公开(公告)号：CN118255809A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202311606754.7

申请日：2023-11-28

Applicant: 北京市肿瘤防治研究所

Inventor： 杨志 ,  刘福涛 ,  王帅亮 ,  朱华 ,  刘松 ,  徐晓霞

IPC: C07F9/6558 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02 ,  A61K103/10 ,  A61K103/20 ,  A61K103/32 ,  A61K103/40

Abstract: 本发明属于核医学显像剂及核素放射治疗剂领域，涉及一种靶向FAP的不可逆抑制剂、分子探针及应用。该抑制剂为具有式I所示化合物中的至少一种。本发明提供的探针在表达FAP的肿瘤中存在特异性摄取，同时不同核素标记的不可逆抑制剂相比FAPI‑04均显示出肿瘤滞留能力延长的特性，且涉及的不可逆抑制剂具有高的瘤本比和清晰的代谢背景，通过肾脏代谢后的产物经膀胱快速排出体外，具有FAP靶向肿瘤诊疗一体化的优势，对于FAP高表达的肿瘤诊断尤其FAP高表达肿瘤的核素靶向放射治疗具有重要应用价值。