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公开(公告)号:CN118638178A
公开(公告)日:2024-09-13
申请号:CN202410913030.5
申请日:2024-07-09
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明提供了一种基于κ‑阿片和σ1受体系统的新型肽类多靶点配体分子,该配体是以κ‑阿片受体激动剂CR845和σ1受体拮抗剂S1RA作为化学模板分子,通过共用药效团,获得的基于κ‑阿片/σ1受体系统的多靶点配体。动物体内药理学鉴定表明,本发明的多靶点肽类配体在多种临床前疼痛模型中均可产生镇痛作用,与模板分子CR845相比,其镇静和抑郁的kappa样副作用均有所减弱,且无镇痛耐受的副作用。因此,本发明提供的基于κ‑阿片和/σ1受体系统的多靶点配体具备低副作用的镇痛新药开发价值。
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公开(公告)号:CN118047840A
公开(公告)日:2024-05-17
申请号:CN202410386386.8
申请日:2024-04-01
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明设计了一类阿片受体线性肽和三氮唑环化肽,即以内源性阿片肽通用的序列结构Tyr‑Xaa1‑Gly‑NMe‑Phe‑Xaa2‑NH2作为化学模板分子,在2位和5位分别引入L/D‑Lys(N3)和L/D‑Pra这两类氨基酸设计合成8个线性类似物,并利用叠氮‑炔环加成反应设计合成线性类似物对应的8个三氮唑环化类似物。体内活性研究表明,皮下注射类似物可以产生高效、持久的镇痛活性,并且无镇痛耐受、呼吸抑制和成瘾的副作用。因此,该类新型的阿片肽类化合物在制备高效、低副作用的镇痛药物方面具有较好的应用价值。
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公开(公告)号:CN114047425A
公开(公告)日:2022-02-15
申请号:CN202111497914.X
申请日:2021-12-09
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本公开涉及半导体光电器件技术领域,尤其是涉及一种半导体光电器件快速测量装置,包括检测组件、光源组件和安装组件,其中检测组件包括第一平台和第一托盘,第一托盘与第一平台可拆卸连接,第一托盘上开设有第一腔体和第一通孔,半导体光电器件安装于第一腔体内,第一通孔被配置为安装导体结构,第一托盘上设置有检测结构,检测结构被配置为测量半导体光电器件的输出电流、输出电压及电阻;光源组件包括支撑板和光源件,支撑板上安装有滤波器,光源件设置于支撑板上;安装组件包括导轨和壳体,导轨与壳体连接,第一平台设置于导轨上,支撑板可拆卸连接于壳体上。通过上述装置对半导体光电器件性能进行快速测量,提高了测试效率。
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公开(公告)号:CN105131084B
公开(公告)日:2018-05-01
申请号:CN201510619850.4
申请日:2015-09-25
Applicant: 兰州大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种基于阿片肽内吗啡肽2或Biphalin的棕榈酰化修饰的阿片肽类似物及其化学合成方法和应用,属于医药技术领域。本发明以具有高效镇痛活性的内吗啡肽2或Biphalin为模板,通过棕榈酰化修饰化学构建而成的一类全新的阿片肽类似物。通过一系列体内的临床前镇痛作用评价发现:侧脑室注射上述棕榈酰化修饰阿片肽在光热甩尾急性痛实验中能产生高效的镇痛活性,并在福尔马林痛、角叉菜胶引起的炎症痛及醋酸扭体内脏痛多种病理性疼痛模型中均能表现出显著的镇痛作用。因此,该类棕榈酰化修饰的阿片肽类似物在镇痛新药研发中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号:CN104710508A
公开(公告)日:2015-06-17
申请号:CN201510123629.X
申请日:2015-03-20
Applicant: 兰州大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了基于内源阿片肽内吗啡肽2和神经肽FF受体拮抗剂RF9通过Lys化学连接而构建的分叉型杂交肽EKR和RKE。体外功能性检测表明:EKR和RKE都能激活Mu阿片受体,均为阿片类激动剂;体内活性检测发现,侧脑室注射EKR和RKE都能引起显著的中枢镇痛活性,其镇痛作用的EC50值分别为6.127(5.372,6.989)nmol和4.523(4.043,5.058)nmol,并且在有效镇痛剂量范围内(5,10,20nmol),侧脑室注射EKR和RKE都不引起阿片类镇痛药物常见的便秘副作用。因此,EKR和RKE能介导低副作用的镇痛活性,具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。
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公开(公告)号:CN113484789B
公开(公告)日:2025-02-28
申请号:CN202110852411.3
申请日:2021-07-27
Applicant: 兰州大学
IPC: G01R31/40
Abstract: 本发明涉及工程热物理领域,具体涉及一种热光伏同位素电源样机的模拟空间环境测试平台,其包括真空系统、水冷散热系统、电功率输入系统、晶元输出系统以及温度监控系统;真空系统具有腔体,所述腔体用于安装待测试系统;真空系统能够对腔体抽真空,以使腔体内形成有0.03m3的真空环境;水冷散热系统与真空系统连通,且能够保证腔体内恒定低温;电功率输入系统设置于待测试系统的侧面;温度监控系统与待测试系统通讯粘贴,用于检测待测试系统的温度。本申请能够维持0.03m3腔体稳定的3x10‑3Pa至10‑5Pa高真空环境,满足现有及未来同位素热光伏同位素电源系统的各项性能测试并实时测量各项性能变化。
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公开(公告)号:CN118878637A
公开(公告)日:2024-11-01
申请号:CN202411081092.0
申请日:2024-08-08
Applicant: 兰州大学
IPC: C07K7/56 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/08 , A61K38/12 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P39/02 , A61P25/04 , A61P1/00
Abstract: 本发明提供了新型阿片类环六肽类似物及其制备方法和用途,具体是以多靶点环六肽分子Tyr‑cyclo2,5[D‑Lys‑Gly‑Phe‑Asp]‑D‑Pro‑NH2为模板,将其3位Gly替换为Cha、p‑NO2‑Phe和p‑Br‑Phe。体外细胞实验和体内动物实验结果表明本发明的化合物是高选择性μ‑阿片受体拮抗剂,该类μ‑阿片受体拮抗剂可作为药理学工具或化学探针用于μ‑阿片受体的功能鉴定,并且在新药制备中具有较好的应用前景,可用于治疗瘙痒、抑郁,以及阿片类药物所引起的成瘾性戒断、复吸、肠功能障碍、中毒和镇痛耐受等不良反应。
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公开(公告)号:CN112961249A
公开(公告)日:2021-06-15
申请号:CN202110211993.7
申请日:2021-02-25
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类基于阿片肽和大麻肽的双功能肽及其制备方法与应用,基于阿片肽DALDA的N端序列与大麻肽(m)VD‑Hpα‑NH2的C端序列构建而成的全新双功能肽。与现有技术相比,本发明中OCP 001和OCP 002在体内的镇痛活性有所加强,产生了比母体分子更有效的镇痛效果,且解决了阿片和大麻类激动剂以及母体分子存在的镇痛耐受的问题,产生了无耐受形式的镇痛效果,可用于急性痛和病理性疼痛的治疗。
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公开(公告)号:CN104710508B
公开(公告)日:2017-11-28
申请号:CN201510123629.X
申请日:2015-03-20
Applicant: 兰州大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了基于内源阿片肽内吗啡肽2和神经肽FF受体拮抗剂RF9通过Lys化学连接而构建的分叉型杂交肽EKR和RKE。体外功能性检测表明:EKR和RKE都能激活Mu阿片受体,均为阿片类激动剂;体内活性检测发现,侧脑室注射EKR和RKE都能引起显著的中枢镇痛活性,其镇痛作用的EC50值分别为6.127(5.372,6.989)nmol和4.523(4.043,5.058)nmol,并且在有效镇痛剂量范围内(5,10,20nmol),侧脑室注射EKR和RKE都不引起阿片类镇痛药物常见的便秘副作用。因此,EKR和RKE能介导低副作用的镇痛活性,具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。
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公开(公告)号:CN105131084A
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201510619850.4
申请日:2015-09-25
Applicant: 兰州大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种基于阿片肽内吗啡肽2或Biphalin的棕榈酰化修饰的阿片肽类似物及其化学合成方法和应用,属于医药技术领域。本发明以具有高效镇痛活性的内吗啡肽2或Biphalin为模板,通过棕榈酰化修饰化学构建而成的一类全新的阿片肽类似物。通过一系列体内的临床前镇痛作用评价发现:侧脑室注射上述棕榈酰化修饰阿片肽在光热甩尾急性痛实验中能产生高效的镇痛活性,并在福尔马林痛、角叉菜胶引起的炎症痛及醋酸扭体内脏痛多种病理性疼痛模型中均能表现出显著的镇痛作用。因此,该类棕榈酰化修饰的阿片肽类似物在镇痛新药研发中具有潜在的应用价值。
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