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公开(公告)号：CN103989624B
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：CN201310055065.1
申请日：2013-02-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种盐酸伊立替康组合物。其包括空白脂质纳米制剂、盐酸伊立替康溶液和pH调节溶液；所述空白脂质纳米制剂、盐酸伊立替康溶液和pH调节溶液各自独立包装，临床使用前将三种组分混合孵育通过主动载药制成临床载药纳米制剂。本发明采用三瓶独立包装的设计，贮存过程中药物并未载入脂质纳米制剂中，故该制剂不存在现有制剂药物易泄漏的问题，大大提高了该制剂的稳定性；临床使用前，将三种成分混合孵育制成载药纳米制剂，临床使用简单方便。本发明还涉及盐酸伊立替康组合物的制备方法，该制备工艺简单，质量易控，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102775596B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201110122969.2
申请日：2011-05-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08G65/00 , A61K31/795 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种能抑制肿瘤细胞多药耐药的紫杉醇衍生物、其制备方法以及在抑制肿瘤细胞多药耐药中的用途。所述紫杉醇衍生物的分子式为：Pluronic-(S-S-PTX)2，其中，Pluronic为表面活性剂普朗尼克，其结构通式为(HO-[CH2CH2O]X-[CH2CH(CH3)O]Y-[CH2CH2O]X-H；x和y代表基团个数，x为2-100的整数，y为30-70的整数；PTX为抗肿瘤药物紫杉醇；S-S-为二硫键；即两分子PTX通过二硫键与一分子Pluronic相连。
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公开(公告)号：CN103360552A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210102333.6
申请日：2012-04-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08F257/02 , C08F267/04 , C08F212/08 , C08F222/08 , C08F226/02 , C12N15/87 , C08L51/00 , C08L99/00
Abstract: 本发明公开了一种用作非病毒基因载体的两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物及其制备方法和用途。所述两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物由分子量为0.2-10KDa的低分子量聚乙烯亚胺的伯胺对分子量为2-1000KDa的聚苯乙烯马来酸酐的酸酐进行胺解所形成。所述两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物可将核酸分子输送至细胞中，并使其在细胞中表达基因编码产物或沉默靶基因表达。本发明的两亲性梳状共聚物非病毒基因载体具有反应条件温和、材料廉价易得、合成和后处理方法简单、回收率高、复合物制备方法简单、携带核酸的转染效率高、生物毒性低等特点。
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公开(公告)号：CN102464801B
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201010540909.8
申请日：2010-11-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种用作非病毒型基因载体的新型阳离子聚合物及其制备方法和用途。本发明的阳离子聚合物具有下列式I的结构。本发明的阳离子聚合物是由炔基化单体和叠氮化单体(叠氮化一缩二乙二醇单体和叠氮化含二硫键的单体)通过一价铜离子催化的炔基-叠氮环加成反应聚合生成带有1，2，3-三唑基团结构和二硫键结构的阳离子聚合物。本发明的聚合物中含有三唑和酰胺毗邻的结构，与核酸有特异结合能力，可提高基因输送过程的稳定性；结构中含有的二硫键具有还原响应性，在细胞内可发生降解，可进一步提高转染效率、降低毒性，因此，用该聚合物制备的基因非病毒载体具有生物相容性高、毒性低、转染效率高等特点。
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公开(公告)号：CN102260356B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201010183769.3
申请日：2010-05-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种用作非病毒型基因载体的新型壳聚糖衍生物及其制备方法和用途。所述壳聚糖衍生物是通过将N，N，N-三甲基-(1，2，3-三唑-4-)甲基溴化铵基团引入到壳聚糖的6位上而合成，其结构式如下。其中，n为壳聚糖衍生物重复单元的个数。本发明的壳聚糖衍生物既保留了2位氨基在基因输送过程中的功效，保留了壳聚糖无毒、生物相容性高的特性，又大大提高壳聚糖的水溶性，提高壳聚糖的基因转染效率，用该壳聚糖衍生物制备的基因非病毒载体具有生物相容性高、毒性低、转染效率高等特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102836437A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201110170501.0
申请日：2011-06-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K47/48 , A61K9/00 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及抗肿瘤药多西他赛的结构修饰以及新化合物在抑制肿瘤耐药方面的独特作用，具体涉及一种能够自组装成胶束的通式I表示的多西他赛聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯化合物、其制备方法、以及其在制备治疗癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN103768022B
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201210396408.6
申请日：2012-10-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种用作靶向性输送紫杉醇的自组装纳米粒、其制备方法和用途，该紫杉醇自组装纳米粒包括：聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯：40重量份，Tween80：20重量份，中链甘油三酸酯：10~40重量份，和紫杉醇：0.5~2重量份，其中，所述紫杉醇自组装纳米粒的粒径为1‑100nm。所述紫杉醇自组装纳米粒在细胞水平上，能够将紫杉醇输送至耐药细胞内，增加耐药细胞的化疗敏感性；在动物水平上，能够将紫杉醇靶向输送至肿瘤部位，增加化疗药物对耐药肿瘤的抑制作用。通过该载体的设计，有待提高乳腺癌和肺癌耐药细胞对于紫杉醇的敏感性。
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公开(公告)号：CN103342788B
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201310232005.2
申请日：2013-06-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08F293/00 , C08F220/32 , C08F220/34 , C08F8/32 , C08G65/48 , A61K9/51 , A61K47/32
Abstract: 本发明公开了一种式1所示的聚乙二醇-胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯-聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯三嵌段聚阳离子及其合成方法，及由上述三嵌段聚阳离子制备的双重酸敏感性的多层阳离子胶束和制备方法。所述阳离子胶束包括中性聚乙二醇PEG外层、胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯PAG中间层和聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯PDPA内层，其中，PEG外层可以屏蔽部分正电荷，提高胶束的稳定性，PAG中间层带正电性，可吸附负电性核酸药物，PDPA内层具有疏水性，可包载疏水药物。此外，本发明还公开了一种将所述具有双重酸敏感性的多层阳离子胶束用于核酸和疏水抗癌药物同步共输送的应用，主要用于逆转癌细胞多药耐药或抑制癌细胞转移。
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公开(公告)号：CN104000804A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201310062316.9
申请日：2013-02-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/10 , A61K31/222 , A61P35/04 , A61P15/14
CPC classification number: A61K31/10 , A61K9/10 , A61K9/1075 , A61K9/141 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/51 , A61K31/215 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种普罗布考及其衍生物在制备用于抑制肿瘤转移，优选乳腺癌转移，更优选乳腺癌肺转移的药物中的用途。本发明还涉及一种普罗布考药物组合物在制备用于抑制肿瘤转移优选乳腺癌转移，更优选乳腺癌肺转移的药物中的用途，其中，所述普罗布考药物组合物包含治疗有效量的一种或多种选自普罗布考及其衍生物中的化合物以及药物辅料。
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公开(公告)号：CN103768022A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201210396408.6
申请日：2012-10-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种用作靶向性输送紫杉醇的自组装纳米粒、其制备方法和用途，该紫杉醇自组装纳米粒包括：聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯：40重量份，Tween80：20重量份，中链甘油三酸酯：10~40重量份，和紫杉醇：0.5~2重量份，其中，所述紫杉醇自组装纳米粒的粒径为1-100nm。所述紫杉醇自组装纳米粒在细胞水平上，能够将紫杉醇输送至耐药细胞内，增加耐药细胞的化疗敏感性；在动物水平上，能够将紫杉醇靶向输送至肿瘤部位，增加化疗药物对耐药肿瘤的抑制作用。通过该载体的设计，有待提高乳腺癌和肺癌耐药细胞对于紫杉醇的敏感性。
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