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公开(公告)号:CN107602446B
公开(公告)日:2020-04-07
申请号:CN201610545851.3
申请日:2016-07-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D211/70 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D401/06 , A61K31/4418 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的1,4‑双取代‑1,2,3,6‑四氢吡啶类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。特别地,本发明所述化合物为一种全新结构的靶向menin‑MLL相互作用界面的小分子抑制剂,所述抑制剂用于多种肿瘤的干扰和治疗,更优选地,所述肿瘤为白血病、肝癌、脑瘤、骨髓瘤、胰腺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、膀胱癌或多发性内分泌腺癌。
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公开(公告)号:CN107602446A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201610545851.3
申请日:2016-07-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D211/70 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D401/06 , A61K31/4418 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的1,4-双取代-1,2,3,6-四氢吡啶类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。特别地,本发明所述化合物为一种全新结构的靶向menin-MLL相互作用界面的小分子抑制剂,所述抑制剂用于多种肿瘤的干扰和治疗,更优选地,所述肿瘤为白血病、肝癌、脑瘤、骨髓瘤、胰腺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、膀胱癌或多发性内分泌腺癌。
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公开(公告)号:CN107602445A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201610545435.3
申请日:2016-07-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D211/70 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D295/145 , C07D211/14 , C07D211/34 , C07D211/52 , C07D211/48 , A61K31/4418 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/451 , A61K31/445 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及下式I所示的洛哌丁胺衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、包含其的药物组合物,以及以下通式II所示的洛哌丁胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗MLL白血病的药物中的用途。本发明的化合物来源可靠,稳定,且安全性高。
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公开(公告)号:CN102443041B
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:CN201010507590.9
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式(II-1)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN102443042A
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:CN201010507618.9
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式(II-2)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN102443041A
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:CN201010507590.9
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式(II-1)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN102276684A
公开(公告)日:2011-12-14
申请号:CN201010195373.0
申请日:2010-06-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江仙居神洲药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明提供了用于制备依普利酮的重要中间体化合物5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-9(11)-烯-21-羧酸-γ-内酯(如式6所示)和9α,11α-环氧-5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯(如式10所示)、所述中间体化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号:CN101481401A
公开(公告)日:2009-07-15
申请号:CN200810167306.0
申请日:2008-10-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式(1)所示雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐及水合物,本发明还提供了一种包括治疗有效剂量的通式(1)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物以及常规的药学辅料的药物组合物及其剂型,本发明还涉及所述药物组合物的应用。本发明筛选了高效、低毒的雷公藤二萜类内酯衍生物,使其能够用于制备治疗肿瘤疾病的药物。本发明的药物组合物能够制成有利于温血动物的组织、器官吸收利用的剂型,其在治疗肿瘤等增生性疾病方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN101049300A
公开(公告)日:2007-10-10
申请号:CN200610025439.5
申请日:2006-04-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
CPC classification number: C07D493/22
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,具体地,本发明提供了一种包括治疗有效剂量的以下通式I所示的雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物,以及常规的药学辅料的药物组合物,及其应用和剂型。本发明筛选了高效、低毒的雷公藤内酯醇衍生物,使其能够实际地用于肿瘤疾病的治疗。本发明的药物组合物能够制成有利于温血动物的组织、器官吸收利用的制剂形式,其在治疗肿瘤等增生性疾病方面具有良好的应用前景。
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