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公开(公告)号：CN117069745A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202310845309.X
申请日：2023-07-10
Applicant: 南京大学
IPC: C07D519/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 近红外光激活型蛋白质靶向降解嵌合体及其制备方法和应用，结构如下所示：#imgabs0#本发明首次描述了一种近红外(NIR)光激活纳米蛋白质靶向降解嵌合体(NAP)，用于体内远程可控蛋白质水解。NAP由能够特异性降解BRD4蛋白的蛋白质靶向降解嵌合体ARV771通过单线态氧(1O2)可切割连接剂与近红外光敏剂连接而自组装。通过对于致病蛋白水平调控，达到疾病研究、癌细胞生长抑制以及肿瘤治疗的效果。本发明采用化学方法制备基于单线态氧激活的蛋白靶向降解的药物合成并将其应用于靶向降解细胞中蛋白与光动力治疗联合使用从而有效抑制肿瘤生长。
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公开(公告)号：CN115010669A
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202210284008.X
申请日：2022-03-21
Applicant: 南京大学
IPC: C07D235/18 , C07H21/02 , A61K31/4184 , A61K31/7125 , A61P35/00
Abstract: 一种核糖核酸酶靶向嵌合物工具及其制备方法和应用，包括如式（1）所示的TGP210‑PQ和如式（2）所示的A4‑VE；本发明构建的光敏型核糖核酸酶靶向嵌合物工具的两个前体相较于原体系具有更小的分子量，细胞渗透率更高，能更好地发挥靶向降解胞内RNAs的功效。在可见光的驱动下，可实现时空分辨精细化调控的功能。
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公开(公告)号：CN105315345B
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201510724576.7
申请日：2015-10-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07K7/06 , C07K19/00 , A61K48/00 , A61K31/7088 , A61K47/42
Abstract: 一种靶向型九聚精氨酸及其在核糖核酸干扰中的应用，结构如下：R‑R‑R‑R‑R‑R‑R‑R‑R‑X‑Y，其中R代表L‑构型的精氨酸，X为连接基团，Y为靶向分子，X‑Y连接在九聚精氨酸的N端或C端，其中X为含一至十个碳的烷基、低聚或多聚乙二醇、二硫键、酰胺键、酯键或醚键，Y为叶酸、透明质酸、链状RGD肽、环状RGD肽、RVG肽、TAT肽、MPG肽、EB1肽、EGFR抗体或HER2抗体。该靶向型九聚精氨酸可实现对小干扰核糖核酸和微小核糖核酸的静电包裹进而实现这两类核糖核酸的细胞内靶向运输。
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公开(公告)号：CN103936826B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410116554.8
申请日：2014-03-26
Applicant: 南京大学
IPC: C07K5/08 , C07K7/06 , C07K1/06 , C07K1/04 , C08J3/28 , A61K47/42 , A61K47/22 , C12N5/071 , C12N5/0775
Abstract: 光敏性超分子水凝胶成胶因子及其制备方法和应用，其结构通式如下所示，由于该水凝胶的成胶浓度低，其中水占比可大于99.9%，可用于干旱地区的抗旱、化妆品中的面膜、退热贴、镇痛贴、农用薄膜、建筑中的结露防止剂、原油或成品油的脱水，食品中的保鲜剂、增稠剂，细胞三维支架以及利用光点击后产物的荧光可以实现信息的记录与读取。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105315345A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201510724576.7
申请日：2015-10-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07K7/06 , C07K19/00 , A61K48/00 , A61K31/7088 , A61K47/42
Abstract: 一种靶向型九聚精氨酸及其在核糖核酸干扰中的应用，结构如下：R-R-R-R-R-R-R-R-R-X-Y，其中R代表L-构型的精氨酸，X为连接基团，Y为靶向分子，X-Y连接在九聚精氨酸的N端或C端，其中X为含一至十个碳的烷基、低聚或多聚乙二醇、二硫键、酰胺键、酯键或醚键，Y为叶酸、透明质酸、链状RGD肽、环状RGD肽、RVG肽、TAT肽、MPG肽、EB1肽、EGFR抗体或HER2抗体。该靶向型九聚精氨酸可实现对小干扰核糖核酸和微小核糖核酸的静电包裹进而实现这两类核糖核酸的细胞内靶向运输。
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公开(公告)号：CN107151262A
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201710182954.2
申请日：2017-03-24
Applicant: 南京大学
CPC classification number: C07K7/06 , C07K19/00 , G01N33/5008
Abstract: 功能多肽及其制药用途，结构如下所示：其中R代表L‑构型的精氨酸，X为连接基团，Y为靶向分子，Pyr为吡唑啉荧光团，Z为可被不同蛋白酶识别剪切的短肽，Quencher为对应于Pyr的荧光淬灭基团；Y或Pyr‑Z‑Quencher可分别连接在九聚精氨酸的N端或C端。本发明提供的功能多肽及其制药用途，可用于siRNA和miRNA细胞内靶向运输、治疗及诊断。能够实现小干扰核糖核酸和微小核糖核酸的细胞内靶向运输、治疗以及治疗效果的实时成像。适用于制备核糖核酸干扰诊疗药物，及筛选核糖核酸干扰诊疗药物。
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公开(公告)号：CN105420239A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510728437.1
申请日：2015-10-29
Applicant: 南京大学
IPC: C12N15/113 , C12Q1/68 , C12Q1/02 , G01N33/68 , A61K48/00 , A61K31/713
CPC classification number: C12N15/113 , A61K31/713 , C12N2310/14 , C12N2310/141 , C12Q1/6806 , C12Q1/6897 , G01N33/5005 , G01N33/68 , C12N2310/31 , C12Q2525/207 , C12Q2523/308
Abstract: 可发生光点击化学反应的小分子RNA及其制备方法和应用，结构如下：本发明结合光点击化学反应实现对siRNA和miRNA的荧光标记、分子修饰、靶点分离鉴定、其他相互作用生物分子的分离鉴定以及以此对siRNA和miRNA药物应用中毒副作用的评估。
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公开(公告)号：CN103936826A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410116554.8
申请日：2014-03-26
Applicant: 南京大学
IPC: C07K5/08 , C07K7/06 , C07K1/06 , C07K1/04 , C08J3/28 , A61K47/42 , A61K47/22 , C12N5/071 , C12N5/0775
Abstract: 光敏性超分子水凝胶成胶因子及其制备方法和应用，其结构通式如下所示，由于该水凝胶的成胶浓度低，其中水占比可大于99.9%，可用于干旱地区的抗旱、化妆品中的面膜、退热贴、镇痛贴、农用薄膜、建筑中的结露防止剂、原油或成品油的脱水，食品中的保鲜剂、增稠剂，细胞三维支架以及利用光点击后产物的荧光可以实现信息的记录与读取。
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