2-苯基喹唑啉酮类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113563272A

    公开(公告)日:2021-10-29

    申请号:CN202110910293.7

    申请日:2021-08-09

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明涉及2‑苯基喹唑啉酮类化合物的制备方法,具体结构如II所示。该方法以2‑(苄基氨基)苯甲酰胺类化合物(I)为该实验模型反应的原料,加入单质碘催化剂及溶剂在反应试剂中,得到目标产物(II);本发明的创新点在于首次以易得的2‑(苄基氨基)苯甲酰胺为原料,在温和的条件下使用无金属催化剂,以较高的产率得到2‑苯基喹唑啉酮类化合物,具有步骤经济性、原子经济性等绿色合成的优点。

    2-(4-芳氧基苯氧基)烷酸萘酯化合物及其应用

    公开(公告)号:CN106699648B

    公开(公告)日:2019-10-08

    申请号:CN201611161479.2

    申请日:2016-12-15

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明公开了2‑(4‑芳氧基苯氧基)烷酸萘酯化合物及其作为除草剂的应用,其化学结构式如式I或Ⅱ所示:式中,X为氮或碳;X1、X2、X3为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基中的任意一种;R1为氢或C1~C3烷基或C1~C3卤代烷基中的任意一种;R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基或C1~C2烷基或C1~C2烷氧基或C1~C2卤代烷基中的任意一种;本发明还涉及含有上述化合物的组合物及2‑(4‑芳氧基苯氧基)烷酸萘酯化合物在农用除草剂方面的应用,有的化合物具有很高的除草活性,在5克/亩用量下可以获得很好的防治效果。

    一种眼科药物苯磺酸贝他斯汀的不对称合成方法

    公开(公告)号:CN106938995B

    公开(公告)日:2019-05-28

    申请号:CN201710031656.3

    申请日:2017-01-17

    Abstract: 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法,具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物;用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂,甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源,通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物;将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇;(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀,总产率61.6%。

    一种多取代手性(1-羟乙基)苯及其不对称合成方法

    公开(公告)号:CN108046995A

    公开(公告)日:2018-05-18

    申请号:CN201711271014.7

    申请日:2017-12-05

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明涉及一种多取代手性(1‑羟乙基)苯,具体结构如II所示,同时本发明公开了该化合物一种“两步一锅法”的合成方法。该方法以廉价易得的多乙炔基取代的苯(I)为原料,经过步骤1):以含氟的醇和水为溶剂,在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮;步骤2):直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,并加入碱,充入氢气,不对称氢化反应得到产物II,或者直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,甲酸钠或甲酸与三乙胺的混合物为氢源,经不对称转移氢化反应得到产物II。该方法操作简便,原料易得、对映选择性和非对映选择性都很高。

    一种芳香炔烃一锅法直接转化成手性醇的方法

    公开(公告)号:CN117865776A

    公开(公告)日:2024-04-12

    申请号:CN202311626748.8

    申请日:2023-11-30

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明涉及一种芳香炔烃一锅法直接转化成手性醇的方法,该方法以廉价易得的炔烃为原料,采用“两步一锅法”策略直接合成手性醇,具体包括步骤1):以亚磷酸水溶液为催化剂,发生水合‑缩合反应生成中间体共轭烯酮;步骤2):直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的络合物为催化剂,以甲酸钠水溶液或者甲酸‑三乙胺的混合物为氢源,通过不对称转移氢化反应得到手性醇。该方法操作简便,反应条件温和、底物适用范围广、对映选择性高。

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