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公开(公告)号：CN100406460C
公开(公告)日：2008-07-30
申请号：CN200310108532.9
申请日：2003-11-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D491/22 , A61K31/475 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D209/00 , C07D311/00
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明公开一种喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如下结构的喜树碱衍生物10-羟基喜树碱和相应的取代烯丙基溴进行醚化反应得的醚化化合物，然后进行Claisen重排，得烯丙基取代化合物，氢化反应得9位取代的10-羟基喜树碱衍生物，经药理筛选具有抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN101481401A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200810167306.0
申请日：2008-10-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式(1)所示雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐及水合物，本发明还提供了一种包括治疗有效剂量的通式(1)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物以及常规的药学辅料的药物组合物及其剂型，本发明还涉及所述药物组合物的应用。本发明筛选了高效、低毒的雷公藤二萜类内酯衍生物，使其能够用于制备治疗肿瘤疾病的药物。本发明的药物组合物能够制成有利于温血动物的组织、器官吸收利用的剂型，其在治疗肿瘤等增生性疾病方面具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1616460A
公开(公告)日：2005-05-18
申请号：CN200310108532.9
申请日：2003-11-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D491/22 , A61K31/475 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明公开一种喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如右结构的喜树碱衍生物，10－羟基喜树碱和相应的取代烯丙基溴进行醚化反应得的醚化化合物，然后进行Claisen重排，得烯丙基取代化合物，氢化反应得9位取代的10－羟基喜树碱衍生物，经药理筛选具有抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN109020980B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201710430647.1
申请日：2017-06-09
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61K31/551 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药领域，如结构式I所示的吡唑并嘧啶二氮衍生物对极光激酶A(Aurora A),极光激酶B(Aurora B)以及血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2/KDR)三个靶点或其中的两个或一个靶点具有显著的抑制作用，药理学实验显示其具有显著的抗肿瘤活性，可用于发展成为制备治疗或控制恶性肿瘤的抗肿瘤药物，尤其是用来治疗或控制胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等的药物。
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公开(公告)号：CN101676296B
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN200810042971.7
申请日：2008-09-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明涉及一种制备如式II表示的21位羧酸酯甾体化合物的方法及使用该方法制备的甾体化合物。该方法包括以下步骤：a.式3化合物在敷酸剂作用下与叔丁基二甲基氯硅烷或叔丁基二苯基氯硅烷发生硅醚化反应得到式4化合物；b.式4化合物在正丁基锂、二异丙胺和六甲基磷酰三胺催化下与C1～C10卤代烷烃进行烷基化反应生成式5化合物；c.式5化合物在酸或含氟试剂作用下脱保护生成式6化合物；d.式6化合物经氧化剂氧化后生成式7化合物；e.式7化合物与溴代试剂发生溴化反应生成式8化合物；f.在碳酸锂和溴化锂作用下式8化合物脱溴化氢后得到最终的式II表示的化合物；其中，R1为氢或1-10个碳烷基；R2为1-10个碳烷基；R5为叔丁基二甲基硅氧基或叔丁基二苯基硅氧基。
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公开(公告)号：CN101676296A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200810042971.7
申请日：2008-09-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明涉及一种制备如式II表示的21位羧酸酯甾体化合物的方法及使用该方法制备的甾体化合物。该方法包括以下步骤：a.式3化合物在敷酸剂作用下与叔丁基二甲基氯硅烷或叔丁基二苯基氯硅烷发生硅醚化反应得到式4化合物；b.式4化合物在正丁基锂、二异丙胺和六甲基磷酰三胺催化下与C 1 ～C 10 卤代烷烃进行烷基化反应生成式5化合物；c.式5化合物在酸或含氟试剂作用下脱保护生成式6化合物；d.式6化合物经氧化剂氧化后生成式7化合物；e.式7化合物与溴代试剂发生溴化反应生成式8化合物；f.在碳酸锂和溴化锂作用下式8化合物脱溴化氢后得到最终的式II表示的化合物；其中，R 1 为氢或1-10个碳烷基；R 2 为1-10个碳烷基；R 5 为叔丁基二甲基硅氧基或叔丁基二苯基硅氧基。
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公开(公告)号：CN109020980A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710430647.1
申请日：2017-06-09
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/14
Abstract: 本发明涉及医药领域，如结构式I所示的吡唑并嘧啶二氮衍生物对极光激酶A(Aurora A),极光激酶B(Aurora B)以及血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2/KDR)三个靶点或其中的两个或一个靶点具有显著的抑制作用，药理学实验显示其具有显著的抗肿瘤活性，可用于发展成为制备治疗或控制恶性肿瘤的抗肿瘤药物，尤其是用来治疗或控制胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等的药物。
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