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公开(公告)号：CN102066397A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200980123262.4
申请日：2009-04-20
申请人： 里亚塔医药公司
发明人： 埃里克·安德森 , 加里·L·波尔顿 , 黛博拉·A·弗格森 , 江昕 , 小罗伯特·M·克拉尔 , 帕特里克·M·奥布莱恩 , 麦琳·维斯尼克
IPC分类号： C07J41/00 , C07J71/00 , C07C255/46 , C07C255/47 , A61K31/565 , A61K31/58 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07C255/46 , C07C2601/16 , C07D311/74 , C07D317/26 , C07D493/10 , C07F7/1804 , C07J21/003 , C07J41/0055 , C07J41/0094 , C07J53/001 , C07J71/0005
摘要： 本发明提供包含下列式(I)抗炎症药效团的新化合物：其中X、R1和R2如本文中所定义。还提供包含此类化合物的药物组合物、试剂盒和制品、用于制造所述化合物的方法和中间体、以及使用所述化合物和组合物的方法。
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公开(公告)号：CN100369927C
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN97181737.5
申请日：1997-12-11
申请人： G·D·瑟尔公司
发明人： J·S·吴 , 刘靖 , D·K·安德森 , J·P·劳森 , J·维乔雷克 , S·A·昆达 , L·J·勒滕德雷 , M·J·波佐 , Y·-L·L·辛格 , P·T·王 , E·E·约南 , R·M·维尔 , T·R·科瓦 , J·A·贝兹 , B·埃尔布
IPC分类号： C07J71/00 , C07J21/00 , C07J53/00 , C07J31/00 , C07J1/00 , C07J41/00 , C12P33/00 , C12P33/10
CPC分类号： C12P33/10 , C07D301/12 , C07J1/0059 , C07J21/00 , C07J21/003 , C07J31/006 , C07J41/0094 , C07J53/002 , C07J71/0005 , C07J71/0015 , C12P33/005
摘要： 本发明提供合成epoxymexrenone和其它式Ⅰ的化合物的多种新的反应方案，新的反应步骤和新的中间体，其中-A-A-代表基团-CHR4-CHR5-或-CR4＝CR5-；R3，R4和R5独立地选自氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基和芳基氧基；R1代表α-取向的低级烷氧羰基或羟基羰基；-B-B-代表基团-CHR6-CHR7-或α-或β-取向的基团：其中R6和R7独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基和芳基氧基；和R8和R9独立地选自氢，羟基，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基和芳基氧基，或者R8和R9一起构成碳环或杂环结构，或者R8和R9与R6或R7一起构成与五元环D环稠合的碳环或杂环结构。
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公开(公告)号：CN1029683C
公开(公告)日：1995-09-06
申请号：CN85106995
申请日：1985-09-18
申请人： 鲁索-艾克勒夫公司
CPC分类号： C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0033 , C07J1/0037 , C07J1/0044 , C07J21/00 , C07J21/003 , C07J21/006 , C07J31/003 , C07J31/006 , C07J33/005 , C07J41/0038 , C07J41/0094 , C07J43/006 , C07J51/00 , C07J53/007
摘要： 本发明涉及下面式(I)所示的化合物的制备方法，式中R，R2，R6、R7、X和Y等的含义如说明书所述。该化合物用作抗醛固酮药物特别有效。
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公开(公告)号：CN101863951B
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN200910049351.0
申请日：2009-04-15
申请人： 浙江省天台县奥锐特药业有限公司 , 上海奥锐特国际贸易有限公司
CPC分类号： C07J21/003 , C07J71/0015
摘要： 本发明提供了一种依普利酮的制备方法。该方法包括下列步骤：(1)于溶剂中，副反应抑制剂存在的条件下，在三氯乙腈、氧化剂及磷酸盐缓冲体系中，17α-羟基-3-酮-γ-内酯-孕甾-4，9(11)-二烯-7α，21-二羧酸甲酯IV进行双键选择性环氧化，制得依普利酮粗品；(2)依普利酮粗品重结晶得到依普利酮精品。按本发明方法可得到高纯度依普利酮，纯度可达99.5％，收率高达87％，宜于规模型工业生产。
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公开(公告)号：CN101687903A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200880023394.5
申请日：2008-06-30
申请人： 里克特格登有限公司
IPC分类号： C07J21/00
CPC分类号： C07J21/003
摘要： 本发明涉及了通过使用保藏号为NCAIM(P)-B 001342的鼻疽诺卡氏菌(Nocardia farcinica)细菌菌株作为生物转化中的羟化微生物，通式(I)的9α-羟基甾体衍生物的新的选择性合成，如式Ⅰ，其中-A-A′-表示-CH 2 -CH 2 -或-CH＝CH-基团，所述合成通过通式(II)的化合物的生物转化实现，如式Ⅱ，其中-A-A′-表示-CH 2 -CH 2 -或-CH＝CH-基团。
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公开(公告)号：CN1903872A
公开(公告)日：2007-01-31
申请号：CN200610068139.5
申请日：1996-12-11
申请人： G.D.瑟尔公司
发明人： J·S·吴 , P·T·王 , J·A·贝兹 , 刘靖 , D·K·安德森 , J·P·劳森 , D·艾尔布 , J·维乔佐雷克 , G·慕斯尔里罗 , F·范扎内拉 , S·A·昆达 , L·J·勒藤德雷 , M·J·波佐 , Y·-L·L·星
CPC分类号： C07J21/00 , C07J21/003 , C07J31/006 , C07J53/002 , C07J71/0015 , C12P33/005 , C12P33/10 , C12Q1/02
摘要： 本发明提供了用于合成epoxymexrenone和其它式I化合物的多种新的反应方法，新的反应步骤和新的中间体，式I中各基团的定义如说明书所述。
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公开(公告)号：CN1209136A
公开(公告)日：1999-02-24
申请号：CN96199961.6
申请日：1996-12-11
申请人： G·D·瑟尔公司
发明人： J·S·吴 , P·T·王 , J·A·贝兹 , 刘靖 , D·K·安德森 , J·P·劳森 , D·艾尔布 , J·维乔佐雷克 , G·慕斯尔里罗 , F·范扎内拉 , S·A·昆达 , L·J·勒藤德雷 , M·J·波佐 , Y·L·L·星
CPC分类号： C07J71/00 , C07J21/00 , C07J21/003 , C07J31/006 , C07J53/00 , C07J53/002 , C07J71/0015 , C12P33/005 , C12P33/10 , C12Q1/02
摘要： 本发明提供了用于合成epoxymexrenone和其它式Ⅰ化合物的多种新的反应方法,新的反应步骤:其中－A－A－代表基团－CHR4－CHR5－或－CR4=CR5－,R3,R4和R5各自独立地选自氢,卤素,羟基,低级烷基,低级烷氧基,羟基烷基,烷氧基烷基,羟基羰基,氰基,芳基氧基,R1代表α－取向的低级烷氧羰基或羟基烷基残基,－B－B－代表基团－CHR6－CHR7－或α－取向或β－取向的基团:其中R6和R7各自独立地选自氢,卤素,低级烷氧基,酰基,羟基烷基,烷氧基烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基,酰氧基烷基,氰基,芳基氧基,和R8和R9各自独立地选自氢,卤素,低级烷氧基,酰基,羟基烷基,烷氧基烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基,酰氧基烷基,氰基,芳基氧基,或者R8和R9一起构成一个碳环或杂环结构,或者R8或R9与R6或R7一起构成一个与五元环D环稠合的碳环或杂环结构。
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公开(公告)号：CN1033753C
公开(公告)日：1997-01-08
申请号：CN86100994
申请日：1986-02-03
申请人： 舍林股份公司
发明人： 冈特·尼夫
CPC分类号： C07J1/0096 , C07D319/06 , C07J1/0081 , C07J15/00 , C07J21/003 , C07J21/006 , C07J41/0083 , C07J53/004
摘要： 本发明叙述具有一般化学式I的13-烷基-11β-苯基甾烷。式I中A及B共同代表一氧原子、CH2基、或9及10碳原子间的又一化学键；X为氧原子或肟基N-OH；R1为直链或支链、饱和或不饱和烃基，链长可达8碳原子，含基(X含义如上)；R2为α或β位上的甲基或乙基；R9，R10，R11和R12各为一氢原子、烷基、烷氧基或酰氧基，分别具有1-4碳原子或一卤原子；R3和R4为不同的基。这种新的11β-苯基甾烷有抗促孕及抗糖类皮质激素的作用。
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公开(公告)号：CN85106995A
公开(公告)日：1987-04-01
申请号：CN85106995
申请日：1985-09-18
申请人： 鲁索-艾克勒夫公司
CPC分类号： C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0033 , C07J1/0037 , C07J1/0044 , C07J21/00 , C07J21/003 , C07J21/006 , C07J31/003 , C07J31/006 , C07J33/005 , C07J41/0038 , C07J41/0094 , C07J43/006 , C07J51/00 , C07J53/007
摘要： 本发明涉及下面式(I)所示的化合物的制备方法，式中R、R2，R6、R7、X和Y等的含义如说明书所述。该化合物用作抗醛固酮药物特别有效。
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公开(公告)号：CN107501377A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710799630.3
申请日：2017-09-07
申请人： 天津市津津药业有限公司
IPC分类号： C07J21/00
CPC分类号： C07J21/003 , C07B2200/13
摘要： 本发明涉及一种螺内酯晶型及其结晶制备方法，X射线粉末衍射2θ＝8.2±0.2，9.8±0.2，10.0±0.2，12.8±0.2，13.6±0.2，13.8±0.2，15.4±0.2，16.0±0.2，16.5±0.2，16.8±0.2，18.1±0.2，18.8±0.2，21.3±0.2，22.0±0.2，24.0±0.2，25.4±0.2度处有特征峰。在30～50℃温度下，将螺内酯固体加入良溶剂中，溶液浓度为0.3～1.0g/ml的悬浮液，将悬浮液放置于超声系统中超声；加入不良溶剂，降温至0～10℃，养晶1～5h；真空抽滤、洗涤、干燥得到螺内酯晶体产品。工艺简单，回收率高达90％以上。
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