公开(公告)号：CN102532080A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010620603.3

申请日：2010-12-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  左建平 ,  蒋华良 ,  冯恩光 ,  何佩岚 ,  朱维良 ,  王晋芳 ,  周宇 ,  郑明月 ,  李建 ,  唐炜 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D309/28 ,  A61K31/351 ,  A61P31/16

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种新型的由以下通式表示的唾液酸衍生物，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及其在制备神经氨酸酶抑制剂与治疗和预防流感病毒相关疾病的药物中的用途。该类化合物与神经氨酸酶具有很高结合活性，并且在生物实验测试中能够有效地保护细胞免受病毒感染。因此该类化合物是较强的神经氨酸酶抑制剂，有望开发成为新的抗流感病毒药物。

公开(公告)号：CN101870723B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200910049954.0

申请日：2009-04-24

申请人： 上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈楠 ,  张骥 ,  朱维良 ,  王伟铭 ,  俞海瑾 ,  陈永熙

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P37/06

摘要： 本发明公开了一种短肽及其免疫抑制剂和应用。该短肽是6肽，其氨基酸序列是选自Thr，Pro，Ala，Ile，Phe，His，Trp，Tyr或Glu中的任意6种氨基酸残基的任意顺序的组合。该短肽可用于制备拮抗FcγIIA受体(FcγRIIA)和免疫球蛋白G(IgG)相互作用的药物和制备治疗或预防自身免疫性疾病的药物。具有特异性强，结构短小，免疫原性低，合成简单的特点。以本发明的短肽为活性成分的药物，可以特异性拮抗FcγRIIA和IgG之间的相互作用，而不拮抗FcγRI和IgG之间的作用，因此其副作用低。在制造新型免疫抑制剂中将会得到广泛应用，并且将会带来巨大的社会及经济效益。

公开(公告)号：CN102464615A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010537594.1

申请日：2010-11-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  上海中医药大学

发明人： 朱维良 ,  李波 ,  曾步兵 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07F7/18 ,  C07D471/04 ,  C07D491/147 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/695 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种如式1所示的芳基异喹啉类衍生物及其可药用盐，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式1所示的芳基异喹啉类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤及癌症或糖尿病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN101544631B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200810035186.9

申请日：2008-03-26

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  郑明月 ,  叶德举 ,  罗小民 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D407/12 ,  C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P11/14 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10

摘要： 本发明涉及一种具有通式(I)所示的新颖的吡唑类5-脂氧酶小分子抑制剂，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，及其药学上可接受的盐。本发明还涉及该吡唑类化合物的制备方法，另外该吡唑类化合物对实验性5-酯氧酶(5-LOX)代谢通路产生的白三烯相关的疾病有较好的防治作用。生物学实验活性表明，本发明化合物是一类结构新颖的、有效的吡唑类5-LOX小分子抑制剂。因此，该类化合物有望开发成为一类治疗与5-LOX、白三烯相关的抗炎、抗癌、抗哮喘、抗动脉粥样硬化等疾病的强效的新化学实体。

公开(公告)号：CN102379881A

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN201110363959.8

申请日：2011-11-16

申请人： 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 邵吉民 ,  朱维良 ,  徐志建 ,  陈新焕 ,  刘霞

IPC分类号： A61K31/609 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/20

摘要： 本发明提供了4-羟基水杨酰苯胺在制药领域中的新用途。该化合物是核糖核苷酸还原酶(Ribonucleotide reductase，RR)的抑制剂，通过抑制RR酶活性，阻断乙型肝炎病毒(HBV)复制所需dNTPs的合成，从而达到抑制HBV复制、治疗肝炎尤其是乙型肝炎的目的；通过抑制肝癌细胞RR酶活性包括HBV激活的RR酶活性，抑制肝癌细胞增殖，达到预防和治疗肝癌的目的；通过抑制RR酶，达到治疗多种肿瘤的目的。可用于预防和治疗乙型肝炎、肝癌、口咽上皮癌、大肠癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、以及慢性粒细胞白血病等肿瘤，具有重要应用前景。

公开(公告)号：CN101830854B

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN200910047268.X

申请日：2009-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  新加坡理工学院 ,  华东理工大学

发明人： 朱维良 ,  左之利 ,  李剑 ,  刘爱华 ,  邓菁 ,  朱进 ,  张碧贞 ,  李秀慧 ,  陈刚 ,  潘春木 ,  陈凯先 ,  蒋华良

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07C251/86 ,  C07D209/48 ,  C07D213/78 ,  C07C311/39 ,  C07C281/06 ,  C07C281/16 ,  C07C337/06 ,  C07D317/68 ,  C07C249/16 ,  C07C303/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/235 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/444 ,  A61K31/63 ,  A61K31/175 ,  A61K31/36 ,  A61P31/14

CPC分类号： Y02A50/385

摘要： 本发明涉及一类取代苯腙类化合物，及其制备方法和用途。具体涉及新型的多取代的单或双苯腙类化合物及其制备方法以及该类化合物在制备由登革病毒引起的登革热及登革出血骨痛热等的治疗药物中的应用。该类化合物的结构通式如式(1)所示。此类化合物可作为登革病毒NS2B-NS3蛋白酶抑制剂，从而阻止登革病毒在宿主体内的进一步增殖。

公开(公告)号：CN101524350B

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN200910049630.7

申请日：2009-04-21

申请人： 中国人民解放军第二军医大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王红阳 ,  朱维良 ,  王迪 ,  谈冶雄 ,  蒋华良 ,  王非

IPC分类号： A61K31/381

摘要： 本发明涉及医药技术领域。双特异性蛋白激酶Dyrk1A的基因被发现与唐氏综合征存在着紧密的联系，双特异性蛋白激酶目前已报道的抑制剂有EGCG、harmin、roscovitine、purvalanol等。本发明提供了N-甲基-N-苄基-3-氯-6-甲氧基-苯并噻吩-2-甲酰胺在制备双特异性蛋白激酶Dyrk1A抑制剂中的应用。N-甲基-N-苄基-3-氯-6-甲氧基-苯并噻吩-2-甲酰胺经过体外激酶活性实验，证明其有明显的抑制Dyrk1A的作用，抑制活性大于EGCG。

公开(公告)号：CN118787752A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202310393146.6

申请日：2023-04-13

申请人： 上海市东方医院(同济大学附属东方医院) ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 施菊妹 ,  朱维良 ,  徐莉 ,  李波 ,  徐志建 ,  吴晓松

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了药物组合物及其在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用，所述药物组合物包含TRIP13抑制剂和EZH2抑制剂；或所述药物组合物包含TRIP13抑制剂和硼替佐米；或所述药物组合物包含EZH2抑制剂和硼替佐米；或所述药物组合物包含USP5抑制剂和硼替佐米。本发明的药物组合物能够有效治疗多发性骨髓瘤，尤其是治疗耐药性或复发难治性的多发性骨髓瘤，探究了TRIP13‑EZH2‑RHOB信号通路在提高多发性骨髓瘤干性和耐药中的重要作用，并表明靶向这一途径将成为多发性骨髓瘤的一种新的有效治疗策略。

公开(公告)号：CN115340526B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202110517928.7

申请日：2021-05-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海市第十人民医院

发明人： 李波 ,  施菊妹 ,  徐志建 ,  余丹丹 ,  董三峰 ,  冯麒麟 ,  张勇 ,  王英聪 ,  贾琦 ,  陈凯先 ,  朱维良

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D491/18 ,  C07D491/20 ,  C07D487/18 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的邻二甲酰亚胺类化合物及其药物组合物、制备方法和用途，其中，式I中各取代基的定义如说明书中所述。本发明的邻二甲酰亚胺类化合物对多种肿瘤细胞具有广谱的或选择性的抑制活性，具有潜在的治疗肿瘤或癌症疾病，特别是治疗骨髓瘤、淋巴瘤的用途。

公开(公告)号：CN116019880B

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202210101757.4

申请日：2022-01-27

申请人： 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 崔龙涛 ,  张勇 ,  许家佗 ,  朱维良 ,  陈凯先 ,  屠立平 ,  马旭翔

IPC分类号： A61K36/8994 ,  A61P1/16

摘要： 本申请涉及一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物，它由下述重量配比的原料药制成：栀子4份、薏苡仁2.4份、小蓟2份、蒲公英2份、桑椹2份、黄精2份、丝茅根2份、夏枯草1份、鱼腥草1份。本发明还涉及其制备方法，原料药加水经加热回流提取浓缩得到水提浓缩液，再通过醇沉工艺获得醇上清液和固体沉淀，醇上清液经减压浓缩干燥得到水提醇沉醇上清提取物，固体沉淀干燥得到水提醇沉醇沉淀提取物。本发明制备的中药复方组合物能显著降低肝损所致的血清中谷丙转氨酶和谷草转氨酶的升高，明显降低肝脏损伤程度，改善肝细胞的肿胀、坏死、炎性细胞浸润等病理现象，可开发成为治疗或预防肝脏损伤的药物及产品。