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公开(公告)号:CN116041280A
公开(公告)日:2023-05-02
申请号:CN202211548894.9
申请日:2022-12-05
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D295/096 , C07D295/205 , B01J31/24
Abstract: 本发明涉及一种盐酸曲美他嗪的制备方法,以2,3,4‑三甲氧基苯甲醛和N‑Boc‑哌嗪为原料,三苯基膦与金属铱的配合物作为催化剂,在H2的氛围下,催化还原合成盐酸曲美他嗪。该方法具有成本低,操作简便,收率高,环保性好等优点,具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN113563272A
公开(公告)日:2021-10-29
申请号:CN202110910293.7
申请日:2021-08-09
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D239/91 , C07D471/04 , C07D235/18
Abstract: 本发明涉及2‑苯基喹唑啉酮类化合物的制备方法,具体结构如II所示。该方法以2‑(苄基氨基)苯甲酰胺类化合物(I)为该实验模型反应的原料,加入单质碘催化剂及溶剂在反应试剂中,得到目标产物(II);本发明的创新点在于首次以易得的2‑(苄基氨基)苯甲酰胺为原料,在温和的条件下使用无金属催化剂,以较高的产率得到2‑苯基喹唑啉酮类化合物,具有步骤经济性、原子经济性等绿色合成的优点。
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公开(公告)号:CN112724091A
公开(公告)日:2021-04-30
申请号:CN202110084477.2
申请日:2021-01-21
Applicant: 三峡大学 , 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07D243/12
Abstract: 本发明公开了一种工业化生产氯巴占的方法,属于药物合成技术领域。该方法以5‑氯‑2‑硝基联苯胺为原料,通过酰化、还原关环、甲基化及精制过程,制得氯巴占原料药。本发明解决了现有技术使用毒性较大试剂;污染严重;加压氢化反应存在的安全隐患,降低了生产成本,提高了产品的质量和经济效益。
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公开(公告)号:CN112608222A
公开(公告)日:2021-04-06
申请号:CN202011395561.8
申请日:2020-12-03
Applicant: 三峡大学
IPC: C07C45/36 , C07C49/786 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07C49/784 , C07C49/788 , C07D213/50 , C07D333/22 , C07D335/16 , C07C47/54 , C07C47/542 , C07C47/544 , C07C47/55 , C07C49/792 , C07C49/78 , C07C49/675 , C07C49/643
Abstract: 本发明提供了一种烯烃氧化制备醛酮类化合物的方法,涉及的制备方法为氧气参与的烯烃氧化裂解反应,具体步骤如下:在溶剂与氧化剂存在的条件下,将烯烃原料氧化裂解制得相应的醛酮类产物。与传统方法相比,本发明不需要加入任何催化剂或配体,也不需要使用高压氧气,具有反应条件简单温和、绿色环保、成本低、原子经济性高等优点,而且底物适应范围广,产率高,在合成醛酮类医药中间体和化工原料方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN106699648B
公开(公告)日:2019-10-08
申请号:CN201611161479.2
申请日:2016-12-15
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D213/643 , C07C255/54 , C07D241/44 , A01N43/40 , A01N43/60 , A01N37/38 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了2‑(4‑芳氧基苯氧基)烷酸萘酯化合物及其作为除草剂的应用,其化学结构式如式I或Ⅱ所示:式中,X为氮或碳;X1、X2、X3为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基中的任意一种;R1为氢或C1~C3烷基或C1~C3卤代烷基中的任意一种;R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基或C1~C2烷基或C1~C2烷氧基或C1~C2卤代烷基中的任意一种;本发明还涉及含有上述化合物的组合物及2‑(4‑芳氧基苯氧基)烷酸萘酯化合物在农用除草剂方面的应用,有的化合物具有很高的除草活性,在5克/亩用量下可以获得很好的防治效果。
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公开(公告)号:CN107033104B
公开(公告)日:2019-08-06
申请号:CN201710344224.8
申请日:2017-05-16
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D285/24 , C07D285/28 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种手性噻嗪类化合物的不对称合成方法。该方法以含环戊二烯骨架的手性布朗斯特酸为催化剂,以邻氨基苯磺酰胺和醛为反应物,经过缩合、不对称加成反应得到手性噻嗪类化合物。该方法在合成手性噻嗪类利尿药物方面具有重要的应用前景。
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公开(公告)号:CN106938995B
公开(公告)日:2019-05-28
申请号:CN201710031656.3
申请日:2017-01-17
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法,具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物;用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂,甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源,通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物;将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇;(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀,总产率61.6%。
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公开(公告)号:CN108046995A
公开(公告)日:2018-05-18
申请号:CN201711271014.7
申请日:2017-12-05
Applicant: 三峡大学
IPC: C07C33/26 , C07C29/145 , C07C45/26 , C07C49/76
Abstract: 本发明涉及一种多取代手性(1‑羟乙基)苯,具体结构如II所示,同时本发明公开了该化合物一种“两步一锅法”的合成方法。该方法以廉价易得的多乙炔基取代的苯(I)为原料,经过步骤1):以含氟的醇和水为溶剂,在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮;步骤2):直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,并加入碱,充入氢气,不对称氢化反应得到产物II,或者直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,甲酸钠或甲酸与三乙胺的混合物为氢源,经不对称转移氢化反应得到产物II。该方法操作简便,原料易得、对映选择性和非对映选择性都很高。
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公开(公告)号:CN106800493A
公开(公告)日:2017-06-06
申请号:CN201710029768.5
申请日:2017-01-16
Applicant: 三峡大学
IPC: C07B43/04 , C07C209/36 , C07C211/46 , C07C211/47 , C07C211/51 , C07C211/52 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07C231/12 , C07C233/43 , C07C237/30 , C07C237/40 , C07C227/06 , C07C229/56 , C07D213/73 , C07D215/38 , C07D215/40
CPC classification number: C07B43/04 , C07C209/36 , C07C211/46 , C07C211/47 , C07C211/51 , C07C211/52 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07C227/06 , C07C229/56 , C07C231/12 , C07C233/43 , C07C237/30 , C07C237/40 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07D213/73 , C07D215/38 , C07D215/40
Abstract: 本发明涉及了一种芳硝基还原为芳胺的方法:(1)该方法以芳硝基化合物为原料,以水为氢源,以廉价易得的钯化合物作为催化剂,四羟基二硼为添加剂,还原硝基得到产物;(2)该方法以芳硝基化合物为原料,以廉价易得的铜盐为催化剂,四羟基二硼为添加剂,还原硝基得到产物;(3)该方法以芳硝基化合物为原料,以水为氢源,四羟基二硼为添加剂,不需要金属催化剂,就可以还原硝基得到产物。本发明所提供芳胺的制备方法,反应条件温和,成本低、环境友好、产率高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN117865776A
公开(公告)日:2024-04-12
申请号:CN202311626748.8
申请日:2023-11-30
Applicant: 三峡大学
Abstract: 本发明涉及一种芳香炔烃一锅法直接转化成手性醇的方法,该方法以廉价易得的炔烃为原料,采用“两步一锅法”策略直接合成手性醇,具体包括步骤1):以亚磷酸水溶液为催化剂,发生水合‑缩合反应生成中间体共轭烯酮;步骤2):直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的络合物为催化剂,以甲酸钠水溶液或者甲酸‑三乙胺的混合物为氢源,通过不对称转移氢化反应得到手性醇。该方法操作简便,反应条件温和、底物适用范围广、对映选择性高。
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