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公开(公告)号:CN103703002B
公开(公告)日:2016-05-11
申请号:CN201280034304.9
申请日:2012-07-12
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P9/10 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D495/14 , C07D519/00
CPC classification number: C07D487/06 , A61K9/0048 , A61K9/0095 , A61K9/06 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K47/38 , C07D487/04 , C07D495/14 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了下述通式(1)表示的化合物或其盐。R1表示卤原子等;R2及R3表示氢原子等;R4及R5表示氢原子等,或者R4和R5也可形成氧代基;Ra及Rb表示可以具有取代基的低级烷基等,或者也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的含氮杂环;Rc表示可以具有取代基的芳基等;环A表示苯环等;m表示0、1或2。
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公开(公告)号:CN104672130A
公开(公告)日:2015-06-03
申请号:CN201510012203.7
申请日:2007-11-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/06 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/541 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P25/28 , A61P9/00 , A61P27/06
CPC classification number: C07D401/12 , C07D215/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D215/06 , C07D413/12
Abstract: 本发明提供通式(1)表示的、具有取代苯基硫属原子代低级烷基和导入酯结构的苯基作为取代基的1,2-二氢喹啉衍生物或其盐。化合物(1)或其盐作为糖皮质激素受体调节剂有用。式中,R1表示氢原子或低级烷基,R2表示氢原子或低级烷基,R3及R4相同或不同,表示氢原子或低级烷基,R5表示氢原子或低级烷基,R6表示卤原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基或硝基,X表示-C(O)-、-C(O)NR8-、-S(O)2-等,R7及/或R8相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的低级烷氧基等,Y表示低级亚烷基,Z表示硫属原子,p表示0、1、2或3。
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公开(公告)号:CN101263119B
公开(公告)日:2014-04-09
申请号:CN200680033078.7
申请日:2006-09-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P5/48 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16
CPC classification number: C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明的课题在于新型1,2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中,环X表示苯环或吡啶环;R1表示卤原子、烷基、羟基、烷氧基、氨基等;p表示0~5的整数;R2表示卤原子、烷基、羟基等;q表示0~2的整数;R3表示氢原子、烷基、链烯基等;R4及R5表示氢原子等;R6表示氢原子等;A表示亚烷基等;R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8或S(O)2R8;R8表示芳基、杂环基等;R9表示氢原子等。
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公开(公告)号:CN101679317B
公开(公告)日:2012-10-31
申请号:CN200880017927.9
申请日:2008-05-29
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D241/44 , A61K31/498 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P5/50 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC classification number: C07D241/44 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 通式(1)表示的化合物或其盐作为糖皮质激素受体的调节剂有用。式中,R1表示低级烷基、低级环烷基、芳基等;R2表示氢原子、低级烷基等;R3表示氢原子、低级烷基等;R4及R5表示氢原子、低级烷基等;R6表示氢原子、低级烷基等;R7表示氢原子、低级烷基、低级链烯基等;W表示氧原子、硫原子、NR8等;R8表示氢原子、低级烷基等;X表示氧原子、硫原子;Y表示低级亚烷基等;Z表示氧原子、硫原子,NR9、OCO、OSO2;R9表示氢原子、低级烷基等。
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公开(公告)号:CN102311385A
公开(公告)日:2012-01-11
申请号:CN201110320070.1
申请日:2006-09-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/14 , A61K31/47 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P17/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P9/12 , A61P9/00
CPC classification number: C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明的课题在于新型1,2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中,环X表示苯环;R1表示卤原子、C1-C8烷基等;p表示0~3的整数;R2表示卤原子、C1-C8烷基、羟基或C1-C8烷氧基;q表示0~2的整数;R3表示氢原子;R4及R5相同或不同,表示氢原子或C1-C8烷基;R6表示氢原子或C1-C8烷基;A表示C1-C8亚烷基;R7表示OR8;R8表示C1-C8烷基等。
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公开(公告)号:CN102229562A
公开(公告)日:2011-11-02
申请号:CN201110103474.5
申请日:2006-09-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/14 , A61K31/47 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P37/02 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P11/02 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P9/12 , A61P3/14 , A61P3/06
CPC classification number: C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供一种具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物。本发明的课题在于新型1,2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中,环X表示苯环或吡啶环;R1表示卤原子、烷基、羟基、烷氧基、氨基等;p表示0~5的整数;R2表示卤原子、烷基、羟基等;q表示0~2的整数;R3表示氢原子、烷基、链烯基等;R4及R5表示氢原子等;R6表示氢原子等;A表示亚烷基等;R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8或S(O)2R8;R8表示芳基、杂环基等;R9表示氢原子等。
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公开(公告)号:CN102149690A
公开(公告)日:2011-08-10
申请号:CN200980135740.3
申请日:2009-09-11
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D241/44 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61P27/02 , A61P29/00 , C07D409/12
CPC classification number: C07D295/135 , A61K31/498 , A61K31/5377 , C07D241/44 , C07D409/12
Abstract: 本发明的目的在于发现具有导入了磺酸酯结构的苯基作为取代基的新型1,2,3,4-四氢喹喔啉衍生物的新的药理作用。通式(1)表示的化合物或其盐作为糖皮质激素受体激动剂有用。特别是作为类固醇类等糖皮质激素受体激动剂有效的疾病例如炎症性的骨·关节疾病、眼炎症性疾病(前眼部或后眼部炎症性疾病)的治疗剂有用。R1表示下述通式(2a)、(3a)、(4a)或(5a),R2表示可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级环烷基等,R3表示低级烷基,R4、R5、R6或R7表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基等,m、n、p或q表示0、1或2。
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公开(公告)号:CN102089283A
公开(公告)日:2011-06-08
申请号:CN200980127298.X
申请日:2009-05-12
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/08 , A61P5/14 , A61P5/16 , A61P5/38 , A61P5/44 , A61P7/00 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P39/02 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14
CPC classification number: A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D215/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及含有具有取代氧基的2,2,4-三甲基-6-苯基-1,2-二氢喹啉衍生物,即式(1)表示的化合物或其盐的糖皮质激素受体激动剂,以及该激动剂的新型药理作用。式中,R1表示式(2a)、(3a)、(4a)或(5a),R2表示-(CO)-R8、-(CO)O-R9等,R2-O-在苯环A的4或5位取代,R3表示低级烷基,R4、R5、R6或R7表示卤素原子、可以具有取代基的低级烷基等,m、n、p或q表示0、1等,R8、R9等表示可以具有取代基的低级烷基、低级烯基等。
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公开(公告)号:CN101679317A
公开(公告)日:2010-03-24
申请号:CN200880017927.9
申请日:2008-05-29
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D241/44 , A61K31/498 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P5/50 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC classification number: C07D241/44 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 通式(1)表示的化合物或其盐作为糖皮质激素受体的调节剂有用。式中,R1表示低级烷基、低级环烷基、芳基等;R2表示氢原子、低级烷基等;R3表示氢原子、低级烷基等;R4及R5表示氢原子、低级烷基等;R6表示氢原子、低级烷基等;R7表示氢原子、低级烷基、低级链烯基等;W表示氧原子、硫原子、NR8等;R8表示氢原子、低级烷基等;X表示氧原子、硫原子;Y表示低级亚烷基等;Z表示氧原子、硫原子,NR9、OCO、OSO2;R9表示氢原子、低级烷基等。
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公开(公告)号:CN101535266A
公开(公告)日:2009-09-16
申请号:CN200780042001.0
申请日:2007-11-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D311/80 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/052
CPC classification number: C07D401/12 , C07D215/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供一种通式(1)表示的具有(取代苯基或取代杂环)羰基氧基低级烷基和导入了酯结构的苯基作为取代基的新型1,2-二氢喹啉衍生物或其盐。该化合物(1)或其盐作为糖皮质激素受体调节剂有用。R1表示氢原子或低级烷基,R2表示氢原子或低级烷基,R3及R4相同或不同,表示氢原子或低级烷基,R5表示氢原子或低级烷基,R6表示卤原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基、硝基或氰基,X表示-C(O)-、-C(O)NR8-、-S(O)2-等,R7及/或R8相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基,可以具有取代基的杂环基,可以具有取代基的低级烷氧基等,Y表示低级亚烷基,Z表示苯环或杂环,p表示0、1、2或3。
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