公开(公告)号：CN103360552B

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201210102333.6

申请日：2012-04-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  段晓品 ,  肖计生 ,  顾王文 ,  张志文

IPC: C08F257/02 ,  C08F267/04 ,  C08F212/08 ,  C08F222/08 ,  C08F226/02 ,  C12N15/87 ,  C08L51/00 ,  C08L99/00

Abstract: 本发明公开了一种用作非病毒基因载体的两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物及其制备方法和用途。所述两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物由分子量为0.2-10KDa的低分子量聚乙烯亚胺的伯胺对分子量为2-1000KDa的聚苯乙烯马来酸酐的酸酐进行胺解所形成。所述两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物可将核酸分子输送至细胞中，并使其在细胞中表达基因编码产物或沉默靶基因表达。本发明的两亲性梳状共聚物非病毒基因载体具有反应条件温和、材料廉价易得、合成和后处理方法简单、回收率高、复合物制备方法简单、携带核酸的转染效率高、生物毒性低等特点。

公开(公告)号：CN102836437B

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201110170501.0

申请日：2011-06-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  肖计生 ,  陈伶俐 ,  顾王文 ,  张志文 ,  高瑜

IPC: A61K47/48 ,  A61K9/00 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及抗肿瘤药多西他赛的结构修饰以及新化合物在抑制肿瘤耐药方面的独特作用，具体涉及一种能够自组装成胶束的通式I表示的多西他赛聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯化合物、其制备方法、以及其在制备治疗癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102775596A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201110122969.2

申请日：2011-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 肖计生 ,  陈伶俐 ,  顾王文 ,  张志文 ,  高瑜 ,  李亚平

IPC: C08G65/00 ,  A61K31/795 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种能抑制肿瘤细胞多药耐药的紫杉醇衍生物、其制备方法以及在抑制肿瘤细胞多药耐药中的用途。所述紫杉醇衍生物的分子式为：Pluronic-(S-S-PTX)2，其中，Pluronic为表面活性剂普朗尼克，其结构通式为(HO-[CH2CH2O]X-[CH2CH(CH3)O]Y-[CH2CH2O]X-H；x和y代表基团个数，x为2-100的整数，y为30-70的整数；PTX为抗肿瘤药物紫杉醇；S-S-为二硫键；即两分子PTX通过二硫键与一分子Pluronic相连。

公开(公告)号：CN102775596B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201110122969.2

申请日：2011-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 肖计生 ,  陈伶俐 ,  顾王文 ,  张志文 ,  高瑜 ,  李亚平

IPC: C08G65/00 ,  A61K31/795 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种能抑制肿瘤细胞多药耐药的紫杉醇衍生物、其制备方法以及在抑制肿瘤细胞多药耐药中的用途。所述紫杉醇衍生物的分子式为：Pluronic-(S-S-PTX)2，其中，Pluronic为表面活性剂普朗尼克，其结构通式为(HO-[CH2CH2O]X-[CH2CH(CH3)O]Y-[CH2CH2O]X-H；x和y代表基团个数，x为2-100的整数，y为30-70的整数；PTX为抗肿瘤药物紫杉醇；S-S-为二硫键；即两分子PTX通过二硫键与一分子Pluronic相连。

公开(公告)号：CN103360552A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210102333.6

申请日：2012-04-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  段晓品 ,  肖计生 ,  顾王文 ,  张志文

IPC: C08F257/02 ,  C08F267/04 ,  C08F212/08 ,  C08F222/08 ,  C08F226/02 ,  C12N15/87 ,  C08L51/00 ,  C08L99/00

Abstract: 本发明公开了一种用作非病毒基因载体的两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物及其制备方法和用途。所述两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物由分子量为0.2-10KDa的低分子量聚乙烯亚胺的伯胺对分子量为2-1000KDa的聚苯乙烯马来酸酐的酸酐进行胺解所形成。所述两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物可将核酸分子输送至细胞中，并使其在细胞中表达基因编码产物或沉默靶基因表达。本发明的两亲性梳状共聚物非病毒基因载体具有反应条件温和、材料廉价易得、合成和后处理方法简单、回收率高、复合物制备方法简单、携带核酸的转染效率高、生物毒性低等特点。

公开(公告)号：CN102836437A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201110170501.0

申请日：2011-06-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  肖计生 ,  陈伶俐 ,  顾王文 ,  张志文 ,  高瑜

IPC: A61K47/48 ,  A61K9/00 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及抗肿瘤药多西他赛的结构修饰以及新化合物在抑制肿瘤耐药方面的独特作用，具体涉及一种能够自组装成胶束的通式I表示的多西他赛聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯化合物、其制备方法、以及其在制备治疗癌症的药物中的用途。