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公开(公告)号：CN110172082A
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201910477305.4
申请日：2019-06-03
Applicant: 安徽工业大学
Abstract: 本发明提供了一种靶向烟碱型乙酰胆碱受体的短肽及其应用，短肽的序列为：NH2-X-Y-Z-T-COOH；其中，X是非极性氨基酸，由a个异亮氨酸残基和/或b个甘氨酸残基和/或c个苯丙氨酸残基组成；Y是极性氨基酸，由d个半胱氨酸残基和/或e个丝氨酸残基组成；Z是酸性氨基酸，由f个天冬氨酸残基组成；T是碱性氨基酸，由g个精氨酸残基和/或h个赖氨酸残基组成；且1≤a≤2，1≤b≤2，1≤c≤2，1≤d≤3，1≤e≤3，1≤f≤3，1≤g≤3，1≤h≤3，8≤a+b+c+d+e+f+g+h≤15。该短肽氨基酸个数少、靶向性高、与药物载体相连接后提升其细胞靶向性。
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公开(公告)号：CN117466837A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210868347.2
申请日：2022-07-22
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D295/182 , C07D295/185 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药化工技术领域，具体涉及一种粉背蕨酸衍生物的制备方法及其应用，以粉背蕨酸为底物，在缩合剂作用下与哌嗪发生反应生成中间产物粉背蕨哌嗪酰胺，然后中间产物粉背蕨哌嗪酰胺在缩合剂作用下与肉桂酸化合物或不饱和羧酸化合物反应生成一系列粉背蕨酸的衍生物，对所得的粉背蕨酸衍生物，测试了它们对四种常见肿瘤细胞系的细胞毒性。结果表明，大部分化合物对四种肿瘤细胞系均表现出明显的抗增殖活性，其中部分化合物的半数抑制浓度(IC50)低于10μM。本发明化合物合成过程简易快捷，合成效率高，是对粉背蕨酸结构改造合成新化合物的一种有效途径，合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。
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公开(公告)号：CN113845483B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202111135626.X
申请日：2021-09-27
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D239/553 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，具体涉及一种粉背蕨酸和5‑氟尿嘧啶杂合物、制备方法及其应用，将5‑氟尿嘧啶在碱的作用下与溴代乙酸发生取代反应得到中间产物5‑氟尿嘧啶乙酸，在缩合剂作用下，粉背蕨酸与哌嗪反应得到中间产物粉背蕨哌嗪酰胺；前两步骤获得的两组分中间产物在缩合剂作用下反应，得到中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺；最后，在碱的作用下，中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺与苄基溴化合物反应得到粉背蕨酸‑5氟尿嘧啶衍生物，本发明合成过程简易快捷，且合成效率高，经分离后的化合物纯度高，合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。
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公开(公告)号：CN116478062A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202210038175.6
申请日：2022-01-13
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07C235/30 , C07C231/02 , C07D307/52 , C07D333/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及衍生物合成技术领域，具体涉及一种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物、制备方法及其应用，这种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物，是以粉背蕨酸为底物，在缩合剂的作用下，与含有芳烃基烷基的各种一级胺反应制备而成。经抗肿瘤活性筛选，结果显示，结果显示，部分化合物对人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人非小细胞肺癌细胞(A549)，和人肝癌细胞(HepG2)具有良好的增殖抑制活性，一些化合物的半数抑制浓度(IC50)小于10μM,且抗肿瘤活性均优于阳性对照药顺铂。其中N‑邻溴苯乙氨基粉背蕨酰胺对人肝癌细胞HepG2的抑制活性最高，IC50值为1.92±0.22μM，有望进一步开发成为新型抗肿瘤候选药物。
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公开(公告)号：CN111454991A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010140571.0
申请日：2020-03-03
Applicant: 安徽工业大学
Abstract: 本发明公开了一种阳离子磁性纳米材料作为核酸递送载体的应用，所述载体为三代聚酰胺-胺树枝状大分子修饰的酒石酸氢钠包裹的四氧化三铁磁性纳米颗粒，其表面带正电荷，能够通过静电相互作用与带负电荷的siRNA或质粒DNA结合，形成核酸材料复合物，随后在磁场作用下进入靶细胞，成功实现靶细胞中特定基因的沉默或表达，该载体制备方法简单，操作简便，原料便宜，易实现批量生产，且细胞毒性小、转染效率高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109280042A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201811146323.6
申请日：2018-09-26
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D311/30 , C07D311/40
Abstract: 本发明公开了一种提取银杏叶中双黄酮化合物的方法，以低共熔溶剂为提取剂，低共熔溶剂为氯化胆碱型低共熔溶剂，氢键受体为氯化胆碱，氢键供体为葡萄糖、丙三醇、氯化铁或草酸。不同组成的低共熔溶剂对银杏叶中双黄酮化合物的提取率差异较大，有些低共熔溶剂还不如常规甲醇提取率高，DES-3、DES-5、DES-6的提取率比甲醇略高，DES-1的提取率则显著高于甲醇。低共熔溶剂提取是一种绿色提取方法，不需采用环境污染较大的甲醇等试剂，所以DES-3、DES-5、DES-6可用作一种绿色环保、提取率略优于现有技术的银杏叶双黄酮提取剂，DES-1可用作一种绿色环保、提取率显著优于现有技术的银杏叶双黄酮提取剂。
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公开(公告)号：CN117883420A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410104107.4
申请日：2024-01-25
Applicant: 安徽工业大学
IPC: A61K31/047 , A61K36/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种小叶中国蕨提取物的应用，属于生物医药技术领域，该提取物为ent‑8(14),15‑海松二烯‑2β,19‑二醇，它通过降低EGFR及其下游信号通路的蛋白表达抑制EGFR高表达的三阴性乳腺癌MDA‑MB‑468的细胞增殖，集落形成实验表明该提取物能够显著抑制MDA‑MB‑468的克隆形成从而达到长期抑制该细胞增殖的能力，细胞划痕实验证明其还通过调节EGFR相关信号通路抑制三阴性乳腺细胞MDA‑MB‑468的迁移能力，体现出很好的抗乳腺癌潜力；且该化合物易于制备，进一步开发有望成为临床乳腺癌治疗的新的候选药物。
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公开(公告)号：CN110172082B
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN201910477305.4
申请日：2019-06-03
Applicant: 安徽工业大学
Abstract: 本发明提供了一种靶向烟碱型乙酰胆碱受体的短肽及其应用，短肽的序列为：NH2‑X‑Y‑Z‑T‑COOH；其中，X是非极性氨基酸，由a个异亮氨酸残基和/或b个甘氨酸残基和/或c个苯丙氨酸残基组成；Y是极性氨基酸，由d个半胱氨酸残基和/或e个丝氨酸残基组成；Z是酸性氨基酸，由f个天冬氨酸残基组成；T是碱性氨基酸，由g个精氨酸残基和/或h个赖氨酸残基组成；且1≤a≤2，1≤b≤2，1≤c≤2，1≤d≤3，1≤e≤3，1≤f≤3，1≤g≤3，1≤h≤3，8≤a+b+c+d+e+f+g+h≤15。该短肽氨基酸个数少、靶向性高、与药物载体相连接后提升其细胞靶向性。
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公开(公告)号：CN110934922B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201911288532.9
申请日：2019-12-12
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D311/30 , A61K36/815 , A61P39/06 , A23L33/105
Abstract: 本发明公开了一种黑枸杞中总黄酮、提取方法、应用，将黑枸杞洗净干燥后粉碎备用；使用氯化胆碱型低共熔溶剂作为提取剂，采用辅助提取获得黄酮提取液；氯化胆碱型低共熔溶剂中，合成低共熔溶剂的氢键受体为氯化胆碱，氢键供体为乙酰丙酸、乳酸、乙二醇、尿素和1,3‑丁二醇中的至少一种；将黄酮提取液采用大孔树脂吸附并采用有机试剂分离纯化得到纯化的黄酮提取液；将纯化的黄酮提取液旋蒸后添加聚乙二醇，真空冷冻干燥得到产品。本发明的方法简单可靠，提取率高，为提高黑枸杞黄酮的利用率提供了参考依据。低共熔溶剂提取是一种绿色提取方法，不需要采用大量的有机试剂提取，本发明所述的DES可以作为一种绿色环保，具有高提取率的黑枸杞黄酮提取剂。
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公开(公告)号：CN113845483A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111135626.X
申请日：2021-09-27
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D239/553 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，具体涉及一种粉背蕨酸和5‑氟尿嘧啶杂合物、制备方法及其应用，将5‑氟尿嘧啶在碱的作用下与溴代乙酸发生取代反应得到中间产物5‑氟尿嘧啶乙酸，在缩合剂作用下，粉背蕨酸与哌嗪反应得到中间产物粉背蕨哌嗪酰胺；前两步骤获得的两组分中间产物在缩合剂作用下反应，得到中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺；最后，在碱的作用下，中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺与苄基溴化合物反应得到粉背蕨酸‑5氟尿嘧啶衍生物，本发明合成过程简易快捷，且合成效率高，经分离后的化合物纯度高，合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。
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