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公开(公告)号：CN101225070B
公开(公告)日：2010-04-14
申请号：CN200810033294.2
申请日：2008-01-31
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/48 , C07D401/04 , A61K31/4035 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类医药化工技术领域的用于抗肿瘤的药物，即2-取代-3-羟基-2，3-二氢-异吲哚-1-酮(I)，6-取代-5-羟基-5，6-二氢吡咯并[3，4-b]吡啶-7-酮(II)，6-取代-5，6-二氢吡咯并[3，4-b]吡啶-7-酮(III)，6-取代-5，6-二氢吡咯并[3，4-d]嘧啶-7-酮(IV)，结构通式分别如下。本发明是一种具有较高蛋白质激酶抑制活性的化合物，制备方法容易，原料来源方便，易于实现工业化，能够满足临床癌症治疗药物制备的需要。
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公开(公告)号：CN101195625A
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：CN200710171870.5
申请日：2007-12-06
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类用于抗肿瘤治疗抗叶酸剂及其盐和中间体，所述抗叶酸剂及其盐通式如下所示，其中R1＝NH2且R2＝CH3，或R1＝NHCH3且R2＝H，Ar为1，4－苯基或2，5－噻吩基，R3＝H或金属阳离子或铵离子或有机胺阳离子。本发明还公开了上述的这类抗叶酸剂及其盐在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的抗叶酸剂及其盐可以对多个肿瘤细胞具有强大的抑制生长活性。
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公开(公告)号：CN101033227A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200610024564.4
申请日：2006-03-09
Applicant: 上海金色医药科技发展有限公司 , 上海交通大学 , 上海医药(集团)有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种培美曲塞乙二胺盐，其以无水的或水合的形式存在。本发明还公开了所述培美曲塞乙二胺盐的制备方法。本发明还公开了所述培美曲塞乙二胺盐的应用以及含有所述培美曲塞乙二胺盐的药物组合物。本发明的培美曲塞乙二胺盐是一种很好的水溶性培美曲塞胺盐类化合物，与其它形式的培美曲塞盐相比，它具有稳定性好，易于制备的优点，为培美曲塞的剂型研究提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN1986545A
公开(公告)日：2007-06-27
申请号：CN200610148232.7
申请日：2006-12-28
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D487/04 , C07D239/00 , C07D207/00
Abstract: 本发明公开了一类用于制备抗肿瘤药物的叶酸衍生物及其盐，是下列通式所表示的化合物，其中R1＝OH或NH2；R2＝H或CH3或CH2CH3；R3＝H或金属阳离子或铵离子或有机胺阳离子。本发明还公开了上述的这类叶酸衍生物及其盐在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的叶酸衍生物及其盐可以对多个肿瘤细胞具有强大的抑制生长活性。
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公开(公告)号：CN1687155A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN200510024589.X
申请日：2005-03-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C08F220/10 , C08F2/46
Abstract: 本发明涉及一种包含酯基部分带烷烃基的丙烯酸酯的组合物，该组合物包括：(A)一种丙烯酸酯CR2R1＝CR3COOR4的R4是烷烃基取代的基团；(B)一种丙烯酸酯或丙烯酰胺单体；(C)一种光引发剂，占组合物质量的0.1％～15％；组合物中单体A、B的比例可以任意调节。由此组合物制备得到的聚合物薄膜可用作经皮给药系统TDDs中的控释膜，通过调节组合物中单体A、B的种类和含量，可以微调薄膜物化性能，快速制备适用于不同药物的经皮给药系统中的控释膜。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109674770A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201910130966.X
申请日：2019-02-18
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: A61K9/7007 , A61K38/28 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种可控制多肽类药物释放的控释膜及其制备方法与应用，控释膜由包含以下重量份含量的组分制备而成：丙烯酸酯类单体75-85份、光引发剂0.08-10份、聚乙二醇0-85份但不为0、纳米级颗粒物0-43份但不为0。制备方法包括以下步骤：1)将丙烯酸酯类单体与光引发剂混合，得混合溶液A；2)将聚乙二醇与混合溶液A混合，得混合溶液B；3)将纳米级颗粒物与混合溶液B混合，得到混合物C；4)将混合物C均匀涂抹于模具上，置于紫外灯下进行光催化反应，得到聚合物薄膜；5)将聚合物薄膜浸泡于酸溶液中，得到控释膜。与现有技术相比，本发明中控释膜用于控制多肽类药物的释放，具有渗透速率易调节、结构稳定、批重复性好的特点。
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公开(公告)号：CN109593066A
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201811571251.X
申请日：2018-12-21
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D239/90 , C07D409/12 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P1/00 , A61K31/517
Abstract: 本发明涉及一种用于治疗肠道细菌感染的叶酸拮抗剂及其制备与应用，叶酸拮抗剂为式I化合物或式I化合物的盐， 其中，R1为H、CH3、CH2CH3或CH(CH3)2，R2为芳香基团，n为1或2；制备方法包括以下步骤：1)由2-氨基-5-甲基苯甲酸制备得到2,6-二甲基喹唑啉-4(3H)-酮；2)制备得到2-甲基-6-溴甲基喹唑啉-4(3H)-酮；3)制备得到叶酸拮抗剂；叶酸拮抗剂用于制备治疗肠道细菌感染的药物。与现有技术相比，本发明具有能够有效抑制细菌增长，而不是强效杀菌的特点，且生物利用度低，可用于治疗肠道细菌感染，有效避免临床上使用抗生素带来的内毒素危害。
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公开(公告)号：CN104016898A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201410246968.2
申请日：2014-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D207/333 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D207/42 , C07D207/34 , C07D207/335 , C07D401/04 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D207/333 , C07D207/335 , C07D207/34 , C07D207/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D409/14
Abstract: 一种3，4-二取代吡咯化合物，该化合物具有如下通式所示的结构：。上述3，4-二取代吡咯化合物的制备方法是通过二取代烯烃与对甲基苯磺酰甲基异氰发生Michael加成、环合和消除反应而得到。与现有技术相比，本发明涉及的一系列的3，4-二取代的吡咯类化合物具有较强的体外抗肿瘤活性，同时对正常细胞的增殖抑制活性抑制很弱，显示了优良的肿瘤细胞选择性，未来可以作为一类安全有效的抗肿瘤药物。本发明的制备方法操作简便，反应周期短，并且收率较高。
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公开(公告)号：CN102516149B
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201110351406.0
申请日：2011-11-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D207/42 , C07D207/34 , C07D207/333 , C07D405/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种1，3，4-三取代吡咯类化合物及其制备方法和应用，其特征在于，该化合物具备如下通式中的结构该化合物可作为抗肿瘤药物应用。与现有技术相比，本发明涉及的一系列的1，3，4-三取代的吡咯类化合物具有较强的体外抗肿瘤活性，以期可以作为一类新型的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101492410B
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN200910047052.3
申请日：2009-03-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/34 , C07D209/36 , C07D209/40 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类用于抗肿瘤药物的靛玉红类化合物，在具有抗肿瘤作用的化合物靛玉红母核结构基础上，通过对合成方法的改进，在靛玉红的4位或6位引入取代基，合成一系列具有抗肿瘤活性的全新的4-取代靛玉红衍生物及6-取代靛玉红衍生物，可以在治疗肿瘤的药物中应用。其结构通式为：
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