公开(公告)号：CN111518065A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN202010525365.1

申请日：2020-06-10

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 杨东林 ,  张亚军 ,  李勇 ,  秦红霞 ,  何刘军 ,  黄玖红

IPC: C07D307/93 ,  C07D493/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及小白菊内酯衍生物及其制备方法与应用。本发明以小白菊为最初主要原始原料，经过一系列化学反应合成了11个小白菊内酯衍生物，这些衍生物对胶质母细胞瘤细胞均具有一定的抗增殖活性。本发明还证实了含有氘的衍生物DMAPT‑D6能显著地诱导胶质母细胞瘤细胞活性氧的积累，从而导致胶质母细胞瘤细胞中的DNA损伤。此外，DMAPT‑D6促进依赖于半胱天冬蛋白酶的死亡受体介导的外源性细胞凋亡，表明由DMAPT‑D6诱导的DNA损伤可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡。以上两者合计，经DMAPT‑D6处理引起的ROS积累导致DNA损伤，然后引起死亡受体介导的凋亡，这表明具有新型成分的DMAPT‑D6具有治疗胶质母细胞瘤的治疗潜力，可应用在制备治疗胶质母细胞瘤药物中。

公开(公告)号：CN109160914A

公开(公告)日：2019-01-08

申请号：CN201811369810.9

申请日：2018-11-17

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 徐志刚 ,  陈中祝 ,  张亚军

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种双吲哚并吡啶类衍生物的简单制备方法及其应用，本发明以三组分反应为基础，在酸性条件下，使用甲醇为溶剂，通过微波辅助反应关环合成该类双吲哚并吡啶类衍生物，且具有抗肿瘤活性，特别对结肠癌肿瘤细胞HCT116具有较强的抑制作用。

公开(公告)号：CN118956832A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411366280.8

申请日：2024-09-29

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 杨东林 ,  黄玖红 ,  曾祥翊 ,  张亚军 ,  唐艳

IPC: C12N9/48 ,  C07K16/40 ,  C07K16/44 ,  C07K16/06 ,  C07K1/16 ,  G01N33/573

Abstract: 一种USP14的Thr52位点磷酸化抗原肽，所述抗原肽的活性氨基酸序列包含14个氨基酸的肽段，具体为KGG‑pTLKDDDWGNIC，其中苏氨酸（T）被磷酸化修饰，是USP14蛋白的第52位苏氨酸位点，为本发明提供的USP14的Thr52位点磷酸化抗原肽，通过以上抗原肽进行动物免疫制备的抗体，具有特异性识别USP14的Thr52磷酸化位点，尤其在肿瘤细胞中可以特异性识别USP14的Thr52位点磷酸化，而不识别Thr52突变的USP14蛋白，磷酸化特异性高。抗体可作为AMPK激酶活性以及磷酸化修饰USP14的标志工具，用于今后肿瘤细胞中USP14的功能和分子机制研究。

公开(公告)号：CN114773321B

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202111452139.6

申请日：2021-11-30

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 杨东林 ,  张亚军 ,  李世强 ,  何刘军 ,  胡春生

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，尤其涉及一种苯并咪唑衍生物及其制备方法与应用，本发明的苯并咪唑衍生物能够能显著抑制三阴性乳腺癌细胞(Triple negative breast cancer cells,TNBC)的增殖和生长，该化合物还能通过抑制自噬流，促使p62的积累，诱导TNBC细胞中DNA损伤并抑制DNA修复，此外，该化合物还能够诱导细胞核p62增加，抑制E3连接酶RNF8减少，从而导致H2A泛素化。因此，本发明的苯并咪唑衍生物对TNBC细胞的增殖和生长具有显著的抑制作用，可应用于制备相关抗肿瘤药物中。