公开(公告)号：CN114044757B

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202111003569.X

申请日：2021-08-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  周显晶 ,  曾林伟 ,  陈忠 ,  汪仪 ,  徐层林

IPC: C07D249/04 ,  A61P25/08

Abstract: 本发明公开了一种1‑取代‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑(N‑取代甲酰胺)‑5‑三氮烯类化合物及其制备方法和应用，该制备方法反应条件温和，手段简洁快速，收率较高。特别地，该类化合物与卢非酰胺结构类似，具有明显电生理活性，降低钠离子通道Nav1.1半数失活电压，从而缩短钠离子通道Nav1.1开放时间。部分化合物在动物癫痫模型上，如戊四唑急性癫痫发作模型(PTZ)、最大电休克癫痫发作模型(MES)，表现出较卢非酰胺更好的抗癫痫作用。

公开(公告)号：CN117603219A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202311609923.2

申请日：2023-11-29

Applicant: 浙江大学 ,  中国药科大学

Inventor： 崔孙良 ,  钱海 ,  周显晶 ,  石炜 ,  赖振成 ,  张萍

IPC: C07D491/048 ,  A61K31/517 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4355 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了式(I)或(II)所示化合物或其可药用的盐及其制备方法和应用：该类化合物对P‑糖蛋白高表达的耐药肿瘤细胞具有明显抑制活性，有较强的逆转肿瘤细胞多药耐药的作用，且部分化合物对P‑糖蛋白抑制活性明显优于第三代P‑糖蛋白抑制剂他立喹达，并且具有较小的细胞毒性。此外，该类化合物能够选择性抑制肠道上皮细胞P‑糖蛋白，与由于肠道P‑糖蛋白的抑制作用而不容易在消化道中吸收的抗癌剂联合口服给药时，提高抗癌剂的生物利用度。

公开(公告)号：CN114044757A

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN202111003569.X

申请日：2021-08-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  周显晶 ,  曾林伟 ,  陈忠 ,  汪仪 ,  徐层林

IPC: C07D249/04 ,  A61P25/08

Abstract: 本发明公开了一种1‑取代‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑(N‑取代甲酰胺)‑5‑三氮烯类化合物及其制备方法和应用，该制备方法反应条件温和，手段简洁快速，收率较高。特别地，该类化合物与卢非酰胺结构类似，具有明显电生理活性，降低钠离子通道Nav1.1半数失活电压，从而缩短钠离子通道Nav1.1开放时间。部分化合物在动物癫痫模型上，如戊四唑急性癫痫发作模型(PTZ)、最大电休克癫痫发作模型(MES)，表现出较卢非酰胺更好的抗癫痫作用。