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公开(公告)号：CN107253969B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201710630151.9
申请日：2017-07-28
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种核素标记的靶向探针化合物及其制备方法和应用，分子量为1kDa～50kDa，具有聚乙烯亚胺骨架和衍生自N‑乙酰葡萄糖胺或二乙酰基壳二糖酸的靶向基团，由放射性核素X标记与聚乙烯亚胺骨架上的亚氨基配位从而实现标记。本发明的核素标记的靶向探针化合物可用于体内肝纤维化检测，具有更短的成像时间、更高的成像质量、更广的成像深度以及更少的肾脏放射性积累等优点，更有利于早期肝纤维化的检测。同时，通过联合CT成像可得到精确的解剖学结构信号和功能信息，有利于肝纤维化的评估以及精确分期。
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公开(公告)号：CN106631908B
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201610820535.2
申请日：2016-09-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C277/08 , C07C279/06 , C07D207/404 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07B59/00 , C07F5/02 , C07K7/64 , C07K1/13
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记方法，在反应溶剂中，于铜配位化合物存在下，使Ar‑B(OH)2与NanI反应获得Ar‑nI，实现放射性碘的标记。该方法特别适合于合成放射性碘标记的间碘苄胍及苯甲酸活化酯。本发明所涉及的标记方法具有标记条件温和，操作简单，标记前体价廉易得，对官能团有很好的容忍性及普适性，标记率、放射化学纯度及比活度均较高等优点。
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公开(公告)号：CN108434468A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810591667.1
申请日：2018-06-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , C07D475/04 , C07C51/00 , C07C57/58 , C08G65/337 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用，其结构式如下：上述I为放射性碘核素，R为OH或衍生自PEG、叶酸、RGD、奥曲肽、表皮生长因子、蛋白质、核酸或者多糖。本发明提供的放射性标记的蛋白结合配体标记方法简单、成本低、稳定性好。动物活体试验结果表明该白蛋白结合配体在血液中有较高的摄取和较长时间的滞留，具有较高的靶/非靶比值。将其修饰到靶向基团或是其他功能性基团上，可以明显改善化合物的药代动力学性质，延长其血液半衰期以适合用作血池、淋巴和肿瘤诊疗试剂。
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公开(公告)号：CN107253969A
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201710630151.9
申请日：2017-07-28
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: C07H5/06 , A61K51/065 , C07B59/005 , C07B2200/05 , C07H1/00 , C09K11/06 , C09K2211/188
Abstract: 本发明公开了一种核素标记的靶向探针化合物及其制备方法和应用，分子量为1kDa～50kDa，具有聚乙烯亚胺骨架和衍生自N‑乙酰葡萄糖胺或二乙酰基壳二糖酸的靶向基团，由放射性核素X标记与聚乙烯亚胺骨架上的亚氨基配位从而实现标记。本发明的核素标记的靶向探针化合物可用于体内肝纤维化检测，具有更短的成像时间、更高的成像质量、更广的成像深度以及更少的肾脏放射性积累等优点，更有利于早期肝纤维化的检测。同时，通过联合CT成像可得到精确的解剖学结构信号和功能信息，有利于肝纤维化的评估以及精确分期。
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公开(公告)号：CN104892820B
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201510236718.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08F212/14 , C08F8/42 , C08F8/00 , A61K51/06 , A61K103/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种受体类分子靶向显像剂及其制备方法，其特征在于：该受体类分子靶向显像剂具有聚苯乙烯骨架，具体结构通式如下：其中，VLA作为靶向基团，VNI、VDP及VDT作为标记基团；各组分所占的比例可根据用途调整，报账靶向性及显像效果。本发明受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在肝脏中具有较高的初始摄取及较强特异性，满足用作肝细胞受体显像剂的条件，并且可减少对肝脏功能定量评价时的干扰。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119775345A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411932367.7
申请日：2024-12-26
Applicant: 厦门大学
IPC: C07K5/03 , C07D403/12 , A61K31/4196 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P29/00 , A61P35/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K49/00 , C07K7/02 , C07K1/13 , C07K1/08 , C07K1/06 , A61K101/02 , A61K103/00 , A61K103/30 , A61K103/32 , A61K103/40 , A61K103/10 , A61K103/20
Abstract: 本发明公开了一种地拉罗司衍生物、核素标记物及其制备方法与应用。该地拉罗司衍生物由地拉罗司残基、链接剂及标记基团以特定的化学形式相连接。本发明还提供基于所述化合物结构的核素标记物。该类化合物及核素标记物可富集于炎症或肿瘤病灶组织，特别是被细菌特异性识别，可精准地对早期细菌感染进行诊断定位。本发明还提供了该核素标记物应用在活体动物中作为区分细菌感染和无菌性炎症的用途，其具有标记简单易得、稳定性好、特异性高等优点，适于工业化生产和临床推广。
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公开(公告)号：CN118459477A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410535127.7
申请日：2024-04-30
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/4709 , C07F5/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P17/02 , A61K101/02 , A61K103/30 , A61K103/00
Abstract: 本发明提供了一种生物素优化的FAP靶向化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物，涉及生物医药技术领域。本发明提供的生物素优化的FAP靶向化合物作为前体化合物能够与标记核素螯合形成具有高亲和力、高特异性的FAP/BR双靶向探针，本发明提供的生物素优化的FAP靶向化合物及其核素靶向探针，可协同靶向肿瘤中的FAP靶点及BR靶点，提升病灶中有效受体数量和利用效率，从而提升病灶的摄取效率和阳性肿瘤检出效率和/或治疗效率，尤其是对FAP蛋白、生物素受体和亲和素中的一种或几种介导的疾病具有更强的针对性和选择性以及优异的诊断和治疗效果，有利于核素靶向探针的商业化应用与临床推广。
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公开(公告)号：CN114632079B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202011484700.4
申请日：2020-12-16
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/366 , A61P33/06 , A61K49/10 , A61K51/04 , A61K101/02 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/30 , A61K103/00
Abstract: 一种基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针制备及其应用，属于医学影像探针领域。所述基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针为ART‑X‑CO‑Linker‑R1，ART为青蒿素，X为‑O‑C＝O‑或S或‑O‑CO‑N‑；R1为NOTA、DOTA或DTPA等大环配体。ART作为铁池靶向基团，利用大环配体跟金属离子(M为顺磁性金属离子或放射性元素)的螯合作用，赋予分子探针MRI造影或PET成像功能，构建在活体内特异性示踪活性铁池Fe2+的分子影像探针。基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针具有良好的化学稳定性、生物安全性和生物分布性质，制备方法简单易行，可应用于铁死亡相关疾病的PET/MRI活体成像。
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公开(公告)号：CN113880810A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111125241.5
申请日：2021-09-24
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61K103/00 , A61K101/02 , A61K103/10
Abstract: 一种核素标记的配合物及其制备方法和应用，所述核素标记的配合物包括配体和核素，所述配体为两个FAP抑制剂单体和配位基团以特定的化学形式相连接形成二聚体，核素标记的配合物按湿法或冻干法进行制备，所述核素标记的配合物在人或动物FAP蛋白高表达病灶中作为诊疗试剂的用途，特别是用作肿瘤显像剂，其具有制备简单、稳定性好、肿瘤摄取高滞留久等优点，适于临床推广。
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公开(公告)号：CN108434468B
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201810591667.1
申请日：2018-06-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , C07D475/04 , C07C51/00 , C07C57/58 , C08G65/337 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用，其结构式如下：上述I为放射性碘核素，R为OH或衍生自PEG、叶酸、RGD、奥曲肽、表皮生长因子、蛋白质、核酸或者多糖。本发明提供的放射性标记的蛋白结合配体标记方法简单、成本低、稳定性好。动物活体试验结果表明该白蛋白结合配体在血液中有较高的摄取和较长时间的滞留，具有较高的靶/非靶比值。将其修饰到靶向基团或是其他功能性基团上，可以明显改善化合物的药代动力学性质，延长其血液半衰期以适合用作血池、淋巴和肿瘤诊疗试剂。
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