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公开(公告)号：CN102617538A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210058616.5
申请日：2012-03-08
Applicant: 南京大学
IPC: C07D311/86 , C07D335/16 , A61P35/00
Abstract: 对微小核糖核酸具广谱调控作用的山酮类小分子及其合成方法和应用，对微小核糖核酸具广谱调控作用的山酮类小分子，结构如下：，其中R1-R8为氢、含有一至五个碳的烷基、羟基、烯丙氧基、炔丙氧基、酰基或酯基；X为氧或硫。荧光素酶结果显示其对miR-133a，miR-1，miR-122和miR-21的功能都有一定的抑制作用，其中化合物1的作用为最明显。这说明了这类化合物非特异性的抑制了所有miRNA的作用，它可以作为一个通用的miRNA抑制剂。
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公开(公告)号：CN115010669B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202210284008.X
申请日：2022-03-21
Applicant: 南京大学
IPC: C07D235/18 , C07H21/02 , A61K31/4184 , A61K31/7125 , A61P35/00
Abstract: 一种核糖核酸酶靶向嵌合物工具及其制备方法和应用，包括如式（1）所示的TGP210‑PQ和如式（2）所示的A4‑VE；本发明构建的光敏型核糖核酸酶靶向嵌合物工具的两个前体相较于原体系具有更小的分子量，细胞渗透率更高，能更好地发挥靶向降解胞内RNAs的功效。在可见光的驱动下，可实现时空分辨精细化调控的功能。
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公开(公告)号：CN115286643B
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202211073213.8
申请日：2022-09-02
Applicant: 南京大学
IPC: C07D495/14 , C07D519/00 , A61P35/00
Abstract: 蛋白质靶向降解化合物及其制备方法和应用，结构如下所示：其中R1为疏水标记；R2为靶蛋白配体。本发明首次利用细胞内蛋白共价疏水标记的方法诱导靶向蛋白降解，通过对于致病蛋白水平调控，达到疾病研究、癌细胞生长抑制以及肿瘤治疗的效果。本发明采用化学方法制备基于配体辅助共价疏水标记的蛋白靶向降解的药物合成并将其应用于靶向降解细胞中蛋白以及调节细胞中蛋白水平的研究。
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公开(公告)号：CN116077676A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310055125.3
申请日：2023-02-03
Applicant: 南京大学
Abstract: 蛋白质靶向降解嵌合体及其制备方法和应用，结构如下所示：其中R1为多聚胸腺嘧啶枝状DNA，R2为靶向肿瘤细胞膜表面EGFR/NCL抗体及适配体药物。本发明首次利用细胞清道夫受体作为内吞受体，通过其内吞诱导靶蛋白降解，通过对于致病蛋白水平调控，达到疾病研究、癌细胞生长抑制以及肿瘤治疗的效果。本发明采用化学方法制备基于树枝状DNA的蛋白靶向降解的药物合成并将其应用于靶向降解细胞中蛋白以及调节细胞中蛋白水平的研究。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115286643A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202211073213.8
申请日：2022-09-02
Applicant: 南京大学
IPC: C07D495/14 , C07D519/00 , A61P35/00
Abstract: 蛋白质靶向降解化合物及其制备方法和应用，结构如下所示：其中R1为疏水标记；R2为靶蛋白配体。本发明首次利用细胞内蛋白共价疏水标记的方法诱导靶向蛋白降解，通过对于致病蛋白水平调控，达到疾病研究、癌细胞生长抑制以及肿瘤治疗的效果。本发明采用化学方法制备基于配体辅助共价疏水标记的蛋白靶向降解的药物合成并将其应用于靶向降解细胞中蛋白以及调节细胞中蛋白水平的研究。
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公开(公告)号：CN105420239B
公开(公告)日：2018-10-26
申请号：CN201510728437.1
申请日：2015-10-29
Applicant: 南京大学
IPC: C12N15/113 , C12Q1/6897 , C12Q1/6806 , C12Q1/02 , G01N33/68 , A61K48/00 , A61K31/713
Abstract: 可发生光点击化学反应的小分子RNA及其制备方法和应用，结构如下：本发明结合光点击化学反应实现对siRNA和miRNA的荧光标记、分子修饰、靶点分离鉴定、其他相互作用生物分子的分离鉴定以及以此对siRNA和miRNA药物应用中毒副作用的评估。
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公开(公告)号：CN101669934B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN200910184185.5
申请日：2009-08-21
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种四羟基酮芒果苷元(norathyriol)，对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性测定、改善胰岛素抵抗作用及在治疗PTP1B相关疾病药物中的应用。通过体外酶抑实验证明，本发明证实芒果苷元是重组人源蛋白酪氨酸磷酸酶1B的竞争型抑制剂，IC50值为9.2μM；芒果苷元可使C57BL/6正常小鼠、ob/ob糖尿病模型小鼠对胰岛素的敏感性明显改善，降低实验动物血糖。说明芒果苷元是PTP1B的新型抑制剂，可作为潜在的先导化合物，在制备治疗胰岛素抵抗相关抗糖尿病和肥胖症等代谢综合征、肿瘤和其他与PTP1B相关疾病的药物中应用。
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公开(公告)号：CN102670582A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210101906.3
申请日：2009-08-21
Applicant: 南京大学
IPC: A61K31/352 , A61P5/50 , A61P3/04
Abstract: 芒果苷元对PTP1B的抑制活性及其应用。本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种四羟基酮芒果苷元(norathyriol)，对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性测定、改善胰岛素抵抗作用及在治疗PTP1B相关疾病药物中的应用。通过体外酶抑实验证明，本发明证实芒果苷元是重组人源蛋白酪氨酸磷酸酶1B的竞争型抑制剂，IC50值为9.2μM；芒果苷元可使C57BL/6正常小鼠、ob/ob糖尿病模型小鼠对胰岛素的敏感性明显改善，降低实验动物血糖。说明芒果苷元是PTP1B的新型抑制剂，可作为潜在的先导化合物，在制备治疗胰岛素抵抗相关抗糖尿病和肥胖症等代谢综合征、肿瘤和其他与PTP1B相关疾病的药物中应用。
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