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公开(公告)号:CN108078983A
公开(公告)日:2018-05-29
申请号:CN201810040244.0
申请日:2018-01-16
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/404 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种双吲哚类化合物(4ae)在制备抗炎药物方面的应用,该双吲哚类化合物的结构式如下所示:本发明利用炎症细胞荧光标记的转基因斑马鱼进行体内药效学实验,首次发现该化合物具有高效的抑制炎性细胞迁移的活性。进一步利用血管性痴呆大鼠模型,首次发现该化合物可显著改善痴呆大鼠的学习记忆功能,改善大鼠脑组织的病理学变化,并同时体现出较强的抗炎、抗氧化活性。此外,该化合物还具有乙酰胆碱酯酶的抑制活性。说明该化合物或可应用于炎症机制相关疾病,尤其对血管性痴呆具有潜在的治疗优势。
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公开(公告)号:CN104745531B
公开(公告)日:2017-10-27
申请号:CN201510075926.1
申请日:2015-02-13
Applicant: 河南大学
IPC: C12N5/09
Abstract: 本发明属于肿瘤生物学领域,涉及一种体外构建肿瘤多药耐药细胞模型的方法,包括以ROS为孵育药物对敏感肿瘤细胞进行持续培养、使敏感肿瘤细胞产生多药耐药的步骤。同时还涉及通过该法建立的人乳腺癌多药耐药细胞株,该细胞株命名为MCF‑7/ROS,保藏在中国典型培养物保藏中心,地址:中国,武汉,武汉大学,430072;保藏日期:2015年1月28日;保藏编号为CCTCC‑C201520。本发明提供的方法过程简单,造模条件稳定,可显著降低造模成本,具有广泛的适用性。以此建立的MCF‑7/ROS细胞株可作为研究相关机制、靶点探索和新药筛选的优势实验模型。
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公开(公告)号:CN106187881A
公开(公告)日:2016-12-07
申请号:CN201610530836.1
申请日:2016-07-07
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/14 , C07D409/04 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D215/14 , C07D409/04
Abstract: 周期较短,为合成官能团化的多取代的喹啉提供一类具有3-(2-羟基苯基)喹啉结构单元的 了一种新的方法。化合物、其制备方法及应用,所述化合物的结构式如下: ,其中,X,Y均为H、卤素、甲基、甲氧基或叔丁基,R为、 、 、 或苯乙炔基,其中,R1为H、卤素、甲基、甲氧基或 。本发明具有以下优点:原料比较稳定且容易制备,反应操作简单,具有原子经济性;能得到官能团化的各种类型喹啉衍生物,例如芳基、烷基等取代的产物;反应所用到的无水三氯化铁廉价易得,无毒,
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公开(公告)号:CN117243895A
公开(公告)日:2023-12-19
申请号:CN202310860058.2
申请日:2023-07-13
Applicant: 河南大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08G65/335
Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及一种抗肿瘤脂质体,特别是指一种磷脂DSPE‑PEG2000‑SS31、负载药物的方法及其抗脑胶质瘤的应用。本申请通过化学反应将SS31与DSPE‑PEG2000‑COOH接枝后,加入到脂质体处方中,再通过硫酸铵梯度水化法包载盐酸阿霉素,制备了一种能够穿透血脑屏障治疗脑胶质瘤的阿霉素脂质体。通过体内外实验,证明该脂质体能抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,并且具有良好的穿透BBB功能,对脑胶质瘤的治疗效果较游离阿霉素和无SS31的脂质体更好。
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公开(公告)号:CN114380991B
公开(公告)日:2023-05-26
申请号:CN202210048895.0
申请日:2022-01-17
Applicant: 河南大学
IPC: C08G65/338 , C08G65/337 , C08G65/334 , C08G65/333 , C08G65/332 , C08G65/326 , C08G65/325 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及一种载药系统,特别是指一种聚合物‑脂质偶联物及其制备方法和应用,以天然鱼油成分EPA作为疏水端以及mPEG作为亲水端,通过共价键制备而得;其结构式如式1或式2所示:、。然后利用mPEG‑EPA和mPEG‑ss‑EPA制备的两种空白胶束,可以抑制DOX在不同实验浓度下的细胞毒性。由于使用胱胺作为接头,mPEG‑ss‑EPA对氧化还原敏感,大大提高肿瘤细胞化疗药物的特异性和选择性。
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公开(公告)号:CN114404610B
公开(公告)日:2023-02-24
申请号:CN202210100124.1
申请日:2022-01-27
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及一种聚合物前药多生物响应给药系统的构建,特别是指透明质酸‑香叶醇聚合物前药多生物响应的给药系统HSSG NPs及其制备方法和应用。通过使用二硫键将GER与HA结合,合成了一种简单的氧化还原敏感性GER透明质酸聚合物前药。合成的前药HSSG作为分子结构基序可以在水溶液中自组装成简单而多功能的纳米颗粒HSSG NPs。当该NPs暴露于模拟肿瘤微环境中的多重特征的缓冲液时,它们显示出加速的药物释放速率。HSSG NPs在不同的生理介质中保持稳定性。与GER和HCCG NPs相比,HSSG NPs显着促进了癌细胞的死亡并增强了对肿瘤生长的抑制,同时降低了毒性。
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公开(公告)号:CN113599373B
公开(公告)日:2023-02-24
申请号:CN202110959220.7
申请日:2021-08-20
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/216 , A61K47/61 , A61K9/19 , C08B37/08 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P39/06
Abstract: 本发明涉及一种绿原酸缀合物及其制备方法和应用,将HA水溶液与EDC水溶液、DMAP混合均匀后,加入溶有绿原酸CGA的DMF溶液并于常温下反应18‑25h,反应结束后反应液经透析、冷冻干燥即得绿原酸缀合物HA‑CGA;所述HA、EDC和绿原酸的摩尔比为1:(1‑4):(1‑2)。本发明通过化学合成修饰改造得到水溶性极好的HA‑CGA,并经试验发现:HA‑CGA在抗菌等方面性能得到了极大的提高。
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公开(公告)号:CN113563494B
公开(公告)日:2022-09-09
申请号:CN202110815501.5
申请日:2021-07-19
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及一种硫化氢释放剂,特别是指一种硫化氢释放剂的荧光衍生物IR780‑HA‑ADT及其制备方法和应用。本申请通过化学合成的方法将IR780接枝到HA‑ADT上合成一种新型H2S供体荧光衍生物,通过体内外实验,证明HA‑ADT具有良好的抗甲状腺癌效果,证明IR780‑HA‑ADT有良好的肿瘤靶向富集及指示效果。还首次揭示了HA‑ADT对两种TCa细胞的体内外优势作用。结果表明,HA‑ADT可以通过抑制增殖、迁移和侵袭,诱导细胞凋亡、周期阻滞和自噬,较NaSH、GYY4137发挥更好的抗TCa作用。HA‑ADT及其荧光衍生物在TCa的治疗中具有特殊优势和开发潜力。
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公开(公告)号:CN113476587B
公开(公告)日:2022-07-12
申请号:CN202110811234.4
申请日:2021-07-19
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及一种神经保护剂,特别是指一种脑靶向的神经保护剂SS31‑HA‑RT及其制备方法和应用。其结构式如下:本申请通过化学合成的方法将RT接枝到HA上合成HA‑RT,再将SS31接枝到HA上合成SS31‑HA‑RT,通过体内外实验,证明该化合物具有良好的缺血性脑卒中的神经保护效果;具有较好的促血管生成、抗炎、抗氧化功能。
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