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公开(公告)号:CN113244277A
公开(公告)日:2021-08-13
申请号:CN202010592553.6
申请日:2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K36/185 , A61P1/12
Abstract: 本发明属药物技术领域,涉及荨麻科冷水花属植物短角湿生冷水花(Pilea aquarum Dunn ssp.brevicornuta(Hayata)C.J.Chen)的医药新用途,具体涉及短角湿生冷水花提取物在制备治疗抗生素相关腹泻药物中的用途。抗生素相关腹泻是住院患者较为普遍存在的一种消化道系统疾病,病理复杂,复发率高,治愈困难。本发明经实验证实,短角湿生冷水花提取物的活性萃取部位在体外能明显抑制HT‑29细胞在IL‑1β刺激下促炎因子白介素‑8(IL‑8)的生成,对抗生素相关腹泻的肠道炎症具有缓解或抑制作用,可用于制备治疗抗生素相关腹泻的抗炎药物。
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公开(公告)号:CN105801396B
公开(公告)日:2018-07-24
申请号:CN201410856807.5
申请日:2014-12-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/753 , C07C49/737 , C07C45/78 , C07C39/23 , C07C37/70 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,涉及新的松香烷型二萜对映体化合物及其制备方法和用途,具体涉及二萜化合物sessilifols F、I和P及其制备方法和在制备治疗神经退行性疾病的药物中的用途,本发明从植物四川金粟兰(Chloranthus sessilifolius)中提取分离得到如下所示结构式的新型松香烷型二萜对映体化合物sessilifols F、I和P,经药理实验证明,所述二萜化合物具有显著的抑制神经炎症活性(IC50均小于10μM),且对细胞存活均没有毒性影响,可应于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物,所述神经退行性疾病包括但不限于阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)和帕金森氏病(Parkinson's disease,PD)。
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公开(公告)号:CN105837592B
公开(公告)日:2018-05-25
申请号:CN201510014881.7
申请日:2015-01-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/10 , A61K31/343 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及间苯三酚骈松香烷二萜类化合物及其制备方法和药物用途,尤其是在制备蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的用途。本发明从金粟兰科(Chloranthaceae)金粟兰属植物东南金粟兰(Chloranthus oldhami,又名台湾金粟兰,四叶金)的全草或根部提取、分离获得的、具有蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性的新型间苯三酚骈松香烷二萜类化合物(结构如下式),其中R1、R2为甲基或羟甲基;R3为长链烯烃。经体外生物活性测试,结果表明,所述化合物具有显著的PTP1B抑制活性,可用于制备预防、延缓或治疗糖尿病、肥胖症及其并发症和其他PTP1B介导的疾病药物。。
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公开(公告)号:CN107459446A
公开(公告)日:2017-12-12
申请号:CN201610386821.2
申请日:2016-06-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/733 , C07C45/78 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明属中药制药领域,具体涉及从香木莲(Manglietia aromatic Dandy)的枝叶中提取分离的杜松烷型倍半萜类化合物,本发明通过红外、紫外、质谱(高、低分辨)、1D/2D核磁共振(NMR)等技术确定其结构,通过计算圆二色谱(ECD)方法得以确定其绝对构型,经体外抑制活性测试,结果表明,所述的化合物具有显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性,可作为蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制剂和胰岛素增敏剂,进一步用于制备预防或治疗PTP1B介导的疾病,特别是II型糖尿病、肥胖症及其并发症的药物或该类药物的先导化合物。
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公开(公告)号:CN105884845A
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201510036650.6
申请日:2015-01-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07H19/01 , C07H1/00 , C07H1/08 , C07D498/20 , A61P39/06
Abstract: 本发明属药学领域,涉及式Ⅰ结构的吡咯并吗啉螺环生物碱类化合物及其在制备抗氧化应激,治疗心血管疾病药物中的新用途,同时还涉及所述化合物的提取和制备方法。本发明的化合物可从中药乌灵菌粉中提取分离得到或化学合成获得,经试验结果表明,本发明的化合物对氧化应激所产生的细胞损伤具有保护作用,可用于制备治疗心血管等疾病的药物;所述化合物可进一步制备抗氧化药物和制剂,包括注射、口服药物和外用药物等剂型的抗氧化药物。其中,9位和11位构型为R或者S。
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公开(公告)号:CN103980198A
公开(公告)日:2014-08-13
申请号:CN201310051286.1
申请日:2013-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D221/22 , A61K31/4748 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00
CPC classification number: C07D221/22
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及藤石松提取物中生物碱CasuarinineH及其医药新用途,具体涉及藤石松提取物中生物碱CasuarinineH在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途,本发明通过氧化应激体外筛选模型,对藤石松提取物中生物碱CasuarinineH进行了活性研究,实验显示,生物碱CasuarinineH对氧化应激引起的细胞损伤具有明显的保护作用,所述的生物碱CasuarinineH可单独应用或者合用,或与适宜的赋形剂结合,按照常规方法制成口服或者非口服剂型,如制成片剂、胶囊、颗粒或针剂,应用于制备治疗神经退行性疾病的药物,包括但不限于阿尔茨海默病或帕金森氏病等。
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公开(公告)号:CN114075213B
公开(公告)日:2024-03-29
申请号:CN202010794022.5
申请日:2020-08-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/16 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P35/02 , A61K31/55
Abstract: 本发明属医药技术领域,具体涉及一种三尖杉酯碱类N‑oxide衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明从三尖杉科三尖杉属植物篦子三尖杉枝叶中分离得到N‑oxide形式的三尖杉酯碱类成分(cephaloverines A‑D),并经体外活性测试证实,所述生物碱成分(cephaloverines A‑D)对人非小细胞肺癌(A549)、人大细胞肺癌(NCI‑H460)、人早幼粒急性白血病(HL60)、人浆细胞白血病(NCI‑H929)和人骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)等细胞株的增殖均具有显著的抑制活性,因而可用于制备治疗肺癌、白血病和骨髓瘤等肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号:CN116265455A
公开(公告)日:2023-06-20
申请号:CN202111585331.2
申请日:2021-12-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D405/04 , C07D493/04 , C07D405/06 , A61P35/02
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及具有如式1~式4所示骨架结构的倍半萜‑生物碱杂聚体及其制备方法和在抗白血病药物中的用途。本发明的化合物是从木兰科药用植物鹅掌楸(Liriodendron chinenese)树叶和茎皮中提取分离得到,经药理实验证明,该类化合物能显著抑制Raji、Jeko‑1、Daudi、Jurkat四种白血病细胞的增殖和诱导癌细胞凋亡,可单独应用或者合用或与适宜的赋形剂结合,按照常规方法制成治疗或辅助治疗白血病的口服或非口服药物剂型。
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公开(公告)号:CN115925538A
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN202111122429.4
申请日:2021-09-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药技术领域,具体涉及从松科(Pinaceae)黄杉属(Pseudotsuga)植物澜沧黄杉(Pseudotsuga forrestii Craib)枝叶中分离得到的具有新颖结构的三萜—二萜杂合二聚体(结构如式1,2,3所示)及其在制备乙酰辅酶A羧化酶抑制剂中的用途。该类化合物均系具有独特螺环结构的羊毛脂烷型三萜与松香烷二萜经Diels‑Alder加成或Michael加成反应所形成的天然杂合二聚体。该类化合物经体外活性测试表明其具有显著的乙酰辅酶A羧化酶1(acetyl‑coenzyme A carboxylase 1,ACC1)抑制活性,可用于制备治疗由ACC1所介导的非酒精性脂肪肝炎及其他相关疾病药物。
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公开(公告)号:CN113402384A
公开(公告)日:2021-09-17
申请号:CN202010592770.5
申请日:2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C62/38 , C07C51/42 , C07C51/47 , C07C51/48 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61K31/194 , A61K31/19
Abstract: 本发明涉及医药领域,具体涉及从松科(Pinaceae)黄杉属(Pseudotsuga)植物澜沧黄杉(Pseudotsugaforrestii Craib)枝叶中分离得到的结构如下所示的不同萜类分子间Diels‑Alder型加合物及其制备方法和用途。该类化合物经体外活性测试表明具有显著的ATP‑柠檬酸裂解酶(ATP‑citrate lyase,ACL)抑制活性,可制备预防、延缓或治疗由ACL所介导的糖脂代谢紊乱及其他相关疾病药物中,以及为研发糖脂代谢紊乱相关疾病的新型药物提供先导化合物。
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