公开(公告)号：CN101669934A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200910184185.5

申请日：2009-08-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 徐琛 ,  何凤霞 ,  张辰宇 ,  张昊 ,  邓小达 ,  周平 ,  张艳 ,  吴冬冬 ,  李佳 ,  李金波

IPC: A61K31/352 ,  A61P5/48 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种四羟基酮芒果苷元(norathyriol)，对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性测定、改善胰岛素抵抗作用及在治疗PTP1B相关疾病药物中的应用。通过体外酶抑实验证明，本发明证实芒果苷元是重组人源蛋白酪氨酸磷酸酶1B的竞争型抑制剂，IC 50 值为9.2μM；芒果苷元可使C57BL/6正常小鼠、ob/ob糖尿病模型小鼠对胰岛素的敏感性明显改善，降低实验动物血糖。说明芒果苷元是PTP1B的新型抑制剂，可作为潜在的先导化合物，在制备治疗胰岛素抵抗相关抗糖尿病和肥胖症等代谢综合征、肿瘤和其他与PTP1B相关疾病的药物中应用。

公开(公告)号：CN101669934B

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN200910184185.5

申请日：2009-08-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 徐琛 ,  何凤霞 ,  张辰宇 ,  张昊 ,  邓小达 ,  周平 ,  张艳 ,  吴冬冬 ,  李佳 ,  李金波

IPC: A61K31/352 ,  A61P5/48 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种四羟基酮芒果苷元(norathyriol)，对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性测定、改善胰岛素抵抗作用及在治疗PTP1B相关疾病药物中的应用。通过体外酶抑实验证明，本发明证实芒果苷元是重组人源蛋白酪氨酸磷酸酶1B的竞争型抑制剂，IC50值为9.2μM；芒果苷元可使C57BL/6正常小鼠、ob/ob糖尿病模型小鼠对胰岛素的敏感性明显改善，降低实验动物血糖。说明芒果苷元是PTP1B的新型抑制剂，可作为潜在的先导化合物，在制备治疗胰岛素抵抗相关抗糖尿病和肥胖症等代谢综合征、肿瘤和其他与PTP1B相关疾病的药物中应用。

公开(公告)号：CN102670582A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201210101906.3

申请日：2009-08-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 徐琛 ,  何凤霞 ,  张辰宇 ,  张昊 ,  邓小达 ,  周平 ,  张艳 ,  吴冬冬 ,  李佳 ,  李金波

IPC: A61K31/352 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04

Abstract: 芒果苷元对PTP1B的抑制活性及其应用。本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种四羟基酮芒果苷元(norathyriol)，对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性测定、改善胰岛素抵抗作用及在治疗PTP1B相关疾病药物中的应用。通过体外酶抑实验证明，本发明证实芒果苷元是重组人源蛋白酪氨酸磷酸酶1B的竞争型抑制剂，IC50值为9.2μM；芒果苷元可使C57BL/6正常小鼠、ob/ob糖尿病模型小鼠对胰岛素的敏感性明显改善，降低实验动物血糖。说明芒果苷元是PTP1B的新型抑制剂，可作为潜在的先导化合物，在制备治疗胰岛素抵抗相关抗糖尿病和肥胖症等代谢综合征、肿瘤和其他与PTP1B相关疾病的药物中应用。

公开(公告)号：CN102657640A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210104085.9

申请日：2009-08-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 徐琛 ,  何凤霞 ,  张辰宇 ,  张昊 ,  邓小达 ,  周平 ,  张艳 ,  吴冬冬 ,  李佳 ,  李金波

IPC: A61K31/352 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种四羟基酮芒果苷元(norathyriol)，对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性测定、改善胰岛素抵抗作用及在治疗PTP1B相关疾病药物中的应用。通过体外酶抑实验证明，本发明证实芒果苷元是重组人源蛋白酪氨酸磷酸酶1B的竞争型抑制剂，IC50值为9.2μM；芒果苷元可使C57BL/6正常小鼠、ob/ob糖尿病模型小鼠对胰岛素的敏感性明显改善，降低实验动物血糖。说明芒果苷元是PTP1B的新型抑制剂，可作为潜在的先导化合物，在制备治疗胰岛素抵抗相关抗糖尿病和肥胖症等代谢综合征、肿瘤和其他与PTP1B相关疾病的药物中应用。