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公开(公告)号：CN112321673A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011217323.8
申请日：2020-11-04
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/02 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针68Ga‑DXJ149和68Ga‑DXJ155是两种非常有潜力的三七素类68Ga标记PSMA靶向分子探针，特别是68Ga‑DXJ149在肿瘤摄取和体内代谢等方面均优于临床研究常用PSMA靶向探针68Ga‑PSMA617，具有较大的临床转化价值。
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公开(公告)号：CN112062695A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010819182.0
申请日：2020-08-14
Applicant: 北京大学第一医院 , 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07C275/16 , C07D257/02 , A61K31/395 , A61K31/17 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针在肿瘤内的摄取是68Ga‑PSMA617(现行金标准之一)的1.45倍，肿瘤/肌肉和肿瘤/肾脏的比值与68Ga‑PSMA617相当。可见，该探针是非常具有应用前景的三七素类PSMA靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN111235221A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010073772.3
申请日：2020-01-22
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于生物技术领域，涉及一种FAP抑制剂的活性检测方法。该方法包括以下步骤：步骤S1：将不同浓度的FAP抑制剂和FAP蛋白混合，再与底物分子进行水解反应，得到水解产物；所述底物分子选自Gly-Pro-AMC、Cbz-Gly-Pro-AMC、Suc-Gly-Pro-AMC中的任意一种；步骤S2：对步骤S1得到的水解产物进行荧光检测。本发明提供了一种FAP抑制剂的活性检测方法，可对不同亲和力的FAP抑制剂进行活性检测，灵敏度高。
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公开(公告)号：CN109748896A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201910108684.X
申请日：2019-02-03
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D311/16 , C07C275/16 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61K49/22 , A61K51/04
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种PSMA抑制剂、化合物与应用。本发明提供的具有新型核心结构的PSMA抑制剂具有非常高的亲和力，结构稳定，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN119219773A
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202310784519.2
申请日：2023-06-29
Applicant: 北京大学第一医院 , 首都医科大学附属北京朝阳医院
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及阻断CD70‑CD27信号轴的抗人CD70纳米抗体及其VHH链与应用。所述VHH链包括框架区FR和抗原互补决定区CDR，所述框架区FR包括FR1、FR2、FR3和FR4，所述抗原互补决定区CDR包括CDR1、CDR2和CDR3；所述的CDR1、CDR2和CDR3由所述的FR1、FR2、FR3和FR4间隔开；其中，FR1、FR2、FR3和FR4的氨基酸序列分别为SEQ ID NO：1～SEQ ID NO：107之一所示。与常规抗体相比较，本发明的抗CD70纳米抗体分子量小(约13kDa)，亲和力高，特异性较好。能够开发作为免疫检查点抑制剂，为肿瘤治疗提供方案。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119215056A
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202410615292.3
申请日：2024-05-17
Applicant: 北京大学第一医院 , 云南白药集团股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种联合用药的抗肿瘤组合物、抗肿瘤组合产品及其应用。所述抗肿瘤组合物同时包括：仑伐替尼和藜芦胺作为活性成分。本发明在肝癌一线靶向药仑伐替尼的基础上，加入藜芦胺联合用药，在体外类器官水平，及体内小鼠成瘤实验中，增强了药物的肿瘤的杀伤效果。
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公开(公告)号：CN118388584B
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410821912.9
申请日：2024-06-25
Applicant: 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院(北京大学第一临床医学院)
Abstract: 本发明属于医学生物材料领域，涉及一种颗粒酶B靶向分子转子荧光探针及应用。所述探针具有式I所示结构。本发明的颗粒酶B靶向分子转子荧光探针中，高亲和力的蛋白靶向配体能够快速引导分子转子荧光开关以单分子的形式进入蛋白内狭窄空穴，实现高效的荧光触发，在模型实验中，成功对移植器官进行了免疫排斥荧光显像，证明了探针显像的灵敏度及特异性。#imgabs0#式I。
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公开(公告)号：CN116589527A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310456763.6
申请日：2023-04-25
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/02 , A61K51/04 , C12N9/64 , A61K101/02 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/00 , A61K101/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂及核医学探针与应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，具有比现有显像剂明显更高的肿瘤摄取和瘤肉比、瘤肝比，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN116375789A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310090149.2
申请日：2023-02-09
Applicant: 北京大学第一医院 , 云南白药集团股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤化合物、其制备方法、药物组合物及应用。还提供了该抗肿瘤化合物的制备方法、药物组合物和应用。本发明首次将仑伐替尼和藜芦胺进行连接，合成一类新化合物，首次证实了该新化合物在动物模型中治疗肝癌的效果优于仑伐替尼。且本发明的抗肿瘤化合物优于仑伐替尼的新化合物，提升了原发性肝癌的治疗效果。
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公开(公告)号：CN114716505B
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202210249841.0
申请日：2022-03-14
Applicant: 首都医科大学附属北京朝阳医院 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/065 , C07K5/078 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学药物领域，涉及一种FAP抑制剂和靶向FAP的核素探针及应用。该FAP抑制剂为具有式I所示结构的化合物中的至少一种，其中，A为取代或未取代的苯基、吡啶基、吡唑基或噻吩基，R2为氢原子或卤素。与已被广泛接受的68Ga‑FAPI‑04相比，本发明的放射性配合物的肿瘤摄取和肿瘤/肌肉比值更高，具有良好的应用前景。
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