公开(公告)号：CN116265455A

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202111585331.2

申请日：2021-12-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 熊娟 ,  何宇航 ,  胡金锋 ,  茅以诚 ,  李启秀

IPC: C07D405/04 ,  C07D493/04 ,  C07D405/06 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及具有如式1～式4所示骨架结构的倍半萜‑生物碱杂聚体及其制备方法和在抗白血病药物中的用途。本发明的化合物是从木兰科药用植物鹅掌楸(Liriodendron chinenese)树叶和茎皮中提取分离得到，经药理实验证明，该类化合物能显著抑制Raji、Jeko‑1、Daudi、Jurkat四种白血病细胞的增殖和诱导癌细胞凋亡，可单独应用或者合用或与适宜的赋形剂结合，按照常规方法制成治疗或辅助治疗白血病的口服或非口服药物剂型。

公开(公告)号：CN108066286A

公开(公告)日：2018-05-25

申请号：CN201610990304.6

申请日：2016-11-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  茅以诚 ,  陈伯孝

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/198 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种化合物炔丙基半胱氨酸纳米粒长循环脂质体及其制备方法和用途。本发明采用炔丙基半胱氨酸为药物活性成分，加入载体材料，采用薄膜水化法制备炔丙基半胱氨酸纳米粒长循环脂质体，可制成注射剂。本发明解决了炔丙基半胱氨酸(SPRC)在体内溶出快、吸收快、消除快，疗效维持时间较短，须多次给药维持体内有效血药浓度的难题，本发明的炔丙基半胱氨酸缓释纳米粒长循环脂质体能够提高心衰大鼠的心功能，减小心肌梗死的面积，对于心衰的保护效果有明显的提高。

公开(公告)号：CN108066286B

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN201610990304.6

申请日：2016-11-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  茅以诚 ,  陈伯孝

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/198 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种化合物炔丙基半胱氨酸纳米粒长循环脂质体及其制备方法和用途。本发明采用炔丙基半胱氨酸为药物活性成分，加入载体材料，采用薄膜水化法制备炔丙基半胱氨酸纳米粒长循环脂质体，可制成注射剂。本发明解决了炔丙基半胱氨酸(SPRC)在体内溶出快、吸收快、消除快，疗效维持时间较短，须多次给药维持体内有效血药浓度的难题，本发明的炔丙基半胱氨酸缓释纳米粒长循环脂质体能够提高心衰大鼠的心功能，减小心肌梗死的面积，对于心衰的保护效果有明显的提高。

公开(公告)号：CN109419794B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201710780590.8

申请日：2017-09-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  茅以诚 ,  马蓓蕾

IPC: A61K31/198 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属制药领域，涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC，S‑propargyl‑cysteine)在制备治疗血液系统肿瘤药物中的用途。本发明通过体外T淋巴细胞和淋巴瘤细胞培养实验，检测SPRC处理对癌细胞的细胞活力的影响，结果显示，所述的SPRC能降低细胞存活率，促进细胞凋亡，抑制细胞周期的S期阻滞；可提高凋亡促进蛋白caspase3的细胞活力，实验结果表明，所述的炔丙基半胱氨酸对T淋巴细胞和淋巴瘤细胞有抑制作用，所述的SPRC可制成治疗药物用于治疗血液系统肿瘤。

公开(公告)号：CN117820273A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202311546982.X

申请日：2023-11-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 熊娟 ,  王学娇 ,  胡金锋 ,  茅以诚 ,  辛俊丽 ,  向虹

IPC: C07D307/94 ,  C07D311/96 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属医药技术领域，公开了一类具有新颖骨架结构的乌药烷型倍半萜寡聚体及其制备方法和在抗白血病药物中的用途。本发明所提供的化合物（结构如式1和/或者式2所示）是从金粟兰科金粟兰属药用植物毛脉金粟兰（Chloranthus holostegius var.trichoneurus）全草中提取分离得到。药理实验证明，两者能显著抑制髓性白血病细胞MV‑4‑11的增殖并诱导其凋亡，因而可单独应用或者合用，或与适宜的赋形剂结合，按照常规方法制成口服或非口服剂型药物，用于治疗或辅助治疗白血病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111484413A

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201911182628.7

申请日：2019-11-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王洋 ,  力弘 ,  茅以诚 ,  王洁 ,  赵亚雷 ,  贺彦婷 ,  陈海霞

IPC: C07C203/04 ,  C07C323/59 ,  C07D339/04 ,  C07C327/48 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属化学制药领域，涉及中草药丹参中有效成分丹参素与H2S/NO供体的结合物及其制备方法和在制药中的应用，尤其是在制备防治心脑血管和炎症相关疾病药物中的用途。本发明通过体外氧化应激损伤和炎症模型实验，结果显示所述的结合物能显著抑制H2O2诱导的SH-SY5Y细胞氧化应激损伤，对损伤细胞具有明显的保护作用；能显著抑制内毒素(LPS)诱导的小鼠腹腔巨噬细胞分泌炎性介质，减少炎症诱导的一氧化氮和炎性细胞因子的释放；体内活性实验结果显示，所述的结合物对LPS诱导的小鼠腹膜炎能改善小鼠的凝血时间，明显抑制小鼠腹腔的炎性细胞因子的释放，结果表明所述化合物可用于制备防治心脑血管疾病和炎症性疾病的药物。

公开(公告)号：CN109419794A

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201710780590.8

申请日：2017-09-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  茅以诚 ,  马蓓蕾

IPC: A61K31/198 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属制药领域，涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC，S-propargyl-cysteine)在制备治疗血液系统肿瘤药物中的用途。本发明通过体外T淋巴细胞和淋巴瘤细胞培养实验，检测SPRC处理对癌细胞的细胞活力的影响，结果显示，所述的SPRC能降低细胞存活率，促进细胞凋亡，抑制细胞周期的S期阻滞；可提高凋亡促进蛋白caspase3的细胞活力，实验结果表明，所述的炔丙基半胱氨酸对T淋巴细胞和淋巴瘤细胞有抑制作用，所述的SPRC可制成治疗药物用于治疗血液系统肿瘤。