶向PSMA的双模态分子探针，并在体外和体内方面进行了详细的评估。该类核素/荧光双模态探针，可以用于术前PET/CT显像以制定手术路线，术中进行荧光指导，进行精准肿瘤定位和边界划分，提高术后疗效。
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公开(公告)号：CN114014843A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111363417.0
申请日：2021-11-17
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D403/14 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体和分子探针与应用。所述PSMA靶向核素/荧光双模态配体具有式I所示结构，R为核素螯合基团；Q为荧光基团；n为0‑6。本发明以三七素‑脲基为PSMA的靶向结构，通过优化linker，然后进行核素/荧光双功能化，设计合成了一系列靶向PSMA的双模态分子探针，并在体外和体内方面进行了详细的评估。该类核素/荧光双模态探针，可以用于术前PET/CT显像以制定手术路线，术中进行荧光指导，进行精准肿瘤定位和边界划分，提高术后疗效。
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公开(公告)号：CN111233758B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN202010137671.8
申请日：2020-03-02
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D213/82 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种PSMA抑制剂及其应用和靶向PSMA的核素成像试剂。该PSMA抑制剂具有式I所示结构。本发明采用EDDA作为共配体制得的靶向PSMA的核素成像试剂具有良好的PSMA靶向性和亲和力；在生理盐水和小鼠血清中均具有很高的稳定性；同时具有较高的细胞摄取量和良好的代谢性能。因此，在靶向PSMA的肿瘤显像中具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN114133434B
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202111459533.2
申请日：2021-12-01
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/08 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K101/00 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/30 , A61K103/40
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向Nectin‑4的双环肽核素配体与探针。所述配体具有式I所示结构：其中，X为Lys或Arg；R为式II、式III、式IV或式V所示基团。本发明的探针具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN111233758A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010137671.8
申请日：2020-03-02
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D213/82 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种PSMA抑制剂及其应用和靶向PSMA的核素成像试剂。该PSMA抑制剂具有式I所示结构。本发明采用EDDA作为共配体制得的靶向PSMA的核素成像试剂具有良好的PSMA靶向性和亲和力；在生理盐水和小鼠血清中均具有很高的稳定性；同时具有较高的细胞摄取量和良好的代谢性能。因此，在靶向PSMA的肿瘤显像中具有良好的临床应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111138397A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201911408554.4
申请日：2019-02-03
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D311/16 , C07C275/16 , A61K49/00 , A61P35/00 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K41/00 , A61K51/04 , G01R33/56
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种PSMA抑制剂、化合物与应用。本发明提供的具有新型核心结构的PSMA抑制剂具有非常高的亲和力，结构稳定，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN109748896B
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201910108684.X
申请日：2019-02-03
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D311/16 , C07C275/16 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61K49/22 , A61K51/04
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种PSMA抑制剂、化合物与应用。本发明提供的具有新型核心结构的PSMA抑制剂具有非常高的亲和力，结构稳定，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN119390770A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411384254.8
申请日：2024-09-30
Applicant: 北京大学第一医院(北京大学第一临床医学院) , 云南白药集团股份有限公司 , 云核医药 (天津) 有限公司
IPC: C07K7/08 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/40 , A61K103/30 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种靶向Nectin‑4的环肽配体与核素标记化合物及应用。所述配体具有式I所示结构。本发明的核素标记化合物具有高的肿瘤摄取以及高的肿瘤与肌肉摄取比，良好的体内代谢性能，极具临床应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114133434A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111459533.2
申请日：2021-12-01
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/08 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K101/00 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/30 , A61K103/40
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向Nectin‑4的双环肽核素配体与探针。所述配体具有式I所示结构：其中，X为Lys或Arg；R为式II、式III、式IV或式V所示基团。本发明的探针具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN112062695B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202010819182.0
申请日：2020-08-14
Applicant: 北京大学第一医院 , 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07C275/16 , C07D257/02 , A61K31/395 , A61K31/17 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针在肿瘤内的摄取是68Ga‑PSMA617(现行金标准之一)的1.45倍，肿瘤/肌肉和肿瘤/肾脏的比值与68Ga‑PSMA617相当。可见，该探针是非常具有应用前景的三七素类PSMA靶向分子探针。
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