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公开(公告)号：CN104825394B
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201510185154.7
申请日：2015-04-17
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/42 , A61K31/635 , A61K31/704 , A61K33/24 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种靶向肿瘤相关成纤维细胞的载药脂质体，该脂质体表面用肿瘤相关成纤维细胞特异性表达蛋白的高亲和力配体修饰。本发明的靶向载药脂质体可以将药物靶向递送至肿瘤相关成纤维细胞内，通过作用于肿瘤相关成纤维细胞，进而对肿瘤微环境进行干预，实现肿瘤治疗作用。同时该肿瘤相关成纤维细胞靶向制剂还可与常规肿瘤细胞靶向纳米制剂联合用药，增强其抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN104548125B
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201410838596.2
申请日：2014-12-30
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/60 , A61K31/337 , A61K9/14 , A61P35/00 , A61K47/34
Abstract: 本发明涉及一种聚乙二醇化紫杉醇纳米晶体的制备及其应用。本发明的纳米晶体由聚乙二醇化的紫杉醇与紫杉醇组成，首先以亲水性聚合物聚乙二醇(PEG)、紫杉醇(PTX)和小分子连接剂为起始原料，制备成聚乙二醇化紫杉醇(PEG‐PTX)，然后以此为修饰剂，制备聚乙二醇化紫杉醇纳米晶体(PEG‐PTX‐NCs)，所制备的聚乙二醇化紫杉醇纳米晶体，粒径较小，载药量可达80％以上，具有长循环作用，增加了紫杉醇的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN105343006A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510870096.1
申请日：2015-12-02
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/14 , A61K45/00 , A61K47/02 , A61K47/38 , A61K47/34 , A61K31/44 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/146 , A61K9/0053 , A61K9/143 , A61K31/337 , A61K31/44 , A61K31/4745 , A61K45/00
Abstract: 本发明涉及一种载难溶性药物的纳米骨架系统及其制备和应用，该纳米骨架系统包含(1)一种或多种难溶性药物，(2)纳米骨架材料介孔二氧化硅，(3)任选存在的聚合物分散材料HPMC及(4)两亲性材料DSPE-PEG。所述难溶性药物选自紫杉烷类、喜树碱类、抗生素类抗肿瘤药、索拉菲尼中的一种或多种。本发明能够大幅提高难溶性药物的溶解度、溶出度、生物利用率及肿瘤抑制率，且毒副作用小，有很好的耐受性，同时可以作为口服给药的制剂，其依从性强，能够达到有效治疗肿瘤的目的。
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公开(公告)号：CN104667292A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201510053565.0
申请日：2015-02-02
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/48 , A61K9/14 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种还原响应型药物偶联物纳米粒的制备及其应用，该药物偶联物包括药物-药物偶联物和药物-多肽偶联物，采用还原响应型二硫键将抗肿瘤药物与药物分子或多肽进行偶联并作为载体材料制成纳米粒，本发明制备的纳米粒粒径在100nm左右。本发明的目的在于将原本没有部位选择性的小分子游离药物作为载体或载体的一部分制备成具有一定粒径的纳米粒。该纳米粒载药量高，并利用被动靶向的原理使药物蓄积在肿瘤部位、利用还原敏感的二硫键在细胞内特异性降解的特点，保证药物完全释放，发挥药效。
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公开(公告)号：CN104250255A
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：CN201310267695.5
申请日：2013-06-28
Applicant: 北京大学
IPC: C07D487/22 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种柔性内酰胺类大环分子及其制备方法，其结构通式如式I所示，其中A选自吡咯基、1，4-二亚甲基1，2，3-三唑基、苯基、吡啶基、咪唑基和N-甲基咪唑基中的一种；R为H或-(CH2)nR’，其中R’选自氨基、C1～C6的烷基氨基、C5～C7的芳基、C5～C10的杂环芳基和C6～C10的芳胺基中的一种；n为1-3的整数。该柔性内酰胺类大环分子的制备使用含炔-叠氮双功能基团半长链底物通过点击反应进行分子间环化，不同于传统的全长链前体进行分子内关环的制备方法，具有合成方法简单、绿色高效等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102614110B
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201210128392.0
申请日：2012-04-27
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/00 , A61K47/48 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种稳定的聚乙二醇化药物型胶束组合物及其制备方法，本发明的胶束组合物由聚乙二醇化紫杉醇与紫杉醇组成，以亲水性聚乙二醇、紫杉醇和小分子连接剂为起始原料，先制备聚乙二醇化紫杉醇，然后以此为胶束载体材料，将游离紫杉醇包封在此胶束内核，形成胶束组合物，本发明制备的胶束组合物粒径在100nm左右，实验证明此胶束组合物对紫杉醇有很好的稳定化作用，并能显著增加紫杉醇的抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN103393597A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201310275035.1
申请日：2013-07-02
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明属于药物剂型和制剂技术领域，涉及一种供注射用载抗癌药物的靶向长循环脂质体给药系统，其特征在于：长循环脂质体用疏水性肽修饰。其中，疏水性肽与细胞膜具有很强的亲和性，可以通过疏水作用插入到细胞膜中，本发明用疏水性肽修饰长循环脂质体可以增加在肿瘤组织内的脂质体透过肿瘤细胞膜的能力，使其运载的药物可以到达细胞内的靶点，从而提高抗癌药物的疗效。本发明的特点在于，利用了疏水性肽的插膜作用，将其修饰在长循环脂质体表面，增加抗癌药物的肿瘤细胞内转运。
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公开(公告)号：CN103110954A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201310038621.4
申请日：2013-01-31
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明提供胆固醇修饰的生物可降解聚阳离子载体及制备方法和用途。该载体材料由平均分子量2kD-20kD的功能化线性聚（酰胺-胺）与胆固醇通过酰胺键或酯键连接形成功能化线性聚（酰胺-胺）-胆固醇梳状嫁接物，可在水相介质中自组装形成纳米颗粒，粒径介于20-200nm，纳米颗粒表面带正电荷，胆固醇接枝率为1％-90％。本发明制备的阳离子聚合物纳米颗粒毒性低，具有快速透过细胞膜、易于溶酶体内降解和逃逸的功能，可作为基因转染试剂。且可利用该纳米颗粒载体结构中疏水区携载脂溶性化学药物，利用正电荷特性携载治疗DNA、RNA等基因药物或多肽蛋白药物。
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公开(公告)号：CN102617679A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210064883.3
申请日：2012-03-13
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用，其中的共轭亚油酸与吉西他滨通过酰胺键相连，其制备方法为，在氮气保护下，将共轭亚油酸溶解于溶剂中，-15℃低温搅拌下加入活化剂，活化共轭亚油酸形成高反应活性的混合酸酐，将吉西他滨溶于溶剂中滴加到混合酸酐中，室温搅拌反应；溶剂是指三乙胺，四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺中的一种或其混合溶液；活化剂为氯甲酸乙酯；反应时间为2-72小时；吉西他滨∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.5-5，活化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.5-5。本发明的目的是增加吉西他滨的抗肿瘤疗效。
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