公开(公告)号：CN113209164A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202010082041.5

申请日：2020-02-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  叶阳 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC: A61K36/634 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/7032

Abstract: 本发明涉及黄芩、连翘、金银花主要成分及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分的药用组合物、主要成分的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113197895A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110119020.0

申请日：2021-01-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  戴文豪 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  张磊砢 ,  靳振明 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  杨海涛 ,  白芳 ,  程曦 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类酮酰胺类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式A所示的酮酰胺类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂和/或人组织蛋白酶L抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113181339A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。。

公开(公告)号：CN105439975B

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：CN201510876250.6

申请日：2012-12-27

Applicant: 华东理工大学 ,  苏州大学附属第一医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  黄立新 ,  许叶春 ,  缪丽燕 ,  金慧 ,  张勇 ,  刘秋枫

IPC: C07D265/36 ,  C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及一种杂环取代苯乙烯类化合物及其用途。本发明公开了一种经杂环基、烷氧基及卤素修饰的苯乙烯类化合物。该类化合物经对Syk抑制活性的测试，结果表明：其对脾酪氨酸激酶(Syk)有抑制活性(且部分化合物对Syk有较强的抑制活性)，为今后进一步设计开发新型Syk抑制剂类类风湿性关节炎(RA)治疗药物奠定了结构基础。

公开(公告)号：CN103833671A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201210492245.1

申请日：2012-11-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  赵乐乐 ,  熊兵 ,  缪泽鸿 ,  许叶春 ,  何建华 ,  曹丹燕 ,  王昕 ,  陈麟 ,  王迎庆 ,  李艳莲 ,  陈五妍 ,  王炜

IPC: C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c-myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。

公开(公告)号：CN119684262A

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202311230403.0

申请日：2023-09-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陆晓杰 ,  许叶春 ,  王旭东 ,  胡杭晨 ,  陈玉洁 ,  路卫卫 ,  刘加祥

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一种抗病毒的三取代芳杂环衍生物其制备方法及用途，本发明所述三取代芳杂环的衍生物的结构如式(I)所示，为一种全新的三取代芳杂环衍生物，其具有显著的抗病毒作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113332363B

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202010136921.6

申请日：2020-03-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  叶阳 ,  谢航 ,  姚胜 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  苏海霞 ,  豆会霞 ,  蒋华良

IPC: A61K31/353 ,  A61K45/06 ,  A61K36/82 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及茶叶提取物及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体地，本发明涉及茶叶提取物表没食子儿茶素没食子酸酯等多个化合物及其组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN118812505A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202410894555.9

申请日：2024-07-04

Applicant: 贵州医科大学 ,  贵州省天然产物研究中心 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 范艳华 ,  汤磊 ,  熊亮 ,  李佳 ,  许叶春 ,  罗芳 ,  王道平

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  C07D217/24 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种具有PI5P4Kγ抑制活性的化合物及其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，以及该类化合物的制备方法和其在抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN116236580B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202310415534.X

申请日：2020-02-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  赵文峰 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及金诺芬等73个老药及其组合物在抗单正链RNA病毒中的应用。具体而言，本发明涉及金诺芬等多个老药及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN117645641A

公开(公告)日：2024-03-05

申请号：CN202311139551.1

申请日：2023-09-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  唐炜 ,  陈国峰 ,  冯春兰 ,  刘佳缘 ,  杨涛

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7048 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供了一种如式(I)所示的二苄基丁内酯糖苷类化合物、其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的药物组合物，以及其在制备预防、治疗或辅助治疗与磷酸二酯酶4(PDE4)活性水平或表达水平异常相关的疾病的药物中的用途。本发明的二苄基丁内酯糖苷类化合物对PDE4具有很强的抑制活性，并具有很强的抗炎活性，可以用于预防、治疗或辅助治疗与PDE4的活性和/或表达水平异常相关的疾病；此外，本发明提供的二苄基丁内酯糖苷类化合物的制备方法可以实现其立体选择性制备。