一种双吲哚类化合物在制备抗炎药物方面的应用

    公开(公告)号:CN108078983A

    公开(公告)日:2018-05-29

    申请号:CN201810040244.0

    申请日:2018-01-16

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明涉及一种双吲哚类化合物(4ae)在制备抗炎药物方面的应用,该双吲哚类化合物的结构式如下所示:本发明利用炎症细胞荧光标记的转基因斑马鱼进行体内药效学实验,首次发现该化合物具有高效的抑制炎性细胞迁移的活性。进一步利用血管性痴呆大鼠模型,首次发现该化合物可显著改善痴呆大鼠的学习记忆功能,改善大鼠脑组织的病理学变化,并同时体现出较强的抗炎、抗氧化活性。此外,该化合物还具有乙酰胆碱酯酶的抑制活性。说明该化合物或可应用于炎症机制相关疾病,尤其对血管性痴呆具有潜在的治疗优势。

    一种构建肿瘤多药耐药细胞模型的方法及通过该法建立的人乳腺癌多药耐药细胞株

    公开(公告)号:CN104745531B

    公开(公告)日:2017-10-27

    申请号:CN201510075926.1

    申请日:2015-02-13

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明属于肿瘤生物学领域,涉及一种体外构建肿瘤多药耐药细胞模型的方法,包括以ROS为孵育药物对敏感肿瘤细胞进行持续培养、使敏感肿瘤细胞产生多药耐药的步骤。同时还涉及通过该法建立的人乳腺癌多药耐药细胞株,该细胞株命名为MCF‑7/ROS,保藏在中国典型培养物保藏中心,地址:中国,武汉,武汉大学,430072;保藏日期:2015年1月28日;保藏编号为CCTCC‑C201520。本发明提供的方法过程简单,造模条件稳定,可显著降低造模成本,具有广泛的适用性。以此建立的MCF‑7/ROS细胞株可作为研究相关机制、靶点探索和新药筛选的优势实验模型。

    一种磷脂DSPE-PEG2000-SS31、负载药物的方法及其抗脑胶质瘤的应用

    公开(公告)号:CN117243895A

    公开(公告)日:2023-12-19

    申请号:CN202310860058.2

    申请日:2023-07-13

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及一种抗肿瘤脂质体,特别是指一种磷脂DSPE‑PEG2000‑SS31、负载药物的方法及其抗脑胶质瘤的应用。本申请通过化学反应将SS31与DSPE‑PEG2000‑COOH接枝后,加入到脂质体处方中,再通过硫酸铵梯度水化法包载盐酸阿霉素,制备了一种能够穿透血脑屏障治疗脑胶质瘤的阿霉素脂质体。通过体内外实验,证明该脂质体能抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,并且具有良好的穿透BBB功能,对脑胶质瘤的治疗效果较游离阿霉素和无SS31的脂质体更好。

    一种含氮环氧类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115385925B

    公开(公告)日:2023-06-02

    申请号:CN202211094303.5

    申请日:2022-09-08

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明涉及一种含氮环氧类化合物,该化合物的结构式如下所示:。本发明还提供了从杜仲中提取获得该化合物的制备方法。本发明经试验发现:本发明化合物对禾谷镰刀菌、枯草芽孢杆菌、蜡样芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等多种病原菌表现出较好的抗菌活性,可用作制备抗菌抑菌药物。

    透明质酸-香叶醇聚合物前药多生物响应的给药系统HSSG NPs及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114404610B

    公开(公告)日:2023-02-24

    申请号:CN202210100124.1

    申请日:2022-01-27

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及一种聚合物前药多生物响应给药系统的构建,特别是指透明质酸‑香叶醇聚合物前药多生物响应的给药系统HSSG NPs及其制备方法和应用。通过使用二硫键将GER与HA结合,合成了一种简单的氧化还原敏感性GER透明质酸聚合物前药。合成的前药HSSG作为分子结构基序可以在水溶液中自组装成简单而多功能的纳米颗粒HSSG NPs。当该NPs暴露于模拟肿瘤微环境中的多重特征的缓冲液时,它们显示出加速的药物释放速率。HSSG NPs在不同的生理介质中保持稳定性。与GER和HCCG NPs相比,HSSG NPs显着促进了癌细胞的死亡并增强了对肿瘤生长的抑制,同时降低了毒性。

    一种硫化氢释放剂的荧光衍生物IR780-HA-ADT及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113563494B

    公开(公告)日:2022-09-09

    申请号:CN202110815501.5

    申请日:2021-07-19

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及一种硫化氢释放剂,特别是指一种硫化氢释放剂的荧光衍生物IR780‑HA‑ADT及其制备方法和应用。本申请通过化学合成的方法将IR780接枝到HA‑ADT上合成一种新型H2S供体荧光衍生物,通过体内外实验,证明HA‑ADT具有良好的抗甲状腺癌效果,证明IR780‑HA‑ADT有良好的肿瘤靶向富集及指示效果。还首次揭示了HA‑ADT对两种TCa细胞的体内外优势作用。结果表明,HA‑ADT可以通过抑制增殖、迁移和侵袭,诱导细胞凋亡、周期阻滞和自噬,较NaSH、GYY4137发挥更好的抗TCa作用。HA‑ADT及其荧光衍生物在TCa的治疗中具有特殊优势和开发潜力。

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