一种天然多胺的衍生物、制备及其应用

    公开(公告)号:CN100537516C

    公开(公告)日:2009-09-09

    申请号:CN200710054236.3

    申请日:2007-04-17

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明公开了一种天然多胺的衍生物,为以下通式化合物:其中,m=0或1,n=1或2,o=1或2;本发明是基于天然多胺结构,合成了一种新型结构的多胺骨架及多胺衍生物,拓宽了多胺的研究、应用领域;本发明合成天然多胺的衍生物在结构上类似于天然多胺化合物,可用于制备靶向性抗肿瘤药物、抗肿瘤药物先导化合物,它能较好地选择性作用于肿瘤细胞上的多胺通道而有助于降低毒副作用,本发明合成天然多胺衍生物的反应工艺具有操作简便、条件温和、反应收率高的特点。

    大黄素衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102746173A

    公开(公告)日:2012-10-24

    申请号:CN201210209290.1

    申请日:2012-06-25

    Applicant: 河南大学

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 本发明公开了一种天然大黄素衍生物,为以下通式化合物:其中,m=0、1或2,R=H或氨丙基,p=2或3;当R=H时p=2;当R=氨丙基时p=3。此外,本发明还公开了该大黄素衍生物的制备方法,该方法具有操作简便、条件温和、反应收率高等特点。本发明所述大黄素衍生物能较好地抑制P-糖蛋白介导的多药耐药而增加抗肿瘤药物的作用,可用于制备抗肿瘤药物多药耐药逆转剂及P-糖蛋白抑制剂。

    茄呢醇衍生物、制备及其应用

    公开(公告)号:CN101104608B

    公开(公告)日:2011-05-04

    申请号:CN200710054079.6

    申请日:2007-03-19

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明公开一种茄呢醇衍生物,为以下通式化合物:其中,n=1~2,R为5-卤代嘧啶甲基、5-烷基取代嘧啶甲基、对位芳香基团取代苯甲基或者6-烷氧基萘取代乙基;制备方法为将N-茄呢基-N'-胺烷基哌嗪溶于有机溶剂中,催化剂催化下与原料酸反应,0~25℃下反应2~48小时,后处理并经柱层析分离得本发明所述茄呢醇衍生物;上述化合物是一系列新的酰胺型茄呢醇衍生物,由于在制备中不涉及产物立体构型的改变,保持了茄呢醇单元原有的全反式立体构型,是天然产物的同系衍生物,具有抗肿瘤药物活性和抗肿瘤增效作用,本发明所采用的制备方法具有操作简便、条件温和、反应收率高、适宜于工业化的特点。

    二芳基取代2,3-二氢吲哚类化合物或其药用盐及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN118561818A

    公开(公告)日:2024-08-30

    申请号:CN202410685145.3

    申请日:2024-05-30

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,公开了二芳基取代2,3‑二氢吲哚类化合物或其药用盐及其制备方法和用途。该二芳基取代2,3‑二氢吲哚类化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构#imgabs0#其中,苯环取代位置为5或6位;R1为H、F、OH、Me、Et、t‑Bu、NO2、NHR3、OMe、COOMe、CONHR3和CN中的任意一种,R1为单取代、双取代或三取代;R2为H、F、Me、CF3、CN和环丙基中的任意一种;R3为H、Me和Et中的任意一种。本发明提供的药理实验结果显示,二氢吲哚类化合物对肿瘤细胞具有增殖抑制活性,抑制微管聚合,将细胞阻滞在G2/M期,可用于治疗恶性肿瘤。

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