公开(公告)号：CN103910727B

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201210592888.3

申请日：2012-12-31

Applicant: 北京大学 ,  景乃杰

Inventor： 景乃杰 ,  陈瀚 ,  袁谷 ,  关永利

IPC: C07D471/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种STAT3-Hif1α信号通路抑制剂及其在抗肿瘤中的应用。该化合物结构通式如式I，R1和R2选自氨基、C1-6的烷基氨基，C5-7的芳基，C5-10的杂环芳基、C6-10的芳胺基中的一种；其中，杂环芳基选自吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、苯并噻吩基、苯并呋喃、吲哚基、苯并咪唑基和苯并噻唑基中的一种，n为2或3；X为氧原子。本发明克服了目前p-STAT3/Hif1α信号传导通路抑制剂在抑制效率、广谱性、毒性等方面存在的问题。本发明可优先用作抗癌药物分子以及发展相关的治疗方法。依据本发明制备的抗癌药物分子可表现出高效率、低毒性、同时作用多靶点、适用范围广的优越性能。式I。

公开(公告)号：CN104250255A

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：CN201310267695.5

申请日：2013-06-28

Applicant: 北京大学

Inventor： 张强 ,  崔晓杰 ,  谭伟 ,  陈瀚 ,  袁谷

IPC: C07D487/22 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种柔性内酰胺类大环分子及其制备方法，其结构通式如式I所示，其中A选自吡咯基、1，4-二亚甲基1，2，3-三唑基、苯基、吡啶基、咪唑基和N-甲基咪唑基中的一种；R为H或-(CH2)nR’，其中R’选自氨基、C1～C6的烷基氨基、C5～C7的芳基、C5～C10的杂环芳基和C6～C10的芳胺基中的一种；n为1-3的整数。该柔性内酰胺类大环分子的制备使用含炔-叠氮双功能基团半长链底物通过点击反应进行分子间环化，不同于传统的全长链前体进行分子内关环的制备方法，具有合成方法简单、绿色高效等优点。

公开(公告)号：CN103910727A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201210592888.3

申请日：2012-12-31

Applicant: 北京大学 ,  景乃杰

Inventor： 景乃杰 ,  陈瀚 ,  袁谷 ,  关永利

IPC: C07D471/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种STAT3-Hif1α信号通路抑制剂及其在抗肿瘤中的应用。该化合物结构通式如式I，R1和R2选自氨基、C1-6的烷基氨基，C5-7的芳基，C5-10的杂环芳基、C6-10的芳胺基中的一种；其中，杂环芳基选自吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、苯并噻吩基、苯并呋喃、吲哚基、苯并咪唑基和苯并噻唑基中的一种，n为2或3；X为氧原子。本发明克服了目前p-STAT3/Hif1α信号传导通路抑制剂在抑制效率、广谱性、毒性等方面存在的问题。本发明可优先用作抗癌药物分子以及发展相关的治疗方法。依据本发明制备的抗癌药物分子可表现出高效率、低毒性、同时作用多靶点、适用范围广的优越性能。式I

公开(公告)号：CN104250255B

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201310267695.5

申请日：2013-06-28

Applicant: 北京大学

Inventor： 张强 ,  崔晓杰 ,  谭伟 ,  陈瀚 ,  袁谷

IPC: C07D487/22 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种柔性内酰胺类大环分子及其制备方法，其结构通式如式I所示，其中A选自吡咯基、1，4-二亚甲基1，2，3-三唑基、苯基、吡啶基、咪唑基和N-甲基咪唑基中的一种；R为H或-(CH2)nR’，其中R’选自氨基、C1～C6的烷基氨基、C5～C7的芳基、C5～C10的杂环芳基和C6～C10的芳胺基中的一种；n为1-3的整数。该柔性内酰胺类大环分子的制备使用含炔-叠氮双功能基团半长链底物通过点击反应进行分子间环化，不同于传统的全长链前体进行分子内关环的制备方法，具有合成方法简单、绿色高效等优点。