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公开(公告)号：CN117229310A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311198918.7
申请日：2023-09-18
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07F7/18 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种STING激动剂及其中间体的制备方法，克服了现有技术中收率低，两步收率仅7.2％、原子经济性差的缺点，本发明仅通过关环、脱保护反应即可制得目标产品，且反应收率高，可达到82％，相比现有技术路线，整体收率提高了70％以上，具有预料不到的技术效果。而且本发明提供的合成方法反应条件温和，操作方法简单方便，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN111533778B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202010493149.3
申请日：2015-07-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元医药股份有限公司
IPC: C07K5/062
Abstract: 本发明涉及一种制备抗体偶联药物Adcetris连接子的工业化生产方法。本发明通过对化合物羟基上保护的方法，改善吸湿性，简化了后处理操作，得到符合药用级原料药要求的产品。本方法不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN111875517B
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202010876635.3
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07C233/25 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07D491/16 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其是涉及一种用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途。中间体A可由3‑氟‑4‑甲基苯胺经过酰化、溴代、交叉偶联反应得到。该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。本发明的反应起始物价格低廉，各步反应条件温和，操作简便，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114478465A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111462982.2
申请日：2021-12-03
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D317/64
Abstract: 本发明涉及一种肝外胆道毒素的制备方法；本发明采用肝外胆道毒素的制备方法，优选脱保护反应温度、反应时间、物料投料比、以及脱保护试剂选择等，出乎意料地能得到高纯度、较高收率的化合物II；尤其是本发明优选氢氟酸盐作为脱保护试剂，有效解决现有技术中采用TBAF脱除TBS会产生关环副产物的技术问题，本发明合成方法重复性好，反应条件较温和，收率较好，得到产品纯度高，后处理难度低，为后续制备高质量药品提供了保证，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN106632061B
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN201611033766.5
申请日：2016-11-23
Applicant: 上海皓元医药股份有限公司 , 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D233/64
Abstract: 一种1‑(4‑苯基‑1‑烷基‑1H‑咪唑‑2‑基)乙酮及其衍生物的合成方法，包括以下步骤：有机溶剂中，‑78℃～‑40℃条件下，化合物1在大位阻强碱性有机金属试剂的作用下得到金属化碱性试剂B；然后与DMAc或醋酸酐反应得到化合物A即可；其中，R1选自氟、溴、氯；R2选自取代或非取代的C1～C4的烷基；M选自锂、钠、钾；本发明反应路线短，反应产率高，后处理简便，有利于工业生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109369631B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811509642.9
申请日：2018-12-11
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D409/04 , C07D333/20 , C07D333/22 , C07D333/24 , C07D409/14 , C07D405/04 , C07D417/04
Abstract: 本发明涉及一种用于合成乳酸脱氢酶A(LDHA)抑制剂的关键中间体6,6‑芳香环取代‑2,4‑哌啶二酮(化合物X)的合成方法，该方法以化合物I为原料，经过加成、氧化、取代、酸解等步骤制备化合物IX，所述化合物IX通过酶关环制备化合物X，通过该方法可制备ee值高于99％的单一构型化合物X；该反应操作简单，后处理简便，总收率高，环境友好，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106083764B
公开(公告)日：2018-09-18
申请号：CN201610542503.0
申请日：2016-07-11
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D295/135 , C07B57/00
Abstract: 本发明涉及一种用于制备Axl受体蛋白酪氨酸激酶抑制剂多环杂芳基取代三唑的中间体的高纯度合成方法，该方法包含以下步骤：a)将消旋体化合物A溶于第一有机溶剂中，滴加手性酸的第二有机溶液，大量固体析出，滴加完毕后，升温加热至固体全溶，反应液缓慢冷却至室温并搅拌过夜，大量光学化合物A‑1的手性酸盐呈固体析出；b)将步骤a中得到的体系减压过滤，将所得固体在第三有机溶剂或第三有机溶剂与水的混合溶剂中，重结晶一次或两次，得到高纯度光学化合物A‑1的手性酸盐；c)将步骤b中得到的手性酸盐用碱水解后制得光学化合物A‑1；使用该方法能够得到高纯度的手性中间体A‑1，其ee值高达99％，避免通过使用手性色谱分析方法制备单一异构体，本方法操作简单、环境友好，节约成本、适合工业生产。
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公开(公告)号：CN107805274A
公开(公告)日：2018-03-16
申请号：CN201711089383.4
申请日：2017-11-08
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07K5/03
Abstract: 本发明涉及一种制备抗体偶联药物连接子中间体的工业化生产方法，该方法包含以下步骤：(1)：室温下，将化合物II溶解于第一有机溶剂中，加入大孔强酸性阳离子交换树脂，搅拌至化合物II反应完全为止；(2)：将步骤(1)中得到的反应液过滤后，使用第二有机溶剂洗涤滤饼，合并滤液；(3)：搅拌下向步骤(2)所得的滤液中加入第三有机溶剂，之后缓慢加入第四有机溶剂逼晶，收集得到的晶体即得到化合物I；该方法操作简单，后处理简便，环境友好，得到符合药用级原料药要求的产品，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106632061A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611033766.5
申请日：2016-11-23
Applicant: 上海皓元医药股份有限公司 , 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D233/64
CPC classification number: C07D233/64
Abstract: 一种1‑(4‑苯基‑1‑烷基‑1H‑咪唑‑2‑基)乙酮及其衍生物的合成方法，包括以下步骤：有机溶剂中，‑78℃～‑40℃条件下，化合物1在大位阻强碱性有机金属试剂的作用下得到金属化碱性试剂B；然后与DMAc或醋酸酐反应得到化合物A即可；其中，R1选自氟、溴、氯；R2选自取代或非取代的C1～C4的烷基；M选自锂、钠、钾；本发明反应路线短，反应产率高，后处理简便，有利于工业生产。
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公开(公告)号：CN106380508A
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201510451473.8
申请日：2015-07-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种制备抗体偶联药物Adcetris连接子的工业化生产方法。本发明通过对化合物IV羟基上保护的方法，改善吸湿性，简化了后处理操作，得到符合药用级原料药要求的产品。本方法不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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