一种基于κ-阿片/σ1受体系统的肽类多靶点分子及其制备和应用

    公开(公告)号:CN118638178A

    公开(公告)日:2024-09-13

    申请号:CN202410913030.5

    申请日:2024-07-09

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明提供了一种基于κ‑阿片和σ1受体系统的新型肽类多靶点配体分子,该配体是以κ‑阿片受体激动剂CR845和σ1受体拮抗剂S1RA作为化学模板分子,通过共用药效团,获得的基于κ‑阿片/σ1受体系统的多靶点配体。动物体内药理学鉴定表明,本发明的多靶点肽类配体在多种临床前疼痛模型中均可产生镇痛作用,与模板分子CR845相比,其镇静和抑郁的kappa样副作用均有所减弱,且无镇痛耐受的副作用。因此,本发明提供的基于κ‑阿片和/σ1受体系统的多靶点配体具备低副作用的镇痛新药开发价值。

    一类阿片受体线性肽和三氮唑环化肽类似物及其制备和应用

    公开(公告)号:CN118047840A

    公开(公告)日:2024-05-17

    申请号:CN202410386386.8

    申请日:2024-04-01

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明设计了一类阿片受体线性肽和三氮唑环化肽,即以内源性阿片肽通用的序列结构Tyr‑Xaa1‑Gly‑NMe‑Phe‑Xaa2‑NH2作为化学模板分子,在2位和5位分别引入L/D‑Lys(N3)和L/D‑Pra这两类氨基酸设计合成8个线性类似物,并利用叠氮‑炔环加成反应设计合成线性类似物对应的8个三氮唑环化类似物。体内活性研究表明,皮下注射类似物可以产生高效、持久的镇痛活性,并且无镇痛耐受、呼吸抑制和成瘾的副作用。因此,该类新型的阿片肽类化合物在制备高效、低副作用的镇痛药物方面具有较好的应用价值。

    一种半导体光电器件快速测量装置

    公开(公告)号:CN114047425A

    公开(公告)日:2022-02-15

    申请号:CN202111497914.X

    申请日:2021-12-09

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本公开涉及半导体光电器件技术领域,尤其是涉及一种半导体光电器件快速测量装置,包括检测组件、光源组件和安装组件,其中检测组件包括第一平台和第一托盘,第一托盘与第一平台可拆卸连接,第一托盘上开设有第一腔体和第一通孔,半导体光电器件安装于第一腔体内,第一通孔被配置为安装导体结构,第一托盘上设置有检测结构,检测结构被配置为测量半导体光电器件的输出电流、输出电压及电阻;光源组件包括支撑板和光源件,支撑板上安装有滤波器,光源件设置于支撑板上;安装组件包括导轨和壳体,导轨与壳体连接,第一平台设置于导轨上,支撑板可拆卸连接于壳体上。通过上述装置对半导体光电器件性能进行快速测量,提高了测试效率。

    基于内吗啡肽2和NPFF受体拮抗剂RF9的分叉型杂交肽及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN104710508A

    公开(公告)日:2015-06-17

    申请号:CN201510123629.X

    申请日:2015-03-20

    Applicant: 兰州大学

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 本发明提供了基于内源阿片肽内吗啡肽2和神经肽FF受体拮抗剂RF9通过Lys化学连接而构建的分叉型杂交肽EKR和RKE。体外功能性检测表明:EKR和RKE都能激活Mu阿片受体,均为阿片类激动剂;体内活性检测发现,侧脑室注射EKR和RKE都能引起显著的中枢镇痛活性,其镇痛作用的EC50值分别为6.127(5.372,6.989)nmol和4.523(4.043,5.058)nmol,并且在有效镇痛剂量范围内(5,10,20nmol),侧脑室注射EKR和RKE都不引起阿片类镇痛药物常见的便秘副作用。因此,EKR和RKE能介导低副作用的镇痛活性,具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。

    热光伏同位素电源样机的模拟空间环境测试平台

    公开(公告)号:CN113484789B

    公开(公告)日:2025-02-28

    申请号:CN202110852411.3

    申请日:2021-07-27

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明涉及工程热物理领域,具体涉及一种热光伏同位素电源样机的模拟空间环境测试平台,其包括真空系统、水冷散热系统、电功率输入系统、晶元输出系统以及温度监控系统;真空系统具有腔体,所述腔体用于安装待测试系统;真空系统能够对腔体抽真空,以使腔体内形成有0.03m3的真空环境;水冷散热系统与真空系统连通,且能够保证腔体内恒定低温;电功率输入系统设置于待测试系统的侧面;温度监控系统与待测试系统通讯粘贴,用于检测待测试系统的温度。本申请能够维持0.03m3腔体稳定的3x10‑3Pa至10‑5Pa高真空环境,满足现有及未来同位素热光伏同位素电源系统的各项性能测试并实时测量各项性能变化。

    基于内吗啡肽2和NPFF受体拮抗剂RF9的分叉型杂交肽及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN104710508B

    公开(公告)日:2017-11-28

    申请号:CN201510123629.X

    申请日:2015-03-20

    Applicant: 兰州大学

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 本发明提供了基于内源阿片肽内吗啡肽2和神经肽FF受体拮抗剂RF9通过Lys化学连接而构建的分叉型杂交肽EKR和RKE。体外功能性检测表明:EKR和RKE都能激活Mu阿片受体,均为阿片类激动剂;体内活性检测发现,侧脑室注射EKR和RKE都能引起显著的中枢镇痛活性,其镇痛作用的EC50值分别为6.127(5.372,6.989)nmol和4.523(4.043,5.058)nmol,并且在有效镇痛剂量范围内(5,10,20nmol),侧脑室注射EKR和RKE都不引起阿片类镇痛药物常见的便秘副作用。因此,EKR和RKE能介导低副作用的镇痛活性,具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。

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