三氮唑-4-(N-取代甲酰胺)-5-三氮烯类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114044757A

    公开(公告)日:2022-02-15

    申请号:CN202111003569.X

    申请日:2021-08-30

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了一种1‑取代‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑(N‑取代甲酰胺)‑5‑三氮烯类化合物及其制备方法和应用,该制备方法反应条件温和,手段简洁快速,收率较高。特别地,该类化合物与卢非酰胺结构类似,具有明显电生理活性,降低钠离子通道Nav1.1半数失活电压,从而缩短钠离子通道Nav1.1开放时间。部分化合物在动物癫痫模型上,如戊四唑急性癫痫发作模型(PTZ)、最大电休克癫痫发作模型(MES),表现出较卢非酰胺更好的抗癫痫作用。

    苯酰胺衍生物在制备Caspase-1抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN105853408B

    公开(公告)日:2018-12-04

    申请号:CN201610239818.8

    申请日:2016-04-15

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明提供苯酰胺衍生物及其可药用盐在制备Caspase‐1选择性抑制剂和抗惊厥药物中的应用。本发明通过筛选得到了Caspase‐1新型选择性抑制剂3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯,并从分子、细胞和整体动物水平试验证明了3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯能够有效抑制Caspase‐1酶活性,并能抑制整体动物热惊厥的发作,延长热惊厥发作的潜时,提高热惊厥发作的阈值,降低热惊厥发作的比例,且没有明显的急性慢性毒副作用,为3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯在治疗热惊厥的应用提供了实验依据。

    1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-甲酰胺衍生物及其制备和用途

    公开(公告)号:CN102731418A

    公开(公告)日:2012-10-17

    申请号:CN201210242894.6

    申请日:2012-07-15

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明提供一类1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-甲酰胺衍生物,甲酰胺基的取代位置处于1H-1,2,4-三氮唑环的5-位或3-位,卢非酰胺为先导化合物,将母核1,2,3-三氮唑替换成1,2,4-三氮唑,保留侧链甲酰胺结构不变,用不同取代的芳(杂)环替代2,6-二氟苯结构或改变苯环上的取代基种类、数量或位置,得到了一系列1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-5-甲酰胺/1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺衍生物。药理活性筛选实验表明这些化合物具有较好的抗惊厥活性,可在制备抗癫痫药物中的应用。本发明制备方法设计合理,步骤简单,适于实用;所述衍生物具有以下结构通式:。

    一种具有表面涂层的细胞培养装置

    公开(公告)号:CN102559494A

    公开(公告)日:2012-07-11

    申请号:CN201210051188.3

    申请日:2012-03-01

    Applicant: 浙江大学

    CPC classification number: C12M23/20

    Abstract: 本发明公开了一种具有表面涂层的细胞培养装置,它包括塑料基层和表面涂层,所述表面涂层为纳米材料层,表面涂层对水的接触角大于150度、分形维数为为2.2~2.3,该纳米材料层铺展或涂覆于塑料基层上。本发明还公开了一种用于细胞培养的方法,是将细胞种植于具有表面涂层的细胞培养装置上进行培养,使得细胞能够保持一种更为接近体内的形态和功能。本发明制备方便、稳定性好、生物相容性好且易于细胞生长,有利于了解细胞在体内生理状态下的功能特征及评估细胞在病理状态下作用的,具有很强的实用性和应用性。

    1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-甲酰胺衍生物及其制备和用途

    公开(公告)号:CN102731418B

    公开(公告)日:2015-03-11

    申请号:CN201210242894.6

    申请日:2012-07-15

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明提供一类1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-甲酰胺衍生物,甲酰胺基的取代位置处于1H-1,2,4-三氮唑环的5-位或3-位,卢非酰胺为先导化合物,将母核1,2,3-三氮唑替换成1,2,4-三氮唑,保留侧链甲酰胺结构不变,用不同取代的芳(杂)环替代2,6-二氟苯结构或改变苯环上的取代基种类、数量或位置,得到了一系列1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-5-甲酰胺/1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺衍生物。药理活性筛选实验表明这些化合物具有较好的抗惊厥活性,可在制备抗癫痫药物中的应用。本发明制备方法设计合理,步骤简单,适于实用;所述衍生物具有以下结构通式:。

    一种具有微电场响应功能的纳米水凝胶及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102827324B

    公开(公告)日:2014-06-18

    申请号:CN201210309846.4

    申请日:2012-08-28

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开一种具有微电场响应功能的纳米水凝胶,按重量百分比计,原料组成为:甲基丙烯酸二甲氨基乙酯85.0~95.0%;苯乙烯0~10.0%;对苯乙烯磺酸钠0~10.0%;交联剂0.5~10.0%。本发明还公开了所述纳米水凝胶的制备方法,以甲基丙烯酸二甲氨基乙酯、苯乙烯和对苯乙烯磺酸钠为单体,在氮气保护、交联剂及引发剂作用下发生聚合,然后经过透析处理。制备工艺简单,反应条件温和,得到的纳米水凝胶平均粒径在50-300nm左右,分布窄,在水介质中的分散稳定性好,且具有微电场刺激响应性。本发明纳米水凝胶用于微弱电生理介导的药物释放领域,在微电场作用下,药物释放速度加快1-10倍。

    吲哚-3-苄胺衍生物及制备方法和用途

    公开(公告)号:CN101747321B

    公开(公告)日:2013-01-02

    申请号:CN200910157125.4

    申请日:2009-12-22

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明提供一类吲哚-3-苄胺衍生物,通过取代的吲哚-3-羧酸与取代芳胺经缩合生成目的化合物,继续在碱性试剂作用下,与碘甲烷,乙酰氯,甲磺酰氯等反应,生成目的化合物,再经还原生成目的化合物;或由取代的吲哚-3-羧酸与取代苯酚经酯化反应而得。本发明在吲哚环的3-位用不同的类型,长度的连接链连接末端的苄胺片段,初步药理活性试验表明这些化合物有较好的H3受体拮抗活性,可制备治疗H3受体相关疾病的药物。本发明所用原料不仅来源广泛,易于制备,而且反应条件温和,各步收率高,操作简单,生产成本较低,适合工业化生产。本发明结构通式:。

Patent Agency Ranking