β-三氟甲基烯基砜类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107473995B

    公开(公告)日:2019-12-03

    申请号:CN201710635067.6

    申请日:2017-07-30

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属机化合物技术领域,具体为β‑三氟甲基烯基砜类化合物及其制备方法和在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明是在有机溶剂DMSO中,多组分试剂(三氟甲基)三甲基硅烷(TMSCF3)、炔烃、重氮盐与DABCO.(SO2)2经一步反应,制得β‑三氟甲基烯基砜类化合物。本发明反应条件非常温和,利用四组分原料的一步串联反应直接实现炔烃双官能团化,操作简单且避免了传统的烯基砜衍生物合成方法中步骤繁冗、可操作性不强、产率低、选择性不好的缺点,可适用于较大规模的制备,具有非常好的应用前景。经过体外药理活性筛选试验表明,本发明化合物对肿瘤细胞有抗增殖作用,部分化合物具有明显的抑制肿瘤活性,半数抑制浓度IC50值可以达到μM级,可用于制备一类新的抗肿瘤试剂。

    人参皂苷compound K在制药中的用途

    公开(公告)号:CN106692168A

    公开(公告)日:2017-05-24

    申请号:CN201510452175.0

    申请日:2015-07-28

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,提供了稀有人参皂苷compound K在制备预防和治疗骨质疏松及其他与Wnt/β-catenin信号通路相关的疾病的药物中的新用途。本发明经体外,体内实验,表明所述C-K对MC3T3-E1的增殖无显著性作用;具有诱导成骨细胞分化的作用,以及对Wnt10b和Wnt11的mRNA水平有明显的上调作用;对Wnt通路中下游信号基因均具有显著上调作用,动物实验结果显示,经C-K干预后,对炎症引起的骨质破坏具有逆转及促进骨滑膜细胞增殖的作用;本发明的人参皂苷compound K进一步可用于制备预防和治疗骨质疏松的药物,及其他与Wnt/β-catenin信号通路相关的疾病的药物。

    一种治疗HBV耐药株感染的药物组合物

    公开(公告)号:CN105434454A

    公开(公告)日:2016-03-30

    申请号:CN201410521522.6

    申请日:2014-09-30

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属生物医药技术领域,涉及一种治疗HBV耐药株感染的药物组合物,具体涉及由黄芩类化合物与核苷类药物组成的药物组合物,本发明的药物组合物中,包括黄芩类化合物一种或几种,以及一种或多种核苷类似物;所述黄芩类化合物特异性抑制HBV病毒耐药株胞内复制所必须的肝核因子,所述黄芩类化合物可单独使用,用以特异性抑制宿主细胞肝核因子,控制乙肝病毒耐药突变株的复制,或与核苷类似物联合配伍使用,能有效增强乙肝病毒耐药突变株的治疗效果,减少核苷类药物的毒副作用。本发明的药物组合物适用于临床治疗乙肝病毒耐药突变株感染或者预防乙肝病毒感染引发的肝癌等疾病。

    一种利用微生物转化制备人参皂苷Rd的方法

    公开(公告)号:CN102888437B

    公开(公告)日:2014-06-11

    申请号:CN201110207782.2

    申请日:2011-07-22

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,涉及一种利用微生物转化制备人参皂苷Rd的方法,具体涉及一种黑曲霉发酵转化各种二醇型人参皂苷,制备人参皂苷Rd的微生物转化的方法。本方法中,采用一株高转化的工业黑曲霉,菌种保藏号CICC40426,在全自动发酵罐中,发酵转化各种二醇型人参皂苷,并通过大孔树脂纯化和结晶,制备高纯度人参皂苷Rd。本发明工艺简单、成本低、收率高,且绿色环保;本发明方法能实现人参皂苷Rd的产业化制备,扩充人参皂苷Rd药物资源来源,满足广阔的医疗保健的市场需要,具有极大价值。

    水溶性葫芦[8]脲磺酸盐衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113563352B

    公开(公告)日:2022-08-19

    申请号:CN202110846340.6

    申请日:2021-07-27

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体为一种作为神经肌肉阻滞剂拮抗剂的水溶性葫芦[8]脲磺酸盐衍生物及其制备方法和应用。本发明的水溶性葫芦[8]脲磺酸盐衍生物,是以葫芦[8]脲为原料,通过化学反应引入水溶性侧链基团而得到的,其疏水空腔可以通过疏溶剂相互作用在水相中与神经肌肉阻滞剂‑包括顺苯磺阿曲库铵、罗库溴铵、维库溴铵、泮库溴铵‑结合,达到拮抗目的。实验表明,水溶性葫芦[8]脲衍生物在生物体内可以高效地拮抗多种神经肌肉阻滞剂,普适性强,生物毒性低,是一种理想的神经肌肉阻滞剂拮抗剂。

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