公开(公告)号：CN101605762A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：CN200780042119.3

申请日：2007-11-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  长塚真聪 ,  森俊之 ,  小林幸子 ,  加藤雅智 ,  高井美和

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D215/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供一种通式(1)表示的、具有取代苯基氨基低级烷基和导入酯结构的苯基作为取代基的新型1，2－二氢喹啉衍生物或其盐。该化合物(1)或其盐作为糖皮质激素受体调节剂有用。式中，R1表示氢原子或低级烷基，R2表示氢原子或低级烷基，R3及R4相同或不同，表示氢原子或低级烷基，R5表示氢原子或低级烷基，R6表示卤原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基、硝基或氰基，X表示－C(O)－、－C(O)NR8－、－S(O)2－等，R7及R8相同或不同，表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的低级烷氧基等，Y表示低级亚烷基，p表示0、1、2或3。

公开(公告)号：CN101535267A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200780042083.9

申请日：2007-11-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  长塚真聪 ,  森俊之 ,  小林幸子 ,  加藤雅智 ,  高井美和

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D311/80 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D215/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供一种通式(1)表示的、具有取代苯基硫属原子代低级烷基和导入酯结构的苯基作为取代基的新型1，2－二氢喹啉衍生物或其盐。该化合物(1)或其盐作为糖皮质激素受体调节剂有用。式中，R1表示氢原子或低级烷基，R2表示氢原子或低级烷基，R3及R4相同或不同，表示氢原子或低级烷基，R5表示氢原子或低级烷基，R6表示卤原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基或硝基，X表示－C(O)－、－C(O)NR8－、－S(O)2－等，R7及/或R8相同或不同，表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的低级烷氧基等，Y表示低级亚烷基，Z表示硫属原子，p表示0、1、2 或3。

公开(公告)号：CN101263119A

公开(公告)日：2008-09-10

申请号：CN200680033078.7

申请日：2006-09-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  森俊之 ,  川岛健二 ,  长塚真聪 ,  小林幸子 ,  山本实 ,  加藤雅智 ,  高井美和 ,  小田知子

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/48 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于新型1，2－二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中，环X表示苯环或吡啶环；R1表示卤原子、烷基、羟基、烷氧基、氨基等；p表示0～5的整数；R2表示卤原子、烷基、羟基等；q表示0～2的整数；R3表示氢原子、烷基、链烯基等；R4及R5表示氢原子等；R6表示氢原子等；A表示亚烷基等；R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8或S(O)2R8；R8表示芳基、杂环基等；R9表示氢原子等。

公开(公告)号：CN102229562B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201110103474.5

申请日：2006-09-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  森俊之 ,  川岛健二 ,  长塚真聪 ,  小林幸子 ,  山本实 ,  加藤雅智 ,  高井美和 ,  小田知子

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P11/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P9/12 ,  A61P3/14 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供一种具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物。本发明的课题在于新型1,2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中，环X表示苯环或吡啶环；R1表示卤原子、烷基、羟基、烷氧基、氨基等；p表示0～5的整数；R2表示卤原子、烷基、羟基等；q表示0～2的整数；R3表示氢原子、烷基、链烯基等；R4及R5表示氢原子等；R6表示氢原子等；A表示亚烷基等；R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8或S(O)2R8；R8表示芳基、杂环基等；R9表示氢原子等。

公开(公告)号：CN101400659B

公开(公告)日：2012-02-29

申请号：CN200780008971.9

申请日：2007-03-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  森俊之 ,  川岛健二 ,  山本实 ,  加藤雅智 ,  高井美和 ,  长塚真聪 ,  小林幸子

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/498 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D241/46 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明的目的在于合成式(1)表示的新型1，2，3，4-四氢喹喔啉衍生物并找出该衍生物的药理作用。式中，R1表示卤素、烷基、环烷基、芳基、杂环基等；p表示0～5；R2表示卤素、烷基、羟基、烷氧基等；q表示0～2；R3表示氢、烷基、链烯基、烷基羰基、芳基羰基等；R4及R5表示氢、卤素、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等；R6表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等；A表示亚烷基；R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8、S(O)2R8；X表示O、S。

公开(公告)号：CN1356898A

公开(公告)日：2002-07-03

申请号：CN00809284.2

申请日：2000-06-21

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 青野浩之 ,  高井美和

IPC: A61K31/197 ,  A61P19/02

CPC classification number: A61K31/198 ,  A61K31/197

Abstract: 有用的巯基酰基半胱氨酸类衍生物另外的新药理学作用。用于骨关节炎的药物,其中含有通式[I]所示化合物或其盐作为活性成分。在式[I]中,A代表低级亚烷基,例如具有1－6个碳原子的直链或支链亚烷基,如亚甲基、亚乙基、(二甲基)亚甲基和(二乙基)亚甲基。

公开(公告)号：CN102311385B

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201110320070.1

申请日：2006-09-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  森俊之 ,  川岛健二 ,  长塚真聪 ,  小林幸子 ,  山本实 ,  加藤雅智 ,  高井美和 ,  小田知子

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于新型1，2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中，环X表示苯环；R1表示卤原子、C1-C8烷基等；p表示0～3的整数；R2表示卤原子、C1-C8烷基、羟基或C1-C8烷氧基；q表示0～2的整数；R3表示氢原子；R4及R5相同或不同，表示氢原子或C1-C8烷基；R6表示氢原子或C1-C8烷基；A表示C1-C8亚烷基；R7表示OR8；R8表示C1-C8烷基等。

公开(公告)号：CN102304124A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN201110316386.3

申请日：2006-09-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  森俊之 ,  川岛健二 ,  长塚真聪 ,  小林幸子 ,  山本实 ,  加藤雅智 ,  高井美和 ,  小田知子

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/48 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于新型1，2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中，环X表示苯环；R1表示卤原子、C1-C8烷基等；p表示0～3的整数；R2表示卤原子、C1-C8烷基、羟基或C1-C8烷氧基；q表示0～2的整数；R3表示氢原子；R4及R5相同或不同，表示氢原子或C1-C8烷基；R6表示氢原子或C1-C8烷基；A表示C1-C8亚烷基；R7表示OR8；R8表示噻吩羰基。

公开(公告)号：CN101400659A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：CN200780008971.9

申请日：2007-03-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  森俊之 ,  川岛健二 ,  山本实 ,  加藤雅智 ,  高井美和 ,  长塚真聪 ,  小林幸子

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/498 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D241/46 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明的目的在于合成式(1)表示的新型1，2，3，4－四氢喹喔啉衍生物并找出该衍生物的药理作用。式中，R1表示卤素、烷基、环烷基、芳基、杂环基等；p表示0～5；R2表示卤素、烷基、羟基、烷氧基等；q表示0～2；R3表示氢、烷基、链烯基、烷基羰基、芳基羰基等；R4及R5表示氢、卤素、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等；R6表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等；A表示亚烷基；R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8、S(O)2R8；X表示O、S。

公开(公告)号：CN102304124B

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201110316386.3

申请日：2006-09-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  森俊之 ,  川岛健二 ,  长塚真聪 ,  小林幸子 ,  山本实 ,  加藤雅智 ,  高井美和 ,  小田知子

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/48 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于新型1，2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中，环X表示苯环；R1表示卤原子、C1-C8烷基等；p表示0～3的整数；R2表示卤原子、C1-C8烷基、羟基或C1-C8烷氧基；q表示0～2的整数；R3表示氢原子；R4及R5相同或不同，表示氢原子或C1-C8烷基；R6表示氢原子或C1-C8烷基；A表示C1-C8亚烷基；R7表示OR8；R8表示噻吩羰基。