公开(公告)号：CN116162127B

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310132768.3

申请日：2023-02-20

Applicant: 中国医学科学院阜外医院 ,  北京大学第一医院

Inventor： 赵世华 ,  张宁 ,  徐红闯 ,  张景明 ,  刘昭飞 ,  李囡 ,  杨兴

IPC: C07K5/023 ,  A61K51/08

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。

公开(公告)号：CN116162127A

公开(公告)日：2023-05-26

申请号：CN202310132768.3

申请日：2023-02-20

Applicant: 中国医学科学院阜外医院 ,  北京大学第一医院

Inventor： 赵世华 ,  张宁 ,  徐红闯 ,  张景明 ,  刘昭飞 ,  李囡 ,  杨兴

IPC: C07K5/023 ,  A61K51/08

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。

公开(公告)号：CN112574280B

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN202011522038.7

申请日：2020-12-21

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  刘昭飞 ,  徐红闯 ,  王琰璞 ,  张宁 ,  范岩 ,  杨志 ,  高献书

IPC: C07K7/02 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K49/00 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN112574280A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011522038.7

申请日：2020-12-21

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  刘昭飞 ,  徐红闯 ,  王琰璞 ,  张宁 ,  范岩 ,  杨志 ,  高献书

IPC: C07K7/02 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K49/00 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。