公开(公告)号：CN109824637A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910189288.4

申请日：2019-03-13

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  时健 ,  马倩文 ,  王慧娟

IPC分类号： C07D307/83 ,  C07C271/44 ,  C07C269/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/27 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/18 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种茚酮查尔酮氨基甲酸酯类化合物及其制备方法和用途，本发明茚酮查尔酮氨基甲酸酯类化合物结构新颖，合成方法简单，生物活性高，可广泛应用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。

公开(公告)号：CN108586411A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810079030.4

申请日：2018-01-26

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  柳文敏 ,  王柯人 ,  王慧娟 ,  黄红春 ,  张涛 ,  刘赛梅 ,  陈晓微 ,  蔡贤淑

IPC分类号： C07D311/32 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/02 ,  A61P27/06

摘要： 本发明公开了一种柚皮素氨基甲酸酯类化合物、其制备方法及应用，所述柚皮素氨基甲酸酯类化合物，其特征在于，其化学结构式如下述式(I)所示；本发明的柚皮素氨基甲酸酯类化合物可用于制备治疗和/或预防神经退行性疾病

公开(公告)号：CN108299181A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810083650.5

申请日：2018-01-29

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  王慧娟 ,  马倩文 ,  韩雪 ,  叶梦瑶

IPC分类号： C07C49/84 ,  C07C217/22 ,  C07C235/10 ,  C07C45/64 ,  C07C213/08 ,  C07C231/02 ,  A61K31/12 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P25/04

摘要： 本发明涉及一种双邻羟基苯乙酮孪药类化合物及其制备方法和用途，属于药物化学领域，本发明以2-羟基苯乙酮衍生物为起始原料，在合适溶剂和碱性条件下反应进而生成以不同linker连接的双邻羟基苯乙酮孪药类化合物，该化合物具有多效功能，有望应用于药物中治疗和/或预防神经退行性相关疾病，这类神经退行性相关疾病包括阿尔茨海默氏病、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、血管性痴呆、神经性疼痛、青光眼等，为有效治疗相关老年病，提高居民健康生活水平奠定基础。

公开(公告)号：CN106581013A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201710058118.3

申请日：2017-01-23

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  柳文敏 ,  王柯人 ,  潘万里 ,  于林涛 ,  王志强 ,  蔡贤淑

IPC分类号： A61K31/625 ,  A61P25/28 ,  C07D217/06

CPC分类号： A61K31/625 ,  C07D217/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种水杨酸类化合物在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途，所述化合物化学结构通式如Ⅰ所示。本发明水杨酸类化合物具有显著的丁酰胆碱酯酶抑制活性、抗氧化活性和金属离子络合活性，并对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤具有明显的神经保护功能，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默症的作用，且毒性较低，具备很好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN110272349B

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN201910619760.3

申请日：2019-07-10

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  时健 ,  程新峰 ,  于林涛

IPC分类号： C07C217/22 ,  C07C217/58 ,  C07D219/10 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D211/14 ,  C07D217/04 ,  C07D491/20 ,  A61K31/138 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00

摘要： 本发明一种2’‑羟基‑3苯基苯丙酮化合物及其制备方法和用途，制备方法包括以下步骤：(1)以3‑羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与2‑羟基苯乙酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得到胺烷氧基查尔酮；(4)胺烷氧基查尔酮中加入Pd/C，氢气气氛下，在第四溶剂条件下，催化氢化得到2’‑羟基‑3苯基苯丙酮化合物。本发明化合物具有显著的选择性丁酰胆碱酶抑制活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。

公开(公告)号：CN110305087B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201910619409.4

申请日：2019-07-10

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  时健 ,  程新峰 ,  于林涛 ,  高文超 ,  杨丹 ,  张子怡

IPC分类号： C07D307/83 ,  C07D219/10 ,  C07D295/088 ,  C07D211/14 ,  C07D295/096 ,  C07D217/04 ,  C07D491/107 ,  C07C213/08 ,  C07C217/18 ,  A61K31/138 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4525 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06

摘要： 本发明公开了一种5,6‑二甲氧基茚酮化合物及其制备方法和用途，制备方法包括以下步骤：(1)以3‑羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与相应仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与5,6‑二甲氧基茚酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得胺烷氧基查尔酮；(4)胺烷氧基查尔酮中加入Pd/C，氢气气氛下，在第四溶剂条件下，催化氢化得到5,6‑二甲氧基茚酮化合物。本发明化合物具有显著的选择性丁酰胆碱酶抑制活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。

公开(公告)号：CN108276332B

公开(公告)日：2021-04-23

申请号：CN201810082934.2

申请日：2018-01-29

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  马倩文 ,  王慧娟 ,  蔡贤淑 ,  叶梦瑶 ,  韩雪

IPC分类号： C07D217/06 ,  C07D211/16 ,  C07D295/185 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C231/12 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及一种双阿魏酰胺孪药类化合物及其制备方法和用途，属于药物化学领域，本发明以阿魏酸为起始原料，在溶剂和缩合剂条件下，与仲胺反应，得关键中间体阿魏酰胺，阿魏酰胺在溶剂和碱性条件下进一步反应生成以不同linker连接的双阿魏酰胺孪药类化合物，可应用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病，该化合物克服了阿魏酸缺少丁酰胆碱酯酶抑制活性且存在生物利用度低等的问题，能避免复合药物之间的相互作用及由此带来的毒副作用，可减少服药量、提高治疗效果且便于使用。

公开(公告)号：CN108586335B

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN201810672963.4

申请日：2018-06-26

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  柳文敏 ,  王柯人 ,  马勤阁 ,  王慧娟 ,  韩雪 ,  刘青妹 ,  冉亚文

IPC分类号： C07D217/04 ,  C07D217/20 ,  C07D217/26 ,  C07D217/16 ,  A61P25/00

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种2‑羟基苯甲酰胺‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑O‑氨基甲酸酯化合物及其制备方法，其化学结构通式如(I)所示。本发明化合物对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶均具有显著抑制作用，对金属离子有强络合作用，具有强抗氧化活性，对Aβ1‑42诱导的SH‑SY5Y细胞损伤有显著的保护作用，对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤有显著的保护作用。

公开(公告)号：CN106798743B

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201710058117.9

申请日：2017-01-23

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  柳文敏 ,  王柯人 ,  潘万里 ,  马勤阁 ,  于林涛 ,  毛武涛 ,  蔡贤淑

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P25/28

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种(N‑异丙基哌嗪基)‑2‑羟基苯甲酰胺化合物在制备神经退行性疾病药物中的用途，尤其是在制备阿尔茨海默症药物中的用途。所述的水杨酸类化合物的化学结构式如Ⅰ所示。本发明(N‑异丙基哌嗪基)‑2‑羟基苯甲酰胺化合物具有丁酰胆碱酯酶抑制活性、抗氧化活性和金属离子络合活性，并对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤具有明显的神经保护功能，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默症的作用，且毒性较低，具备很好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN109651321A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201910096013.6

申请日：2019-01-31

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  程新峰 ,  时健 ,  于林涛 ,  冉亚文

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D405/12 ,  C07D491/107 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/06 ,  A61P25/14 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/473 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明公开了一种芹菜素-O-烷基胺类化合物、制备方法和应用，以芹菜素和二溴烷烃Br(CH2)nBr为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下反应，得到2,7-二溴烷氧基芹菜素；2,7-二溴烷氧基芹菜素在第二溶剂和第二碱性条件下与不同仲胺NR1R2反应即得目标化合物芹菜素-O-烷基胺类化合物。本发明芹菜素-O-烷基胺类化合物具有多靶点作用，可广泛用于神经退行性疾病的预防或者治疗。