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发明公开
一类氨基酸组块化修饰的钆基造影剂及其应用审中-实审

公开(公告)号：CN119080875A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202411411501.9

申请日：2024-10-10

Applicant: 兰州大学

Inventor： 倪京满 , 刘晖 , 赵宇欢

IPC: C07K5/083 , C07K5/087 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/20 , C07K1/02 , A61K49/10

Abstract: 本发明公开了一类氨基酸组块化修饰的钆基造影剂，所述造影剂是以XK(ε‑DOTA‑Gd)X为模板，对两个X进行氨基酸组块替换以调整亲水性而得。所述氨基酸组块优选为甘氨酸（Gly，G）、丝氨酸（Ser，S）、苏氨酸（Thr，T）、酪氨酸（Tyr，Y）、苯丙氨酸（Phe，F）或丙氨酸（Ala，A）。体外成像实验、溶血活性实验和血浆稳定性实验表明，本发明合成的氨基酸组块化修饰的钆基造影剂具有良好弛豫率、低毒性且稳定性良好。因此，本发明的氨基酸组块化的钆基造影剂可用于制备临床磁共振成像诊断药物。

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