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公开(公告)号：CN103214455A
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201310107578.2
申请日：2013-03-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-二氢-恶唑-2-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑溶于有机溶剂中，加入一定量的4-丁基硫酸氢胺，次氯酸盐水溶液，在一定温度下加热反应1-24小时，反应液后处理得到比拉斯汀。该方法条件温和，操作简单，该方法具有原料易得，操作简单，收率高，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103539830A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201310267355.2
申请日：2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法，该方法包括以下步骤：（1）氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸（I）在催化剂作用下，与醇反应生成4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸酯（II）。（2）4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸酯（II）在有机溶剂中，一定反应温度和催化剂存在下与2,5-二三氟甲基苯胺反应，以高收率获得度他雄胺（III）。该方法具有原料易得，反应条件温和，易于控制，产品收率高的特点。
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公开(公告)号：CN103351329A
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN201310267391.9
申请日：2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D211/58
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备普卡必利中间体1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺的方法，包括以下步骤，将1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶酮(I)溶于有机溶剂中，在一定温度下加入饱和氨溶液或氨盐和还原剂得到1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺(II)。方法操作简便，反应条件温和，收率高，适于大规模工业生产。
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公开(公告)号：CN103539830B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201310267355.2
申请日：2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法，该方法包括以下步骤：（1）氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸（I）在催化剂作用下，与醇反应生成4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）。（2）4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）在有机溶剂中，一定反应温度和催化剂存在下与2,5‑二三氟甲基苯胺反应，以高收率获得度他雄胺（III）。该方法具有原料易得，反应条件温和，易于控制，产品收率高的特点。
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公开(公告)号：CN103214455B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201310107578.2
申请日：2013-03-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将2‑[1‑(2‑{4‑[1‑(4,4‑二甲基‑4,5‑二氢‑恶唑‑2‑基)‑1‑甲基‑乙基]‑苯基}‑乙基)‑哌啶‑4‑基]‑1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑1H‑苯并咪唑溶于有机溶剂中，加入一定量的4‑丁基硫酸氢胺，次氯酸盐水溶液，在一定温度下加热反应1‑24小时，反应液后处理得到比拉斯汀。该方法条件温和，操作简单，该方法具有原料易得，操作简单，收率高，便于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104610051A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510092263.4
申请日：2015-03-02
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
CPC classification number: C07C37/20 , C07C51/09 , C07C67/08 , C07C67/31 , C07C2601/14 , C07C39/17 , C07C69/63 , C07C69/736 , C07C59/72
Abstract: 本发明涉及一种制备克利贝特杂质的方法，包括将通过环己酮与苯酚反应制备的二对羟基苯基环己烷与通过2-甲基丁酸制备的2-溴-2-甲基丁酸乙酯合成2-（4-（1-（4-羟基苯基）环己基）苯氧基）-2-甲基丁酸乙酯，再水解得到2-（4-（1-（4-羟基苯基）环己基）苯氧基）-2-甲基丁酸。
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公开(公告)号：CN103819382A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201410000009.2
申请日：2014-01-01
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D205/08 , C07D201/02
CPC classification number: C07D205/08 , C07D201/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及治疗胆固醇用药依折麦布杂质的方法，该方法包括以下步骤：以(4R)-3-[(5R)-5-苯基-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮为原料，制备依折麦布杂质1-（4-氟苯基）-（3S)-[3-（4-氟苯基）-(3R)-羟基丙基]-（4R)-(4-羟基苯基）-2-丙内酰胺，制备工艺简单。
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公开(公告)号：CN103755616A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201310748741.3
申请日：2013-12-31
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D205/08
CPC classification number: C07D205/08
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及依泽替米贝光学异构体的合成方法，以式1为起始原料，该方法简单可行，可操作性强，可用来制备依泽替米贝光学异构体。
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公开(公告)号：CN103351300A
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN201310267385.3
申请日：2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及制备阿利克仑中间体侧链（S）-2-溴代异戊酸甲酯的方法，包括以下步骤：异丙基丙二酸二甲酯在碱的存在下水解成酸，分离出的异丙基丙二酸在甲醛溶液中与二乙胺反应成异丙基丙烯酸，后者再与溴化氢有机酸溶液反应得到2-溴代异戊酸，后者通过拆分剂成盐解盐得到（S）-2-溴代异戊酸，再经过酯化得到（S）-2-溴代异戊酸甲酯。该方法操作简单，纯度极高，收率高，反应条件温和，没有副反应的发生。
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公开(公告)号：CN103214454A
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201310107513.8
申请日：2013-03-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D401/04 , A61K31/454 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P17/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种4-[2-[1-(2-乙氧基乙基)-1H-苯并地马唑-2-基]-1-哌啶基]乙基]-α，α-二甲基苯乙酸（比拉斯汀）晶型和制备方法，将比拉斯汀加入到有机溶剂中，加热溶解后，冷却析晶，得到该晶型。
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