公开(公告)号：CN114632079A

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202011484700.4

申请日：2020-12-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 周子健 ,  曾繁天 ,  刘刚 ,  郭志德

IPC: A61K31/366 ,  A61P33/06 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02 ,  A61K103/10 ,  A61K103/20 ,  A61K103/30 ,  A61K103/00

Abstract: 一种基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针制备及其应用，属于医学影像探针领域。所述基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针为ART‑X‑CO‑Linker‑R1，ART为青蒿素，X为‑O‑C＝O‑或S或‑O‑CO‑N‑；R1为NOTA、DOTA或DTPA等大环配体。ART作为铁池靶向基团，利用大环配体跟金属离子(M为顺磁性金属离子或放射性元素)的螯合作用，赋予分子探针MRI造影或PET成像功能，构建在活体内特异性示踪活性铁池Fe2+的分子影像探针。基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针具有良好的化学稳定性、生物安全性和生物分布性质，制备方法简单易行，可应用于铁死亡相关疾病的PET/MRI活体成像。

公开(公告)号：CN118063542A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202410212010.5

申请日：2024-02-26

Applicant: 厦门大学

Inventor： 周子健 ,  秦亚桐 ,  曾繁天 ,  郭会峰 ,  陈小元

IPC: C07K5/078 ,  C07K5/033 ,  C07D493/10 ,  C07D209/60 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P9/14 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403

Abstract: 一种中性粒细胞靶向的长循环铁死亡抑制剂及其应用，本发明基于白蛋白亲和基团对体内白蛋白稳定的结合能力，通过共价连接铁死亡抑制剂，延长小分子药物在血液中的半衰期，在病理条件下，药物分子与白蛋白形成的复合物会通过中性粒细胞表面高表达的Fcγ受体介导入胞，在胞内螯合过载的铁离子或者清除脂质过氧化物，可有效抑制中性粒细胞铁死亡，进而缓疾病进展。本发明的药物分子具有制备简单、毒性低以及靶向性强的优点，这为铁死亡相关自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮、血管炎、类风湿性关节炎、银屑病等)的治疗提供了一种可行的策略。

公开(公告)号：CN114632079B

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202011484700.4

申请日：2020-12-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 周子健 ,  曾繁天 ,  刘刚 ,  郭志德

IPC: A61K31/366 ,  A61P33/06 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02 ,  A61K103/10 ,  A61K103/20 ,  A61K103/30 ,  A61K103/00

Abstract: 一种基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针制备及其应用，属于医学影像探针领域。所述基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针为ART‑X‑CO‑Linker‑R1，ART为青蒿素，X为‑O‑C＝O‑或S或‑O‑CO‑N‑；R1为NOTA、DOTA或DTPA等大环配体。ART作为铁池靶向基团，利用大环配体跟金属离子(M为顺磁性金属离子或放射性元素)的螯合作用，赋予分子探针MRI造影或PET成像功能，构建在活体内特异性示踪活性铁池Fe2+的分子影像探针。基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针具有良好的化学稳定性、生物安全性和生物分布性质，制备方法简单易行，可应用于铁死亡相关疾病的PET/MRI活体成像。