公开(公告)号：CN102558088A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010621996.X

申请日：2010-12-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  李佳 ,  张豹子 ,  孟韬 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  姜如炜

IPC: C07D277/36 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及结构一类如下通式(I)所示的联苯亚甲基-2-硫代-4-噻唑酮类化合物及其制备方法、用途及包含此类化合物的药物组合物。通过生物活性测试证明，该类化合物能够明显地抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP)1B的活性。因此，本发明的联苯亚甲基-2-硫代-4-噻唑酮类化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B的抑制剂而用于预防或对症治疗糖尿病或肥胖症。

公开(公告)号：CN115246783A

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202110453020.4

申请日：2021-04-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 孟韬 ,  谢作权 ,  杜梦妍 ,  谢永乐 ,  于霆 ,  熊兵 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  耿美玉

IPC: C07C323/62 ,  C07D241/12 ,  C07D213/40 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4965 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体而言，本发明涉及一种1,3‑环己二酮类化合物及其药物组合物和应用，1,3‑环己二酮类化合物的结构式如式I所示。本发明的1,3‑环己二酮类化合物不仅具有良好的水溶性和稳定性，在分子水平、细胞水平对LDHA具有较好的抑制活性，并在体内体现出抗肿瘤活性的化合物。

公开(公告)号：CN114573604A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202011386133.9

申请日：2020-12-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 孟韬 ,  沈竞康 ,  缪泽鸿 ,  贺金雪 ,  宋姗姗 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  张永良 ,  于霆

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的一种喹诺酮类化合物或其立体化学异构体、包含该化合物的药物组合物及其用途。该类化合物作为RNA聚合酶酶I抑制剂和G‑四链体稳定剂，可用于生产治疗同源重组修复缺陷(HRD)相关的疾病的药物，以及与协同致死相关抗肿瘤药物耐药肿瘤的治疗药物。

公开(公告)号：CN110577600B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201810582099.9

申请日：2018-06-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京维立志博生物科技有限公司

Inventor： 沈竞康 ,  孟韬 ,  康小强 ,  赖寿鹏 ,  马兰萍 ,  彭红丽 ,  王昕 ,  陈驎 ,  杜志彦 ,  王英 ,  于霆 ,  张永良

IPC: C07K16/30 ,  C07K19/00 ,  C12N15/13 ,  C12N15/62 ,  C12N5/10 ,  A61K47/68 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。

公开(公告)号：CN106008559B

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201610050642.1

申请日：2016-01-25

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  山东罗欣药业集团股份有限公司

Inventor： 沈竞康 ,  孟韬 ,  于霆 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  陈驎

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。

公开(公告)号：CN103724269B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210384862.X

申请日：2012-10-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  石峰 ,  任景 ,  熊兵 ,  耿美玉 ,  何建华 ,  许叶春 ,  王昕 ,  孟韬 ,  陈麟 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  彭红丽 ,  陈丹琦 ,  陈越磊

IPC: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明公开了结构式如下的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物的用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制热休克蛋白90的活性。因此，本发明的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物可作为热休克蛋白90的抑制剂而用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN103626783B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201210301563.5

申请日：2012-08-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  丁健 ,  蒙凌华 ,  孟韬 ,  周华勇 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  王昕 ,  王艺 ,  陈奕

IPC: C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了一类如下通式(I)表示的双环稠杂环化合物或其异构体或其药学上可接受的盐及其用途。具体地，所述化合物可用作PI3K抑制剂，因此可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病和病症。本发明还涉及含有这类化合物作为PI3K抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN102675286B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201110054443.5

申请日：2011-03-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  蒙凌华 ,  周华勇 ,  孟韬 ,  王昕 ,  王祥 ,  刘加利 ,  丁健

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了通式(I)的吲唑类化合物，其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药形式、N-氧化物和药学上可接受的盐，及其制备方法和包含该类化合物的药物组合物。该类化合物能抑制PI3K活性，因此可以用于治疗由与PI3K有关的异常的细胞存活、增殖、分化、凋亡等功能所导致的疾病，如癌症、免疫性疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。

公开(公告)号：CN103724269A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201210384862.X

申请日：2012-10-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  石峰 ,  任景 ,  熊兵 ,  耿美玉 ,  何建华 ,  许叶春 ,  王昕 ,  孟韬 ,  陈麟 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  彭红丽 ,  陈丹琦 ,  陈越磊

IPC: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明公开了结构式如下的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物的用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制热休克蛋白90的活性。因此，本发明的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物可作为热休克蛋白90的抑制剂而用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN101717397B

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN200810200953.7

申请日：2008-10-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  孟韬 ,  张志翔 ,  缪泽鸿 ,  丁健 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  张永良 ,  金羽 ,  王昕

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类取代吡啶并[2'，1':2,3]咪唑并[4,5-c]异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途，以及包含该类化合物的药物组合物。具体涉及具有下述通式(I)的化合物或其立体异构体、药理学上可接受的盐、前药或溶剂化物及其合成方法，该类化合物可作为细胞有丝分裂抑制剂，其显示出特异、高效的有丝分裂期阻滞作用，进而诱导细胞凋亡，且作用机制不同于已知的经典有丝分裂抑制剂，可用于治疗白血病、胃癌、宫颈癌、黑色素瘤、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌和肺癌。