-
公开(公告)号:CN114044757A
公开(公告)日:2022-02-15
申请号:CN202111003569.X
申请日:2021-08-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D249/04 , A61P25/08
Abstract: 本发明公开了一种1‑取代‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑(N‑取代甲酰胺)‑5‑三氮烯类化合物及其制备方法和应用,该制备方法反应条件温和,手段简洁快速,收率较高。特别地,该类化合物与卢非酰胺结构类似,具有明显电生理活性,降低钠离子通道Nav1.1半数失活电压,从而缩短钠离子通道Nav1.1开放时间。部分化合物在动物癫痫模型上,如戊四唑急性癫痫发作模型(PTZ)、最大电休克癫痫发作模型(MES),表现出较卢非酰胺更好的抗癫痫作用。
-
公开(公告)号:CN113717133A
公开(公告)日:2021-11-30
申请号:CN202111073506.1
申请日:2021-09-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/68 , C07D333/38 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D333/34 , A61P25/08
Abstract: 本发明提供3‑酰胺基‑N‑芳基苯甲酰胺类化合物及其可药用的盐及其应用,经实验证实,本发明提供的化合物能显著延长戊四唑诱导的癫痫发作潜时,降低癫痫发作等级和死亡率;能显著抬高最大电休克诱导的癫痫发作阈值,降低死亡率。本发明的化合物合成所需原料易得,操作简便,工艺可放大性强,适于工业化生产,为癫痫治疗提供了新的药物。通式Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ的结构分别为:
-
公开(公告)号:CN105853408B
公开(公告)日:2018-12-04
申请号:CN201610239818.8
申请日:2016-04-15
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/381 , A61K31/196 , A61K31/4015 , A61K31/63 , A61K31/36 , A61P25/08
Abstract: 本发明提供苯酰胺衍生物及其可药用盐在制备Caspase‐1选择性抑制剂和抗惊厥药物中的应用。本发明通过筛选得到了Caspase‐1新型选择性抑制剂3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯,并从分子、细胞和整体动物水平试验证明了3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯能够有效抑制Caspase‐1酶活性,并能抑制整体动物热惊厥的发作,延长热惊厥发作的潜时,提高热惊厥发作的阈值,降低热惊厥发作的比例,且没有明显的急性慢性毒副作用,为3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯在治疗热惊厥的应用提供了实验依据。
-
公开(公告)号:CN102731418A
公开(公告)日:2012-10-17
申请号:CN201210242894.6
申请日:2012-07-15
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D249/10 , A61K31/4196 , A61P25/08
Abstract: 本发明提供一类1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-甲酰胺衍生物,甲酰胺基的取代位置处于1H-1,2,4-三氮唑环的5-位或3-位,卢非酰胺为先导化合物,将母核1,2,3-三氮唑替换成1,2,4-三氮唑,保留侧链甲酰胺结构不变,用不同取代的芳(杂)环替代2,6-二氟苯结构或改变苯环上的取代基种类、数量或位置,得到了一系列1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-5-甲酰胺/1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺衍生物。药理活性筛选实验表明这些化合物具有较好的抗惊厥活性,可在制备抗癫痫药物中的应用。本发明制备方法设计合理,步骤简单,适于实用;所述衍生物具有以下结构通式:。
-
公开(公告)号:CN102559494A
公开(公告)日:2012-07-11
申请号:CN201210051188.3
申请日:2012-03-01
Applicant: 浙江大学
CPC classification number: C12M23/20
Abstract: 本发明公开了一种具有表面涂层的细胞培养装置,它包括塑料基层和表面涂层,所述表面涂层为纳米材料层,表面涂层对水的接触角大于150度、分形维数为为2.2~2.3,该纳米材料层铺展或涂覆于塑料基层上。本发明还公开了一种用于细胞培养的方法,是将细胞种植于具有表面涂层的细胞培养装置上进行培养,使得细胞能够保持一种更为接近体内的形态和功能。本发明制备方便、稳定性好、生物相容性好且易于细胞生长,有利于了解细胞在体内生理状态下的功能特征及评估细胞在病理状态下作用的,具有很强的实用性和应用性。
-
公开(公告)号:CN119161449A
公开(公告)日:2024-12-20
申请号:CN202411273032.9
申请日:2024-09-11
IPC: C07K14/705 , C12N15/12 , C12N15/85 , C12N5/10 , A61K38/17 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/14
Abstract: 本发明提供了一种具有偏向性的组胺H3受体蛋白突变体、基因及应用。所述组胺H3受体蛋白突变体的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明检测了组胺H3受体两条独立的下游信号通路G蛋白和阻遏蛋白,通过人工改造,构造了具有完全G蛋白偏向性的受体I225W。信号转导实验表明,改造后的蛋白表现出良好的G蛋白偏向性,可用于研究组胺H3受体偏向性信号转导的机制,并为开发靶向H3受体药物提供理论基础和模型。在医药领域具有一定的应用前景。
-
公开(公告)号:CN109876157B
公开(公告)日:2020-12-15
申请号:CN201910143844.4
申请日:2019-02-27
Applicant: 浙江大学 , 首尔大学校产学协力团 , 韩国基础科学研究院
IPC: A61K49/00
Abstract: 本发明涉及一种离子特异性滤膜/介孔硅的复合材料、纳米传感器及其产品和应用。其中,离子特异性滤膜/介孔硅的复合材料包括介孔二氧化硅纳米粒子和沉积于介孔二氧化硅纳米粒子表面的离子特异性滤膜。纳米传感器包括离子特异性滤膜/介孔硅的复合材料以及吸附在介孔二氧化硅纳米粒子内的相应的离子指示剂。该纳米传感器可高选择性、高灵敏度的对自由移动的活体细胞外离子浓度的变化进行动态成像,从而反应脑部神经活动情况。
-
公开(公告)号:CN102731418B
公开(公告)日:2015-03-11
申请号:CN201210242894.6
申请日:2012-07-15
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D249/10 , A61K31/4196 , A61P25/08
Abstract: 本发明提供一类1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-甲酰胺衍生物,甲酰胺基的取代位置处于1H-1,2,4-三氮唑环的5-位或3-位,卢非酰胺为先导化合物,将母核1,2,3-三氮唑替换成1,2,4-三氮唑,保留侧链甲酰胺结构不变,用不同取代的芳(杂)环替代2,6-二氟苯结构或改变苯环上的取代基种类、数量或位置,得到了一系列1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-5-甲酰胺/1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺衍生物。药理活性筛选实验表明这些化合物具有较好的抗惊厥活性,可在制备抗癫痫药物中的应用。本发明制备方法设计合理,步骤简单,适于实用;所述衍生物具有以下结构通式:。
-
公开(公告)号:CN102827324B
公开(公告)日:2014-06-18
申请号:CN201210309846.4
申请日:2012-08-28
Applicant: 浙江大学
IPC: C08F220/34 , C08F212/08 , C08F212/14 , C08F222/38 , C08F4/40 , C08F2/22 , A61K47/32 , A61K9/06
Abstract: 本发明公开一种具有微电场响应功能的纳米水凝胶,按重量百分比计,原料组成为:甲基丙烯酸二甲氨基乙酯85.0~95.0%;苯乙烯0~10.0%;对苯乙烯磺酸钠0~10.0%;交联剂0.5~10.0%。本发明还公开了所述纳米水凝胶的制备方法,以甲基丙烯酸二甲氨基乙酯、苯乙烯和对苯乙烯磺酸钠为单体,在氮气保护、交联剂及引发剂作用下发生聚合,然后经过透析处理。制备工艺简单,反应条件温和,得到的纳米水凝胶平均粒径在50-300nm左右,分布窄,在水介质中的分散稳定性好,且具有微电场刺激响应性。本发明纳米水凝胶用于微弱电生理介导的药物释放领域,在微电场作用下,药物释放速度加快1-10倍。
-
公开(公告)号:CN101747321B
公开(公告)日:2013-01-02
申请号:CN200910157125.4
申请日:2009-12-22
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D209/18 , A61K31/405 , A61K31/454 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供一类吲哚-3-苄胺衍生物,通过取代的吲哚-3-羧酸与取代芳胺经缩合生成目的化合物,继续在碱性试剂作用下,与碘甲烷,乙酰氯,甲磺酰氯等反应,生成目的化合物,再经还原生成目的化合物;或由取代的吲哚-3-羧酸与取代苯酚经酯化反应而得。本发明在吲哚环的3-位用不同的类型,长度的连接链连接末端的苄胺片段,初步药理活性试验表明这些化合物有较好的H3受体拮抗活性,可制备治疗H3受体相关疾病的药物。本发明所用原料不仅来源广泛,易于制备,而且反应条件温和,各步收率高,操作简单,生产成本较低,适合工业化生产。本发明结构通式:。
-
-
-
-
-
-
-
-
-