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公开(公告)号:CN101665814A
公开(公告)日:2010-03-10
申请号:CN200910112353.X
申请日:2009-08-07
Applicant: 厦门大学
IPC: C12P17/18 , C07D493/08 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 去乙酰真菌环氧乙酯的制备方法,涉及一种菌株代谢产物。提供一种去乙酰真菌环氧乙酯的制备方法。菌株A-1-2-3为一株拟茎点霉(Phomopsis sp.)。去乙酰菌株环氧乙酯的分子式为C 14 H 16 O 4 。发酵提取物预处理,得粗提物浸膏;将粗提物浸膏为上样样品进行反相硅胶柱层析,取粗提物浸膏用甲醇溶解,湿法上样,以甲醇-水溶液为流动相,进行洗脱,分管收集洗脱液;合并洗脱液中含有去乙酰菌株环氧乙酯的组分,减压浓缩至干,进行结晶试验,采用静态溶析结晶方法和动态溶析结晶方法对去乙酰菌株环氧乙酯进行结晶;通过过滤将晶体与结晶残液分离,用蒸馏水洗涤晶体,晶体用丙酮溶解进行重结晶,得纯化的去乙酰菌株环氧乙酯。
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公开(公告)号:CN100582234C
公开(公告)日:2010-01-20
申请号:CN200710008929.9
申请日:2007-04-29
Applicant: 厦门大学
IPC: C12P7/26 , A61K31/122 , A61P39/06 , C12R1/66
Abstract: 克列维醇在制备抗氧化剂的应用,涉及一种克列维醇。提供一种来源于红树林内生真菌次级代谢产物克列维醇的制备方法及其在制备抗氧化剂中的应用。制备方法为:矮棒曲霉BYY-1种子培养;液体深层发酵;发酵液过滤除菌体;滤液减压浓缩后用有机溶剂多次萃取,收集有机相并减压浓缩获得粗提物;粗提物经硅胶柱色谱及重结晶精制后制得克列维醇。经药理实验证实该化合物具有显著的抗氧化作用,可用于制备抗氧化剂,并应用于医药品、化妆品及食品的制备中。由于本发明所述的来源于红树林内生真菌次级代谢产物克列维醇不仅可通过发酵制得,无原材料之忧,而且提取精制方法简单,适合规模化生产。
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公开(公告)号:CN101407459A
公开(公告)日:2009-04-15
申请号:CN200810072234.1
申请日:2008-11-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C69/738 , C07C67/00 , A61K31/216 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用,涉及一种含有单羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物提供一类结构新颖的单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以单羟基苯甲醛1为原料,首先用Meldrum酸转化为相应的芳基苯丙酸2,在AlCl3作用下,2发生分子内酰化得化合物3,3经保护羟基后,与格氏试剂反应,得到相应的烷氧茚5,烷氧茚5氧化得2-酰基-苯乙酸化合物6,6用不同的醇酯化,接着脱除保护基得到产物单羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsM。化合物CsM可作为潜在的抗肿瘤药物或其它生物活性药物。
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公开(公告)号:CN100422190C
公开(公告)日:2008-10-01
申请号:CN200610036892.6
申请日:2006-08-03
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D493/08 , C12P17/18 , C12R1/645 , A61P35/00
Abstract: 抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯及其制备方法,涉及一种真菌代谢产生的化合物,提供一种结构新颖,用拟茎点霉A-1-2-3代谢产生的去乙酰真菌环氧乙酯与制法及在抗肿瘤药物或其他生物活性先导物中的应用。分子式为C14H16O4,制备时取菌种接种于培养基培养至发酵,加入乙酸乙酯、甲醇和乙酸混合溶剂,收集提取液减压浓缩至膏状,用水分散,萃取至无色,分别得石油醚、乙酸乙酯、正丁醇相浸膏。再分离,装柱,浓缩,洗脱,收集合并各个组分进行反相硅胶柱分离。取反相硅胶,装柱,洗涤,洗脱,收集每个柱体积的洗脱液,浓缩至干,收集第2个组分进行凝胶柱层析分离,取凝胶,装柱,洗脱,收集各组分。反复洗涤直至晶体表面无色素附着。
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公开(公告)号:CN1903858A
公开(公告)日:2007-01-31
申请号:CN200610036892.6
申请日:2006-08-03
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D493/08 , C12P17/18 , C12R1/645
Abstract: 抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯及其制备方法,涉及一种真菌代谢产生的化合物,提供一种结构新颖,用拟茎点霉A-1-2-3代谢产生的去乙酰真菌环氧乙酯与制法及在抗肿瘤药物或其他生物活性先导物中的应用。分子式为C14H16O4,制备时取菌种接种于培养基培养至发酵,加入乙酸乙酯、甲醇和乙酸混合溶剂,收集提取液减压浓缩至膏状,用水分散,萃取至无色,分别得石油醚、乙酸乙酯、正丁醇相浸膏。再分离,装柱,浓缩,洗脱,收集合并各个组分进行反相硅胶柱分离。取反相硅胶,装柱,洗涤,洗脱,收集每个柱体积的洗脱液,浓缩至干,收集第2个组分进行凝胶柱层析分离,取凝胶,装柱,洗脱,收集各组分。反复洗涤直至晶体表面无色素附着。
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公开(公告)号:CN101665814B
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN200910112353.X
申请日:2009-08-07
Applicant: 厦门大学
IPC: C12P17/18 , C07D493/08 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 去乙酰真菌环氧乙酯的制备方法,涉及一种菌株代谢产物。提供一种去乙酰真菌环氧乙酯的制备方法。菌株A-1-2-3为一株拟茎点霉(PHomopsis sp.)。去乙酰菌株环氧乙酯的分子式为C14H16O4。发酵提取物预处理,得粗提物浸膏;将粗提物浸膏为上样样品进行反相硅胶柱层析,取粗提物浸膏用甲醇溶解,湿法上样,以甲醇-水溶液为流动相,进行洗脱,分管收集洗脱液;合并洗脱液中含有去乙酰菌株环氧乙酯的组分,减压浓缩至干,进行结晶试验,采用静态溶析结晶方法和动态溶析结晶方法对去乙酰菌株环氧乙酯进行结晶;通过过滤将晶体与结晶残液分离,用蒸馏水洗涤晶体,晶体用丙酮溶解进行重结晶,得纯化的去乙酰菌株环氧乙酯。
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公开(公告)号:CN101255103B
公开(公告)日:2011-05-11
申请号:CN200810070676.2
申请日:2008-02-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C49/835 , A61K31/12 , A61P35/00 , C12P7/26 , C12R1/80
Abstract: 海洋青霉菌抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用,涉及一种化合物。提供一种分离自海洋的海洋青霉菌代谢产生的海洋青霉菌抗肿瘤活性化合物及其制备方法和用于制备抗肿瘤药物,作为抗氧化等生物活性的先导化合物。海洋青霉菌抗肿瘤活性化合物的分子式为C14H16O3。取斜面菌种接种到培养基中培养,固体发酵产物浸提,过滤,减压浓缩至干得褐色浸膏;褐色浸膏以水溶解,浸提,反相硅胶柱分离,洗脱,收集70%甲醇洗脱的组分,浓缩后分离,洗脱,将收集的组分浓缩后以反相硅胶柱分离,收集50%丙酮+50%水的洗脱组分,浓缩后分离,梯度洗脱,当石油醚∶乙酸乙酯=100∶1时,即得。
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公开(公告)号:CN101953808A
公开(公告)日:2011-01-26
申请号:CN201010505538.X
申请日:2010-10-13
Applicant: 厦门大学
Abstract: 抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙脂注射剂及其制备方法,涉及一种化合物。提供一种能够解决去乙酰真菌环氧乙脂难溶性间题,可提高去乙酰真菌环氧乙脂的口服生物利用度,且具有较好稳定性的抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙脂注射剂及其制备方法。所述抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙脂注射剂为纳米混悬剂冻干粉,按质量比的组成为去乙酰真菌环氧乙脂∶表面活性剂∶助悬剂∶冻干保护剂=1∶(0.5~10)∶(0~10)∶(2~10)。将去乙酰真菌环氧乙脂、表面活性剂、助悬剂置于容器中,加入水后预分散,均质后加入冻干保护剂,搅拌使溶解,分装后冷冻,冻干后,即得抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙脂注射剂。
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公开(公告)号:CN100582233C
公开(公告)日:2010-01-20
申请号:CN200710008928.4
申请日:2007-04-29
Applicant: 厦门大学
IPC: C12P7/26 , A61K31/122 , A61P25/28 , C12R1/66
Abstract: 克列维醇的制备方法及在制抗乙酰胆碱酯酶药物的应用,涉及一种克列维醇。提供一种来源于红树林内生真菌次级代谢产物克列维醇的制备方法和应用。制备方法为:矮棒曲霉BYY-1种子培养;液体深层发酵;发酵液过滤除菌体;滤液减压浓缩后用有机溶剂多次萃取,收集有机相并减压浓缩获得粗提物;粗提物经硅胶柱色谱及重结晶精制后制得克列维醇。克列维醇对乙酰胆碱酯酶具有显著的抑制作用,是一种可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于制备治疗早老性痴呆及其它与乙酰胆碱缺乏相关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN101590036A
公开(公告)日:2009-12-02
申请号:CN200910112087.0
申请日:2009-06-26
Applicant: 厦门大学
Abstract: 环氧二烯作为促炎症介质抑制剂的应用,涉及一种化合物环氧二烯,尤其是涉及一种环氧二烯作为促炎症介质抑制剂在医药领域的用途。提供一种环氧二烯作为促炎症介质抑制剂的应用,特别是在制备治疗内毒素休克等由促炎症介质介导的炎症性疾病药物中的应用。特别是在制备治疗类风湿性关节炎等由促炎症介质介导的炎症性疾病的药物中的应用。经药理实验证实环氧二烯能通过抑制多种促炎症介质的表达而对炎症的进程有着重要的调节作用,可用于制备抗炎药物。该化合物可从真菌发酵产物中分离获得,也可采用化学合成。
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