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公开(公告)号：CN110041174B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN201910348709.3
申请日：2019-04-28
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C39/225 , C07C39/40 , C07C43/23 , C07C47/57 , C07C69/18 , C07C69/94 , C07C37/14 , C07C41/30 , C07C45/69 , C07C67/347 , C07F9/6574 , C07F9/6571
Abstract: 本发明属于轴手性化合物领域，公开了一种EBINOL轴手性化合物，其具有如下通式：其中，R1、R2各自独立地选自氢、烷基、炔基、烯基、苯基、烷氧基、氨基、卤素、三氟甲基、氰基、羟基、醛基、羧基、乙酰基、酯基、硝基、酰胺基、磺酰基、磺酸基、巯基、硫烷基。本发明还公开了EBINOL轴手性化合物的合成方法和应用。本发明设计了一种结构新颖的轴手性EBINOL化合物，并通过手性酸催化芳基炔烃的不对称氢化芳基化来构建EBINOL骨架，合成方法具有良好的产率、优异的E/Z选择性和对映选择性，EBINOL化合物可以衍生出手性磷酸、手性亚磷酰胺等用于不对称反应的催化剂。
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公开(公告)号：CN111943888A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010767983.7
申请日：2020-08-03
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D217/20
Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种1-芳基异喹啉化合物，其具有通式Ⅰ的结构： 其中，R1、R2各自独立的选自氢、烷基、烷氧基、苯基、卤素、酯基、氰基、醛基、酰基、三氟甲基、烯基、炔基、氨基、羟基、羧基、硝基、酰胺基、苄基、甲基苯基、甲氧基苯基或卤代苯基；且R1、R2不同时为氢。本发明还公开了1-芳基异喹啉化合物的合成方法。本发明的方法具有优异的化学选择性和高原子经济性、步骤经济性，原料廉价易得，纯化工艺简单，可以大规模合成，产物可以衍生得到手性QUINAP。
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公开(公告)号：CN106631702B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201610995297.9
申请日：2016-11-11
Applicant: 南方科技大学
CPC classification number: B01J31/0258 , B01J2231/4288 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C37/00
Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种手性螺环二酚衍生物的催化不对称合成方法：以手性磷酸为催化剂，式I化合物和/或式II化合物反应得到产物：其中，R1、R2、R4、R5、R6、R7各自独立地选自任意基团，R3为烷基。这是一种方便快捷、直接构建手性螺环二酚结构的方法。该合成方法具有收率高、对映选择性好、能耐受多种官能团等优点。在大规模合成时，催化剂的用量可以降低至0.1mol％，具有工业生产的应用价值。
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公开(公告)号：CN110054567A
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201910348617.5
申请日：2019-04-28
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C211/56 , C07C209/68 , C07C255/58 , C07C253/30 , C07C229/60 , C07C227/16 , C07C215/74 , C07C213/08
Abstract: 本发明属于轴手性化合物领域，公开了一种ENOBIN轴手性化合物，其具有如下通式：Ar为 或其中，R1、R2各自独立地选自氢、烷基、炔基、烯基、苯基、烷氧基、氨基、卤素、三氟甲基、氰基、羟基、醛基、羧基、乙酰基、酯基、硝基、酰胺基、磺酰基、磺酸基、巯基、硫烷基；R3选自烷基、苯基、取代苯基；R4选自氢、烷基、炔基、烯基、烷氧基、卤素、氰基、羟基、醛基、羧基、酯基；n为0或1；R9为烷氧基。本发明还公开了ENOBIN轴手性化合物的合成方法，本发明设计了一种结构新颖的轴手性ENOBIN化合物，其具有独特的空间构型，是BINOL和SPINOL骨架的补充；通过手性 酸催化芳基炔烃的不对称氢化芳基化来构建ENOBIN骨架，具有良好的产率、优异的E/Z选择性和对映选择性。
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公开(公告)号：CN110041174A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910348709.3
申请日：2019-04-28
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C39/225 , C07C39/40 , C07C43/23 , C07C47/57 , C07C69/18 , C07C69/94 , C07C37/14 , C07C41/30 , C07C45/69 , C07C67/347 , C07F9/6574 , C07F9/6571
Abstract: 本发明属于轴手性化合物领域，公开了一种EBINOL轴手性化合物，其具有如下通式： 其中，R1、R2各自独立地选自氢、烷基、炔基、烯基、苯基、烷氧基、氨基、卤素、三氟甲基、氰基、羟基、醛基、羧基、乙酰基、酯基、硝基、酰胺基、磺酰基、磺酸基、巯基、硫烷基。本发明还公开了EBINOL轴手性化合物的合成方法和应用。本发明设计了一种结构新颖的轴手性EBINOL化合物，并通过手性 酸催化芳基炔烃的不对称氢化芳基化来构建EBINOL骨架，合成方法具有良好的产率、优异的E/Z选择性和对映选择性，EBINOL化合物可以衍生出手性磷酸、手性亚磷酰胺等用于不对称反应的催化剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107417690B
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201710798838.3
申请日：2017-09-07
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种高效不对称催化合成吡咯吲哚啉的方法：以手性磷酸为催化剂，化合物1和化合物2反应：其中，R1选自甲基、烯丙基且R2选自甲基、乙基，或者R1，R2＝‑(CH2)x‑，x表示2～6的整数；R3表示任意的取代基，n表示1～4的整数，n为2以上时，所存在的2个以上的R3相同或不同；R4选自CO2R、苯甲酰基，R为烷基；R5表示任意的取代基，m表示1～4的整数，m为2以上时，所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物，以良好的收率、优异的对映体选择性获得了吡咯吲哚啉，而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。
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公开(公告)号：CN105330608B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201510708078.3
申请日：2015-10-27
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D249/12 , C07D403/04 , B01J31/02 , C07D209/38
Abstract: 本发明公开了一类脲唑类轴手性化合物，其具有式I或式II，其中，R1a选自烷基、卤素、苯基、取代苯基、R5选自卤素、烷基和烷氧基，R6、R7各自独立地选自脂肪族取代基和芳香族取代基；R1b、R1c、R1d和R1e各自独立地选自氢、卤素、苯基、取代苯基、烷基、烷氧基、羟基、酯基、醛基、氰基和酰胺；R为无取代基或有一个或多个取代基的芳基；R’为氢或烷基。本发明还公开了这类化合物的不对称合成方法。本发明在温和的反应条件下，以高产率、高ee值合成得到脲唑类轴手性化合物；合成方法具有很好的底物适应性，能够在减少催化剂用量的情况下实现克以上规模的合成。本发明的化合物可以作为某些不对称反应的催化剂或者配体。
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公开(公告)号：CN107759598A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201610677375.0
申请日：2016-08-16
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D471/08 , C07D498/08 , C07D513/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮桥环的中环化合物及其制备方法和应用，该含氮桥环的中环化合物的结构式为：上述含氮桥环的中环化合物，包括三个并联环的基本结构，并在基本结构上取代有R1、R2、X等功能性基团。经细胞实验表明，该含氮桥环的中环化合物可以有效抑制肿瘤的生长，可用作抗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN106631702A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610995297.9
申请日：2016-11-11
Applicant: 南方科技大学
CPC classification number: B01J31/0258 , B01J2231/4288 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C37/00 , C07C37/50 , C07C41/18 , C07C39/42 , C07C39/17 , C07C43/23
Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种手性螺环二酚衍生物的催化不对称合成方法：以手性磷酸为催化剂，式I化合物和/或式II化合物反应得到产物：其中，R1、R2、R4、R5、R6、R7各自独立地选自任意基团，R3为烷基。这是一种方便快捷、直接构建手性螺环二酚结构的方法。该合成方法具有收率高、对映选择性好、能耐受多种官能团等优点。在大规模合成时，催化剂的用量可以降低至0.1mol％，具有工业生产的应用价值。
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公开(公告)号：CN105330608A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201510708078.3
申请日：2015-10-27
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D249/12 , C07D403/04 , B01J31/02 , C07D209/38
CPC classification number: C07D249/12 , B01J31/0244 , B01J2231/34 , C07D209/38 , C07D403/04
Abstract: 本发明公开了一类脲唑类轴手性化合物，其具有式I或式II，其中，R1a选自烷基、卤素、苯基、取代苯基、R5选自卤素、烷基和烷氧基，R6、R7各自独立地选自脂肪族取代基和芳香族取代基；R1b、R1c、R1d和R1e各自独立地选自氢、卤素、苯基、取代苯基、烷基、烷氧基、羟基、酯基、醛基、氰基和酰胺；R为无取代基或有一个或多个取代基的芳基；R’为氢或烷基。本发明还公开了这类化合物的不对称合成方法。本发明在温和的反应条件下，以高产率、高ee值合成得到脲唑类轴手性化合物；合成方法具有很好的底物适应性，能够在减少催化剂用量的情况下实现克以上规模的合成。本发明的化合物可以作为某些不对称反应的催化剂或者配体。
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