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![2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用](/CN/2015/1/51/images/201510259005.jpg)
公开(公告)号：CN104876935A
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201510259005.0
申请日：2015-05-18
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P31/18
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用。公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药；其合成方法：2-醛基吡咯与羟胺磺酸反应，产物水解，得N-氨基吡咯-2-甲酰胺；再与氯甲酸乙酯反应，再于甲醇钠存在的条件下，环合，再与氯化亚砜反应生成2,4-二氯-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪，其与R1取代的苯酚或硫酚进行反应，再与R2取代的苯胺反应即可。该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药作为HIV逆转录酶抑制剂的应用；或在制备治疗HIV感染引起的疾病的药物中的应用。药物组合物，包括该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物具有HIV逆转录酶抑制活性。
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公开(公告)号：CN104193666A
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201410368738.3
申请日：2014-07-30
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D207/456 , C07D401/12 , C07D409/06 , G01N21/64
CPC classification number: C07D207/456 , C07D401/12 , C07D409/06 , G01N21/6428
Abstract: 本发明公开1,3-二取代马来酰亚胺化合物在作为表面活性剂临界胶束浓度荧光探针中的应用。所述1,3-二取代马来酰亚胺化合物具有聚集诱导发光特性，可以丰富用于荧光点亮探针法检测表面活性剂CMC的化合物种类；本发明所述1,3-二取代马来酰亚胺化合物检测CMC灵敏度高，比已知的具有类似性能的化合物能更好地适用于阴离子型表面活性剂CMC的检测，拓展了荧光点亮探针法的适用领域；本发明所述的方法为实际应用提供了一种简单、灵敏、快速测定CMC近似值的方法，该方法类似于用pH试纸测定pH近似值的方法，但比pH试纸法具有更高的灵敏度，本发明的检测方法与用物理方法——电导率法测出来的CMC值非常接近。
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公开(公告)号：CN101497580A
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200910036539.1
申请日：2009-01-09
IPC: C07D207/38 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及一种HIV－1抑制剂吡咯酮衍生物及其合成方法和其应用，本发明的吡咯酮衍生物的结构式为式(I)，(I)中R1、R2、R3、R4是氢、芳香基、烷基或杂环基；R5是氢、烷基、芳香基。(I)可用四组分法简便地由化合物(1)、化合物(2)、化合物(3)及化合物(4)合成，产率为60－96％。本发明的吡咯酮衍生物或其药物学上可接受的盐可单独或结合其他药物应用到制备抗艾滋病药物。
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公开(公告)号：CN101475556A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910036815.4
申请日：2009-01-20
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D311/62 , A61K31/353 , A61P31/18 , A61K9/20 , A61K9/00
Abstract: 本发明提供了一种新的化合物，该化合物是1″，2″，3″，7″－四氢茶黄素，其化学结构式如(1)所示。本发明所述化合物可通过茶黄素TF1经氢化还原得到，具有抑制逆转录酶和HIVgp41形成六股螺旋核心结构的活性，可阻止HIV病毒进入宿主细胞，其对逆转录酶的活性和HIV gp41形成六股螺旋核心结构的抑制作用比茶黄素TF1强。
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公开(公告)号：CN101475555A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910036807.X
申请日：2009-01-20
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D311/62 , A61K31/353 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种新的化合物，该化合物是1″，2″，3″，7″－四氢茶黄素－3－没食子酸酯，其化学结构式如(2)所示。本发明所述化合物可通过茶黄素－3－没食子酸酯经氢化还原得到，具有抑制逆转录酶和HIV gp41形成六股螺旋核心结构的活性，可阻止HIV病毒进入宿主细胞，其对逆转录酶的活性和HIV gp41形成六股螺旋核心结构的抑制作用比茶黄素－3－没食子酸酯强。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115650973B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202210634329.8
申请日：2022-06-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种NSC69187及其衍生物的合成方法与应用，具体的说，发明所制备的NSC69187衍生物CX24能够特异性抑制TLR3，且具有良好的体内外抗炎活性；在体内动脉粥样硬化模型中，可以抑制斑块形成、提高斑块稳定性以及减少病变部位炎症浸润，表现出良好的抗动脉粥样硬化作用，为临床动脉粥样硬化治疗提供新的分子选择和理论依据。
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公开(公告)号：CN117467752A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210907806.3
申请日：2022-07-29
Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院) , 南方医科大学
IPC: C12Q1/6883
Abstract: 本发明公开了外泌体miRNA作为分子标志物在制备诊断狼疮性肾炎产品中的应用。本发明显示外泌体hsa‑miR‑195‑5p和/或hsa‑miR‑25‑3p能很好地区分非LN的SLE患者和LN患者，miR‑195‑5p从SLE患者中识别LN患者的特异性为0.81，敏感性为0.95，曲线下面积为0.89；而miR‑25‑3p的特异性为0.73，敏感性为0.85，曲线下面积为0.85；这些指标预测性较好，说明外泌体miRNA都具有很好的灵敏性和特异性，均能作为狼疮性肾炎诊断标志物。其中miR‑195‑5p还能更好地区分I/II期LN患者和III/IV期LN患者，能更好地应用于制备狼疮性肾炎诊断产品中。
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公开(公告)号：CN115403510A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202210967027.2
申请日：2022-08-11
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D211/60 , C07D211/62 , C07C253/30 , C07C255/54 , A61P35/00 , A61K31/277 , A61K31/445 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及一种PD‑L1/CXCL12双靶点抑制剂。该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，其中，R1代表Br、Cl；R2代表H、R3代表X代表H、本发明所述的一种PD‑L1/CXCL12双靶点抑制剂能够抑制PD‑1/PD‑L1的相互结合，以及CXCL12/CXCR4的结合，该抑制剂的在小鼠黑色素瘤荷瘤实验中，表现出很好的抑瘤效果。
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公开(公告)号：CN113292547B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110597428.9
申请日：2021-05-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D407/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61P31/18 , A61K31/517
Abstract: 本发明属于药物技术领域，公开了2‑芳杂环基喹唑啉酮类化合物及其制备方法与应用。该化合物的化学结构式如式(I)所示，式(I)中，R2选自呋喃基团、噻吩基团或吡咯基团，可以拮抗艾滋病病毒潜伏激活，维持艾滋病病毒转录沉默状态，可用于作为和//或制备艾滋病病毒潜伏感染促进剂，同时，该化合物无明显的细胞毒性，具有良好的生物相容性，可以作为治疗艾滋病的药物，实现对艾滋病的“功能性治愈”。
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公开(公告)号：CN113072543B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202010004666.X
申请日：2020-01-03
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D405/04 , A61K31/517 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种2‑芳杂环基喹唑啉酮类化合物及其制备方法和用途，具体地，公开了式I所示化合物；公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备激活HIV潜伏感染药物中的用途。
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