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公开(公告)号：CN110128299B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201910391706.8
申请日：2019-05-13
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C273/18 , C07C275/32 , C07C275/40 , C07D317/64 , C07D213/66 , C07D239/34 , C07D295/135 , C07D207/27 , C07D211/58 , C07D295/185 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种二苯基脲类抗肿瘤小分子抑制剂。该小分子抑制剂可由通式I，通式II或通式III所述的结构式表示。本发明的小分子抑制剂特异性靶向UBA3，且具有良好的抗肿瘤活性，在多种人源非小细胞肺癌细胞中的半抑制浓度(IC50)低至5μM左右，可以作为良好的抗肿瘤治疗的小分子抑制剂。该小分子抑制剂作用靶点明确，与MLN4924有不同的抑制NAE酶活性的作用机制，可有效抑制泛素化修饰关键酶CRL连接酶的骨架结构cullin的neddylation修饰，从而抑制CRL连接酶的活化，达到抑制肿瘤生长的效果。
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公开(公告)号：CN110128299A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910391706.8
申请日：2019-05-13
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C273/18 , C07C275/32 , C07C275/40 , C07D317/64 , C07D213/66 , C07D239/34 , C07D295/135 , C07D207/27 , C07D211/58 , C07D295/185 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种二苯基脲类抗肿瘤小分子抑制剂。该小分子抑制剂可由通式I，通式II或通式III所述的结构式表示。本发明的小分子抑制剂特异性靶向UBA3，且具有良好的抗肿瘤活性，在多种人源非小细胞肺癌细胞中的半抑制浓度(IC50)低至5μM左右，可以作为良好的抗肿瘤治疗的小分子抑制剂。该小分子抑制剂作用靶点明确，与MLN4924有不同的抑制NAE酶活性的作用机制，可有效抑制泛素化修饰关键酶CRL连接酶的骨架结构cullin的neddylation修饰，从而抑制CRL连接酶的活化，达到抑制肿瘤生长的效果。
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公开(公告)号：CN113717133B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202111073506.1
申请日：2021-09-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/68 , C07D333/38 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D333/34 , A61P25/08
Abstract: 本发明提供3‑酰胺基‑N‑芳基苯甲酰胺类化合物及其可药用的盐及其应用，经实验证实，本发明提供的化合物能显著延长戊四唑诱导的癫痫发作潜时，降低癫痫发作等级和死亡率；能显著抬高最大电休克诱导的癫痫发作阈值，降低死亡率。本发明的化合物合成所需原料易得，操作简便，工艺可放大性强，适于工业化生产，为癫痫治疗提供了新的药物。通式Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ，Ⅴ的结构分别为：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113717133A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111073506.1
申请日：2021-09-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/68 , C07D333/38 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D333/34 , A61P25/08
Abstract: 本发明提供3‑酰胺基‑N‑芳基苯甲酰胺类化合物及其可药用的盐及其应用，经实验证实，本发明提供的化合物能显著延长戊四唑诱导的癫痫发作潜时，降低癫痫发作等级和死亡率；能显著抬高最大电休克诱导的癫痫发作阈值，降低死亡率。本发明的化合物合成所需原料易得，操作简便，工艺可放大性强，适于工业化生产，为癫痫治疗提供了新的药物。通式Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ，Ⅴ的结构分别为：
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