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公开(公告)号：CN112250734B
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202011058254.0
申请日：2020-09-30
Applicant: 南开大学
Abstract: 以赖氨酸、酪氨酸为锚点三组分协同反应合成环肽的方法，利用赖氨酸与空间上邻近的酪氨酸在甲醛的参与下，以天然多肽为原料进行订书肽的合成。这种订书肽的合成方法可以在非常温和的条件下进行，且具有高效、原子经济性好以及良好的位点选择性的特点，所形成的环合楔点具有着独特的物理化学性质。
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公开(公告)号：CN113149858B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202110086498.8
申请日：2021-01-22
Applicant: 南开大学
IPC: C07C241/04 , C07C243/32 , C07C243/28 , C07C253/30 , C07C255/66 , C07D211/58 , C07D215/58 , C07D265/36 , C07D223/16 , C07D207/16 , C07C243/36 , C07D211/62 , C07C243/30 , C07C243/34 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及一种分子间N–N成键的合成方法及其对应的化合物。本发明完成了氮宾对N–H键的直接插入反应，开发了一类全新的N–N偶联反应的方法。该反应使用氮宾前体，在催化剂的作用下，可以实现与胺类化合物的分子间直接N–N偶联反应，一步构建四取代肼类化合物。
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公开(公告)号：CN113321683B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202110631151.7
申请日：2021-06-07
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明属于化合物中间体合成领域，具体涉及一种制备含有P–N键的化合物的方法及制备的P–N化合物。本发明的合成方法为：以含膦化合物和3‑取代‑1,4,2‑二噁唑‑5‑酮为原料，在铁催化剂条件下反应，生成含有P–N键的式Ⅰ～式V化合物，具体包括酰胺基膦、亚胺基膦酰胺、膦酰胺及胺基膦化合物。本发明利用二级膦与3‑取代‑1,4,2‑二噁唑‑5‑酮作为反应试剂，底物简单易得，催化剂为廉价的卤代铁，通过调控不同的反应条件，可合成多种P–N键化合物，为磷/氮配体的合成提供了全新的合成策略。该方法避免使用具有潜在危险的叠氮化物或有毒的膦卤化物，具有潜在的合成应用。
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公开(公告)号：CN113321683A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202110631151.7
申请日：2021-06-07
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明属于化合物中间体合成领域，具体涉及一种制备含有P–N键的化合物的方法及制备的P–N化合物。本发明的合成方法为：以含膦化合物和3‑取代‑1,4,2‑二噁唑‑5‑酮为原料，在铁催化剂条件下反应，生成含有P–N键的式Ⅰ～式V化合物，具体包括酰胺基膦、亚胺基膦酰胺、膦酰胺及胺基膦化合物。本发明利用二级膦与3‑取代‑1,4,2‑二噁唑‑5‑酮作为反应试剂，底物简单易得，催化剂为廉价的卤代铁，通过调控不同的反应条件，可合成多种P–N键化合物，为磷/氮配体的合成提供了全新的合成策略。该方法避免使用具有潜在危险的叠氮化物或有毒的膦卤化物，具有潜在的合成应用。
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公开(公告)号：CN110054603B
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201910393081.9
申请日：2019-05-13
Applicant: 南开大学
IPC: C07D309/10 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及芳基碳苷类化合物的合成方法，具体为将酰胺原料、糖给体、二价钯金属催化剂、碱以及有机溶剂在加热下搅拌反应后冷却至室温，直接过滤，滤液旋干，柱层析分离制得芳基碳苷类化合物。本发明利用Pd催化的芳烃C(sp2)‑H活化的方法，实现了芳基碳苷类化合物简单高效的合成。该方法具有非常好的普适性，可应用于一系列的芳基甲酸、芳基乙酸、苄胺、苯酚等底物。该方法利用卤代糖作为糖给体，合成步骤简单，适合大量生产应用，使用的导向基团不仅仅局限于8‑氨基喹啉、对吡啶甲酸、2‑氨基吡啶氮氧化物等也可用作为该反应的导向基团。该发明为合成一系列复杂的碳苷类药物和天然产物提供了新的方法和思路，简化了碳苷的合成难度。
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