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公开(公告)号：CN119080875A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411411501.9
申请日：2024-10-10
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类氨基酸组块化修饰的钆基造影剂，所述造影剂是以XK(ε‑DOTA‑Gd)X为模板，对两个X进行氨基酸组块替换以调整亲水性而得。所述氨基酸组块优选为甘氨酸（Gly，G）、丝氨酸（Ser，S）、苏氨酸（Thr，T）、酪氨酸（Tyr，Y）、苯丙氨酸（Phe，F）或丙氨酸（Ala，A）。体外成像实验、溶血活性实验和血浆稳定性实验表明，本发明合成的氨基酸组块化修饰的钆基造影剂具有良好弛豫率、低毒性且稳定性良好。因此，本发明的氨基酸组块化的钆基造影剂可用于制备临床磁共振成像诊断药物。
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公开(公告)号：CN118702768A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202411000382.8
申请日：2024-07-24
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类高效抗耐药菌的低毒抗菌脂肽及其应用，所述抗菌脂肽结构式为C12‑Lys‑Lys‑Trp‑Trp‑NH2，标记为C12‑KKWW；或：(C8)2‑Lys‑Lys‑Lys‑Trp‑Trp‑NH2，标记为(C8)2‑KKKWW。本发明抗菌脂肽设计简单，制备成本低廉，其抗菌试验、诱导耐药试验及体内毒性试验表明所述抗菌脂肽具有抗菌谱广且低毒性的优势、安全性较高。抗菌实验表明，本发明的抗菌脂肽对普通细菌及耐药菌均显示出良好的抗菌活性，诱导耐药实验显示能够很好的抑制细菌耐药性的产生，同时还能够抑制细菌对常规抗生素耐药性的产生，在制备临床抗菌药物方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116874562A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310941977.2
申请日：2023-07-28
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类以Rn为转角的具有KW重复序列的中心对称β‑发卡型抗菌肽及其应用，所述抗菌肽是以R、RR或RRR为转角，将WK重复单元交替排列在两侧得到，其结构通式为(WK)xRn(KW)x‑NH2，标记为RnWx；其中，n＝1，2，3；x＝2，3。体外抑菌实验和溶血活性实验表明，该类抗菌肽具有强大的抗菌活性和几乎可以忽略的溶血毒性。在对R2W3序列进行D型氨基酸全替换后得到的D‑R2W3其抗菌活性进一步增强，溶血毒性低，还能够抵抗胰蛋白酶和糜蛋白酶的水解，在缓解抗生素耐药性方面具有非常大的潜力，在制备临床抗菌药物中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103012596B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201210582732.7
申请日：2012-12-28
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽，是在EM1及其类似物[D-Ala2]EM1的碳末端通过二硫键连接穿膜肽SynB3，利用SynB3良好的BBB穿透性，介导EM1及其类似物[D-Ala2]EM1通过吸附作用穿透血脑屏障到达中枢，此时，利用二硫键具有血液中稳定、脑膜中易被还原而断裂的特点，在脑膜还原酶的作用下使二硫键断裂，释放出游离药物，从而发挥其镇痛活性。药效学实验表明，本发明的内吗啡肽衍生肽在显著提高镇痛活性的同时，实现了外周给药，为开发神经肽类药物的临床应用提供了广阔的前景。
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公开(公告)号：CN101347495A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200710018420.2
申请日：2007-07-16
Applicant: 兰州大学
IPC: A61K36/484 , A61K9/20 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种甘草黄酮分散片的制备及该片剂作药物活性成份在降血糖中的应用。活性实验结果显示，甘草黄酮分散片三个剂量组对四氧嘧啶、肾上腺素、葡萄糖引起的高血糖模型小鼠均有显著的降血糖作用；其降糖作用与临床使用同类降糖药物拜糖平相当或更显著。同时糖尿病模型小鼠的“三多一少”症状得到明显缓解，尤其是饮水量明显减少。小鼠急性毒性试验实验表明：在最大给药剂量下，小鼠未见毒副反应，体重增长正常。本发明原料药来源广泛，主要降糖成分取自天然药物，降糖效果明显，适于长期使用。本制剂制备工艺简单，生产所需成本较低，适宜大规模工业化生产。
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