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公开(公告)号：CN112321673B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202011217323.8
申请日：2020-11-04
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/02 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针68Ga‑DXJ149和68Ga‑DXJ155是两种非常有潜力的三七素类68Ga标记PSMA靶向分子探针，特别是68Ga‑DXJ149在肿瘤摄取和体内代谢等方面均优于临床研究常用PSMA靶向探针68Ga‑PSMA617，具有较大的临床转化价值。
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公开(公告)号：CN112321673A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011217323.8
申请日：2020-11-04
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/02 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针68Ga‑DXJ149和68Ga‑DXJ155是两种非常有潜力的三七素类68Ga标记PSMA靶向分子探针，特别是68Ga‑DXJ149在肿瘤摄取和体内代谢等方面均优于临床研究常用PSMA靶向探针68Ga‑PSMA617，具有较大的临床转化价值。
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公开(公告)号：CN112062695A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010819182.0
申请日：2020-08-14
Applicant: 北京大学第一医院 , 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07C275/16 , C07D257/02 , A61K31/395 , A61K31/17 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针在肿瘤内的摄取是68Ga‑PSMA617(现行金标准之一)的1.45倍，肿瘤/肌肉和肿瘤/肾脏的比值与68Ga‑PSMA617相当。可见，该探针是非常具有应用前景的三七素类PSMA靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN112062695B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202010819182.0
申请日：2020-08-14
Applicant: 北京大学第一医院 , 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07C275/16 , C07D257/02 , A61K31/395 , A61K31/17 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针在肿瘤内的摄取是68Ga‑PSMA617(现行金标准之一)的1.45倍，肿瘤/肌肉和肿瘤/肾脏的比值与68Ga‑PSMA617相当。可见，该探针是非常具有应用前景的三七素类PSMA靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN118063610A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202311855564.9
申请日：2023-12-29
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07K16/28 , C12N15/13 , A61K39/395 , A61K51/10 , A61K49/16 , A61K49/08 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K101/02 , A61K103/00 , A61K103/30
Abstract: 本发明属于放射性化学和核医学技术及生物制药领域，涉及一种靶向TIM3的抗体及其核素标记物与应用。所述靶向TIM3的抗体的六个CDR的氨基酸序列包括：SEQ ID NO：1‑SEQ ID NO：6。本发明提供C23单克隆抗体，其能特异性识别并结合TIM3，可单独或与其他活性成分联用用于监测T细胞免疫活性；放射性核素标记的靶向TIM3的显像剂，其性质稳定，制作简易，对TIM3有良好的亲和活力。体内显像表明，该显像剂可以有效监测到TIM3阳性肿瘤在体内的分布。这说明其具有发展成检测TIM3表达水平及分布情况的有效工具的潜力，为临床医生筛选TIM3阳性患者提供助力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116789829A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310722771.0
申请日：2023-06-19
Applicant: 北京大学 , 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07K16/28 , C07K1/13 , A61K51/10 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 一种新的PD‑L1靶向纳米抗体APN09，放射性核素(99mTc、68Ga、18F、177Lu)标记该PD‑L1靶向纳米抗体的显像剂，及其制备方法和应用。本发明的显像剂与肿瘤有很好的亲和力和选择性，其标记方法简单、操作方便、耗时短、标记率高，可用于恶性肿瘤的PD‑L1表达检测和疗效监测。
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公开(公告)号：CN111592584A
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：CN202010458881.7
申请日：2020-05-27
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07K14/00 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于临床核医学技术领域，涉及一种HER2亲和体和诊疗核素标记物及其制备方法与应用。该HER2亲和体的序列如SEQ ID NO：1所示。本发明设计合成的HER2亲和体序列具有良好的体内稳定性、药代动力学性质，其与诊断性或者治疗性放射性核素标记合成的分子探针对HER2分子均具有良好的亲和力和功能活性，有望成为具有良好应用前景的靶向HER2显像用及肿瘤治疗用放射性药物。
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公开(公告)号：CN118045209A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202410088087.6
申请日：2024-01-22
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所
IPC: A61K51/08 , A61K51/04 , A61P1/00 , A61K103/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向蛋白质丢失性肠病的PET/CT分子影像探针及其制备方法和应用。所述探针包括放射性核素、双功能螯合剂和人血清白蛋白，所述双功能螯合剂和人血清白蛋白以共价键连接，所述核素和双功能螯合剂以配位键连接；所述放射性核素为正电子核素。本发明中使用68Ga/18F/64Cu等PET核素，该类核素可实现对HSA的标记，且对蛋白质的活性影响较小；此外，胃肠道非特异性摄取较低，更利于PLE病灶的检出。
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公开(公告)号：CN111592584B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN202010458881.7
申请日：2020-05-27
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07K14/00 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于临床核医学技术领域，涉及一种HER2亲和体和诊疗核素标记物及其制备方法与应用。该HER2亲和体的序列如SEQ ID NO：1所示。本发明设计合成的HER2亲和体序列具有良好的体内稳定性、药代动力学性质，其与诊断性或者治疗性放射性核素标记合成的分子探针对HER2分子均具有良好的亲和力和功能活性，有望成为具有良好应用前景的靶向HER2显像用及肿瘤治疗用放射性药物。
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公开(公告)号：CN118255809A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202311606754.7
申请日：2023-11-28
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07F9/6558 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/40
Abstract: 本发明属于核医学显像剂及核素放射治疗剂领域，涉及一种靶向FAP的不可逆抑制剂、分子探针及应用。该抑制剂为具有式I所示化合物中的至少一种。本发明提供的探针在表达FAP的肿瘤中存在特异性摄取，同时不同核素标记的不可逆抑制剂相比FAPI‑04均显示出肿瘤滞留能力延长的特性，且涉及的不可逆抑制剂具有高的瘤本比和清晰的代谢背景，通过肾脏代谢后的产物经膀胱快速排出体外，具有FAP靶向肿瘤诊疗一体化的优势，对于FAP高表达的肿瘤诊断尤其FAP高表达肿瘤的核素靶向放射治疗具有重要应用价值。
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