公开(公告)号：CN117645641A

公开(公告)日：2024-03-05

申请号：CN202311139551.1

申请日：2023-09-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  唐炜 ,  陈国峰 ,  冯春兰 ,  刘佳缘 ,  杨涛

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7048 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供了一种如式(I)所示的二苄基丁内酯糖苷类化合物、其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的药物组合物，以及其在制备预防、治疗或辅助治疗与磷酸二酯酶4(PDE4)活性水平或表达水平异常相关的疾病的药物中的用途。本发明的二苄基丁内酯糖苷类化合物对PDE4具有很强的抑制活性，并具有很强的抗炎活性，可以用于预防、治疗或辅助治疗与PDE4的活性和/或表达水平异常相关的疾病；此外，本发明提供的二苄基丁内酯糖苷类化合物的制备方法可以实现其立体选择性制备。

公开(公告)号：CN118994068A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202310569892.6

申请日：2023-05-19

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李医明 ,  许叶春 ,  蒋翔锐 ,  张刘强 ,  顾陈铭 ,  沈敬山 ,  钱菲 ,  刘佳缘 ,  陈凯先

IPC: C07D307/84 ,  C07D307/80 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/02 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P35/02 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P21/00 ,  A61K31/343

Abstract: 本发明涉及一类磷酸二酯酶4抑制剂、其药物组合物及其应用。所述磷酸二酯酶4抑制剂具有下式I所示的结构。经研究证实，本申请的式I的化合物可有效地抑制磷酸二酯酶4活性，增加细胞内cAMP的堆积，同时能显著抑制人外周血单核细胞中炎症因子TNF‑α的分泌，有望作为活性成分用于制备预防和/或治疗磷酸二酯酶4相关疾病的药物或用于制备改善皮肤敏感的化妆品，尤其有望用于制备预防和/或治疗银屑病与特应性皮炎的药物，因此，本申请的化合物具有显著的药用价值和广泛的应用前景。#imgabs0#